(S)-1-(pyrrolidin-1-yl)propan-2-amine | 878155-53-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (S)-1-(pyrrolidin-1-yl)propan-2-amine
• 英文别名: 1-(S)-1-Methyl-2-pyrrolidin-1-yl-ethylamine；(2S)-1-pyrrolidin-1-ylpropan-2-amine
• CAS: 878155-53-4
• 化学式: C₇H₁₆N₂
• mdl: MFCD01318919
• 分子量: 128.217
• InChiKey: ZLGZKMHJXLDWSP-ZETCQYMHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-1-(pyrrolidin-1-yl)propan-2-amine 、 4,7-二氯喹啉 以 苯酚 为溶剂， 以81%的产率得到(S)-7-chloro-N-(1-(pyrrolidin-1-yl)propan-2-yl)quinolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  具有抗药性的新型4-氨基喹啉的合成及其抗疟活性†

  摘要：

  在本研究中，我们通过用含有碱性叔末端氮的无环和/或环胺基团取代氯喹（CQ）的二乙胺官能团，合成了一类新的4-氨基喹啉衍生物，并对它们在体外对恶性疟原虫的抗疟活性进行了生物评价。（CQ敏感菌株3D7和CQ耐药菌株K1）和约氏疟原虫体内（N-67菌株）。在该系列中，与CQ相比，十三种化合物对K1菌株表现出优异的抗疟活性。此外，所有这些类似物在体内在第4天都显示出100％的寄生虫血症抑制口服时可抵抗N-67毒株的小鼠模型。此外，生物物理研究表明这些化合物对血红素聚合目标起作用。

  DOI：

  10.1039/c6ra14016e
• 作为产物：
  描述：

  (S)-tert-butyl 1-(pyrrolidin-1-yl)propan-2-ylcarbamate 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (S)-1-(pyrrolidin-1-yl)propan-2-amine
  参考文献：
  名称：

  具有抗药性的新型4-氨基喹啉的合成及其抗疟活性†

  摘要：

  在本研究中，我们通过用含有碱性叔末端氮的无环和/或环胺基团取代氯喹（CQ）的二乙胺官能团，合成了一类新的4-氨基喹啉衍生物，并对它们在体外对恶性疟原虫的抗疟活性进行了生物评价。（CQ敏感菌株3D7和CQ耐药菌株K1）和约氏疟原虫体内（N-67菌株）。在该系列中，与CQ相比，十三种化合物对K1菌株表现出优异的抗疟活性。此外，所有这些类似物在体内在第4天都显示出100％的寄生虫血症抑制口服时可抵抗N-67毒株的小鼠模型。此外，生物物理研究表明这些化合物对血红素聚合目标起作用。

  DOI：

  10.1039/c6ra14016e

文献信息

• INHIBITORS OF KEAP1-Nrf2 PROTEIN-PROTEIN INTERACTION
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20200055874A1

  公开（公告）日：2020-02-20

  Sultam compounds, pharmaceutical compositions containing them, methods of making them, and methods of using them including methods for treating disease states, disorders, and conditions associated with the KEAP1-Nrf2 interaction, such as inflammatory bowel disease, including Crohn's disease and ulcerative colitis.

  Sultam化合物，含有它们的药物组合物，制备它们的方法，以及使用它们的方法，包括用于治疗与KEAP1-Nrf2相互作用相关的疾病状态、疾病和病况的方法，如炎症性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎。
• [EN] AMINO QUINAZOLINE DERIVATIVES AS P2X3 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINO QUINAZOLINE SERVANT D'INHIBITEURS DE P2X3
  申请人：CHIESI FARM SPA

  公开号：WO2020239951A1

  公开（公告）日：2020-12-03

  The present invention relates to compounds of formula I inhibiting P2X purinoceptor 3; particularly the invention relates to compounds that are amino quinazoline derivatives, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing them and therapeutic use thereof. The compounds of the invention may be useful in the treatment of many disorders associated with P2X3 receptors mechanisms, such as respiratory diseases including cough, asthma, idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

  本发明涉及抑制P2X嘌呤受体3的I式化合物；特别是涉及氨基喹唑啉衍生物的化合物，制备这种化合物的方法，含有它们的药物组合物以及它们的治疗用途。本发明的化合物可能在治疗与P2X3受体机制相关的许多疾病中有用，如呼吸道疾病，包括咳嗽、哮喘、特发性肺纤维化（IPF）和慢性阻塞性肺病（COPD）。
• [EN] PIPERIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF UBIQUITIN SPECIFIC PROTEASE 7<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA PROTÉASE SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE 7
  申请人：ALMAC DISCOVERY LTD

  公开号：WO2018073602A1

  公开（公告）日：2018-04-26

  The present invention concerns the identification of inhibitors of ubiquitin specific protease 7 (USP7), and methods of use thereof.

  这项发明涉及抑制泛素特异性蛋白酶7（USP7）的识别，以及其使用方法。
• [EN] NOVEL BETULINIC SUBSTITUTED AMIDE DERIVATIVES AS HIV INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'AMIDE SUBSTITUÉS BÉTULINIQUES UTILISÉS COMME INHIBITEURS DU VIH
  申请人：HETERO RESEARCH FOUNDATION

  公开号：WO2017017630A1

  公开（公告）日：2017-02-02

  The present invention relates to novel betulinic substituted amide compounds of formula (I); and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, Y, Z1, Z2, Z3 and are Formula (II) as defined herein. The invention novel betulinic substituted amide derivatives, related compounds, and pharmaceutical compositions useful for the therapeutic treatment of viral diseases and particularly HIV mediated diseases.

  本发明涉及新的取代苦杏仁酸酰胺化合物的化学式(I)；以及其药用盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X、Y、Z1、Z2、Z3和在此定义的化学式(II)。该发明涉及新的取代苦杏仁酸酰胺衍生物、相关化合物和药物组合物，用于治疗病毒性疾病，特别是HIV介导的疾病。
• Simple highly modular acyclic amine-catalyzed direct enantioselective addition of ketones to nitro-olefins
  作者：Yongmei Xu、Armando Córdova

  DOI：10.1039/b514783m

  日期：——

  Simple, highly modular primary amino acid derivatives catalyze the direct enantioselective addition of ketones to nitro-olefins with high stereocontrol and furnish the corresponding aldol products in high yield with up to >38 1 dr and up to 99% ee.

  简单，高度模块化的伯氨基酸衍生物可催化具有高立体控制性的酮直接对映选择性加成至硝基烯烃，并以高产率提供相应的羟醛产物，其产率最高> 38 1 dr，最高ee可达99％。