(6-hydroxy-7-methyl-2,3-dihydro-benzofuran-3-yl)-acetic acid methyl ester | 1380390-18-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 香豆素
• 英文名称: (6-hydroxy-7-methyl-2,3-dihydro-benzofuran-3-yl)-acetic acid methyl ester
• 英文别名: methyl 2-(6-hydroxy-7-methyl-2,3-dihydro-1-benzofuran-3-yl)acetate
• CAS: 1380390-18-0
• 化学式: C₁₂H₁₄O₄
• 分子量: 222.241
• InChiKey: FKZUEBXQSDTDOB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  55.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1S)-4-(trifluoromethyl)indan-1-ol 、 (6-hydroxy-7-methyl-2,3-dihydro-benzofuran-3-yl)-acetic acid methyl ester 在 偶氮二甲酸二叔丁酯 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 以52%的产率得到{7-methyl-6-[(1R)-4-trifluoromethyl-indan-1-yloxy]-2,3-dihydro-benzofuran-3-yl}-acetic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACIDS
  [FR] ACIDES INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACÉTIQUES

  摘要：

  本发明涉及具有式(I)定义的化合物，其中变量R1、R2、R3、m和n如权利要求1中定义，具有宝贵的药理活性。特别是，这些化合物是GPR40受体的激动剂，因此适合用于治疗和预防可以通过这种受体影响的疾病，例如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。

  公开号：

  WO2012072691A1
• 作为产物：
  描述：

  (6-hydroxy-7-methyl-1-benzofuran-3-yl)acetic acid 在 palladium on activated charcoal 硫酸 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 99.0h， 生成 (6-hydroxy-7-methyl-2,3-dihydro-benzofuran-3-yl)-acetic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACIDS
  [FR] ACIDES INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACÉTIQUES

  摘要：

  本发明涉及具有式(I)定义的化合物，其中变量R1、R2、R3、m和n如权利要求1中定义，具有宝贵的药理活性。特别是，这些化合物是GPR40受体的激动剂，因此适合用于治疗和预防可以通过这种受体影响的疾病，例如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。

  公开号：

  WO2012072691A1

文献信息

• INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACIDS
  申请人：Himmelsbach Frank

  公开号：US20120302566A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  The present invention relates to compounds defined by formula (I) wherein the variables R 1 , R 2 , R 3 , m, and n are defined as in claim 1 , possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are activators of the receptor GPR40 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及由公式(I)定义的化合物 其中变量R1、R2、R3、m和n如权利要求1中定义，具有宝贵的药理活性。特别是，这些化合物是GPR40受体的激动剂，因此适合于治疗和预防可以通过此受体影响的疾病，例如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。
• Indanyloxydihydrobenzofuranylacetic acids useful for the treatment of metabolic syndrome
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH

  公开号：EP2646425B1

  公开（公告）日：2015-06-10