[EN] PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF ORGANIC COMPOUNDS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS ORGANIQUES
申请人:NOVARTIS AG
公开号:WO2008119734A2
公开(公告)日:2008-10-09
[EN] The present invention relates to a process for the preparation of a (R)-3-Cycloalkyl-2-[4-(4-substitued amine-1-sulfonyl)-phenyl]-N-(5-substituent-yl-thiazolo[5,4-b]pyridin-2-yl)-propionamide comprising: (a) taking a chiral compound a formula 6 and forming an acid chloride in situ; (b) reacting the acid chloride of step (a) with a compounds of formula 6a in the presence of a base to form a compound of formula 7; (c) reacting the compound of formula 7 with chlorosulfonic acid in an aprotic solvent to form a compound of formula 8 in situ; (d) reacting the compound formed in step (c) without isolation with a secondary amine; (e) recovering a compound of formula 10 in free form or in acid addition salt form, [FR] La présente invention porte sur un procédé de préparation d'un (R)-3-cycloalkyl-2-[4-(4-substituée amine-1-sulfonyl)-phényl]-N-(5-substituant-yl-thiazolo[5,4-b]pyridin-2-yl)-propionamide. Ce procédé comporte les opérations consistant à (a) prendre un composé chiral de formule 6 et former un chlorure d'acide in situ ; (b) faire réagir le chlorure d'acide de l'étape (a) avec un composé de formule 6a en présence d'une base afin de former un composé de formule 7 ; (c) faire réagir le composé de formule 7 avec de l'acide chlorosulfonique dans un solvant aprotique afin de former un composé de formule 8 in situ ; (d) faire réagir le composé formé à l'étape (c) sans isolement avec une amine secondaire ; (e) récupérer un composé de formule 10 sous forme libre ou sous forme de sel d'addition avec un acide.
Counterion exchange process for peptides
申请人:Tovi Avi
公开号:US20060148699A1
公开(公告)日:2006-07-06
The invention encompasses a process for purifying a peptide comprising loading a peptide onto a RP-HPLC column; washing the column with an aqueous solution of a pharmaceutically acceptable counterion salt; and eluting the peptide from the column with a solvent mixture of a organic solvent and an acid of the pharmaceutically acceptable counterion, wherein the aqueous solution has a pH of at least about 6.