7-Chloro-6-fluoro-5-oxo-1,2,3,5-tetrahydroindolizine-8-carboxylic acid | 1150098-23-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 7-Chloro-6-fluoro-5-oxo-1,2,3,5-tetrahydroindolizine-8-carboxylic acid
• 英文别名: 7-chloro-6-fluoro-5-oxo-2,3-dihydro-1H-indolizine-8-carboxylic acid
• CAS: 1150098-23-9
• 化学式: C₉H₇ClFNO₃
• 分子量: 231.611
• InChiKey: IZBNSFQWHVQRTK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  57.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-Chloro-6-fluoro-5-oxo-1,2,3,5-tetrahydroindolizine-8-carboxylic acid 、 2-氟-4-碘苯胺 在 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.33h， 以72%的产率得到6-Fluoro-7-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)-5-oxo-1,2,3,1-tetrahydro-indolizine-8-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic Compounds as MEK Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物和药用盐。这些化合物可以作为潜在的MEK抑制剂，用于治疗癌症和炎症等过度增殖性疾病。本发明还揭示了其制备方法。

  公开号：

  US20090275606A1
• 作为产物：
  描述：

  Methyl 7-chloro-6-fluoro-5-oxo-1,2,3,5-tetrahydroindolizine-8-carboxylate 在 sodium hydroxide 、 水 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 20.0h， 以88%的产率得到7-Chloro-6-fluoro-5-oxo-1,2,3,5-tetrahydroindolizine-8-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  MAPK/ERK KINASE INHIBITORS

  摘要：

  提供以下公式的化合物供与甲酮使用：其中变量如本文所定义。还提供包含这些化合物的药物组合物、工具箱和制造物品；制备这些化合物有用的方法和中间体；以及使用这些化合物的方法。

  公开号：

  US20090124595A1

文献信息

• MAPK/ERK kinase inhibitors
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US08022057B2

  公开（公告）日：2011-09-20

  Compounds of the following formula are provided for use with MEK: wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

  提供以下式子的化合物，用于与MEK配合使用：其中变量如此处所定义。同时提供包含此类化合物的药物组合物、套件和制造品；有用于制造此类化合物的中间体和方法；以及使用该类化合物的方法。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS MEK INHIBITORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2421612A1

  公开（公告）日：2012-02-29
• US8022057B2
  申请人：——

  公开号：US8022057B2

  公开（公告）日：2011-09-20
• [EN] MAPK/ERK KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA MAPK/ERK KINASE
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2009064675A1

  公开（公告）日：2009-05-22

  Compounds of the following Formula (I) are provided for use with MEK: wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS MEK INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES COMME INHIBITEURS DE MEK
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2010121646A1

  公开（公告）日：2010-10-28

  The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts. These compounds can act as potential MEK inhibitors in the treatment of hyperproliferative diseases, like cancer and inflammation. The present invention also reveals methods of preparation thereof.