2-氨基-5-溴-3-甲基硫代吡嗪 | 87444-38-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 硫醚类
• 中文名称: 2-氨基-5-溴-3-甲基硫代吡嗪
• 英文名称: 5-bromo-3-(methylthio)pyrazin-2-amine
• 英文别名: 2-Amino-5-bromo-3-methylthiopyrazine；5-bromo-3-methylsulfanylpyrazin-2-amine
• CAS: 87444-38-0
• 化学式: C₅H₆BrN₃S
• 分子量: 220.093
• InChiKey: FSOWDVOHUJKGNW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  77.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-5-溴-3-甲基硫代吡嗪 在 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 96.0h， 以0.240 g的产率得到5-bromo-3-methylsulfonylpyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Purine analogues as amplifiers of phleomycin. VIII. Some Thiazolo[4,5-b]pyrazines and related compounds

  摘要：

  制备一系列噻唑并[4,5-b]吡嗪 一系列噻唑并[4,5-b]吡嗪的制备方法 的制备方法、 描述了 3-氨基吡嗪-2-硫醇与原酯和黄原酸乙酯钾的环封制备方法。 2-氨基-5-溴吡嗪-3-硫醇与黄原酸乙酯钾 得到了 6-溴噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-硫醇和噻唑并[4,5-b]-吡嗪-2,6-二酮。 吡嗪-2,6-二硫醇。报告中还提到了各种 S-烷基衍生物。作为放大 2-(5,6-二甲基噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基硫基)-NN-二甲基乙胺是一种新的苯霉素放大剂。 NN-二甲基乙胺、2-{6-（2-二甲基氨基-乙硫基）噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-硫基）-N,N-二甲基乙胺和 N,N-二甲基-2-（2-甲基-噻唑并[4,5-b]吡嗪-6-硫基）乙胺均显示出适度的活性。 乙胺均显示出中等程度的活性。

  DOI：

  10.1071/ch9830983
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-3-氯吡嗪-2-胺 、 sodium thiomethoxide 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以73.3%的产率得到2-氨基-5-溴-3-甲基硫代吡嗪
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLE COMPOUNDS AS ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS
  [FR] COMPOSÉS INDOLIQUES UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DES ANDROGÈNES

  摘要：

  本文提供了一种公式（V）的化合物，它们与雄激素受体（AR）的BF3结合，可以调节AR以治疗肯尼迪病。

  公开号：

  WO2022020342A1

文献信息

• [EN] IMIDAZO-PYRAZINYL DERIVATIVES USEFUL AS SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO-PYRAZINYLE UTILES À TITRE D'ACTIVATEURS DE GUANYLATE CYCLASE SOLUBLES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016191335A1

  公开（公告）日：2016-12-01

  A compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are capable of modulating the body's production of cyclic guanosine monophosphate ("cGMP") and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for their use in the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and to pharmaceutical compositions which comprise compounds of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  公式I的化合物或其药学上可接受的盐，能够调节人体对环鸟苷单磷酸（"cGMP"）的产生，并且通常适用于治疗和预防与扰乱的cGMP平衡相关的疾病。此外，本发明还涉及制备公式I的化合物或其药学上可接受的盐的方法，用于治疗和预防上述疾病，并为此目的制备药物，以及包含公式I的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。
• BF ₃ ·SMe ₂ for Thiomethylation, Nitro Reduction and Tandem Reduction/SMe Insertion of Nitrogen Heterocycles
  作者：Marcus Söderström、Edouard Zamaratski、Luke R. Odell

  DOI：10.1002/ejoc.201900503

  日期：2019.9

  Herein, a general, solvent-free and straightforward thiomethylation of electron deficient heterocycles using BF3⦁SMe2 as a dual thiomethyl source and Lewis acidic activator is presented. A range of ...

  在此，提出了使用 BF3⦁SMe2 作为双硫甲基源和路易斯酸性活化剂对缺电子杂环进行一般的、无溶剂和直接的硫甲基化。一系列...
• N-heterocyclyl sulphonamide derivatives and their use as endothelin
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05861401A1

  公开（公告）日：1999-01-19

  The invention concerns pharmaceutically useful N-heterocyclyl sulphonamide derivatives, their pharmaceutically acceptable salts, processes for their manufacture, their use for antagonising one or more actions of endothelin in a human or other warm-blooded animal, their use in methods of treatment of diseases or medical conditions in which elevated or abnormal levels of endothelin play a significant causative role.

  这项发明涉及药用价值的N-杂环磺胺衍生物，它们的药用盐，其制备方法，它们在人类或其他温血动物中拮抗内皮素一种或多种作用的用途，以及它们在治疗疾病或医疗状况的方法中的应用，其中内皮素的升高或异常水平起重要致病作用。
• [EN] INDOLE COMPOUNDS AS ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS INDOLIQUES UTILES EN TANT QUE MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DES ANDROGÈNES
  申请人：NIDO BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2022020342A1

  公开（公告）日：2022-01-27

  Provided herein are compounds of formula (V) that bind to BF3 of an androgen receptor (AR), which can modulate the AR for the treatment of Kennedy's disease.

  本文提供了一种公式（V）的化合物，它们与雄激素受体（AR）的BF3结合，可以调节AR以治疗肯尼迪病。
• Purine analogues as amplifiers of phleomycin. VIII. Some Thiazolo[4,5-b]pyrazines and related compounds
  作者：GB Barlin

  DOI：10.1071/ch9830983

  日期：——

  The preparations of a series of thiazolo[4,5-b]pyrazines by ring closure of 3-aminopyrazine-2-thiols with orthoesters, and potassium ethyl xanthate are described. 2-Amino-5-bromopyrazine-3-thiol with potassium ethyl xanthate gave both 6-bromothiazolo[4,5-b]pyrazine-2-thiol and thiazolo[4,5-b]- pyrazine-2,6-dithiol. Various S-alkyl derivatives are reported. As amplifiers of phleomycin, 2-(5,6-dimethylthiazolo[4,5-b]pyrazin-2-yltho)- NN-dimethylethylamine, 2-6- (2-dimethylamino- ethylthio)thiazolo[4,5-b]pyrazin-2-ylthio)-N,N-dimethylethylamine, and N,N-dimethyl-2-(2-methyl- thiazolo[4,5-b]pyrazin-6-ylthio)ethylamine each showed moderate activity.

  制备一系列噻唑并[4,5-b]吡嗪 一系列噻唑并[4,5-b]吡嗪的制备方法 的制备方法、 描述了 3-氨基吡嗪-2-硫醇与原酯和黄原酸乙酯钾的环封制备方法。 2-氨基-5-溴吡嗪-3-硫醇与黄原酸乙酯钾 得到了 6-溴噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-硫醇和噻唑并[4,5-b]-吡嗪-2,6-二酮。 吡嗪-2,6-二硫醇。报告中还提到了各种 S-烷基衍生物。作为放大 2-(5,6-二甲基噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-基硫基)-NN-二甲基乙胺是一种新的苯霉素放大剂。 NN-二甲基乙胺、2-6-（2-二甲基氨基-乙硫基）噻唑并[4,5-b]吡嗪-2-硫基）-N,N-二甲基乙胺和 N,N-二甲基-2-（2-甲基-噻唑并[4,5-b]吡嗪-6-硫基）乙胺均显示出适度的活性。 乙胺均显示出中等程度的活性。