4-chloro-5-methylnicotinonitrile | 1261535-47-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-chloro-5-methylnicotinonitrile
• 英文别名: 4-Chloro-5-methylpyridine-3-carbonitrile；4-chloro-5-methylpyridine-3-carbonitrile
• CAS: 1261535-47-0
• 化学式: C₇H₅ClN₂
• 分子量: 152.583
• InChiKey: CUZRNLJIWGGECV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  36.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-5-methylnicotinonitrile 在 水 、 双氧水 、 甲基三氧化铼(VII) 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 4-chloro-3-cyano-5-methylpyridine 1-oxide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL PIPERIDINE ETHER ALLOSTERIC MODULATORS OF THE M4 MUSCARINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR
  [FR] MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES D'ÉTHER DE PIPÉRIDINE D'HÉTÉROARYLE DU RÉCEPTEUR DE L'ACÉTYLCHOLINE MUSCARINIQUE M4

  摘要：

  本发明涉及异芳基哌啶醚化合物，其为M4肌氨酸乙酰胆碱受体的变构调节剂。本发明还涉及所述化合物在潜在的治疗或预防M4肌氨酸乙酰胆碱受体参与的神经和精神障碍和疾病中的用途。本发明还涉及包含这些化合物的组合物。本发明还涉及这些组合物在潜在的预防或治疗M4肌氨酸乙酰胆碱受体参与的疾病中的用途。

  公开号：

  WO2018118734A1

文献信息

• [EN] MODULATORS OF THE GPR119 RECEPTOR AND THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR GPR119 ET TRAITEMENT DE TROUBLES ASSOCIÉS
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2013055910A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  The present invention relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, and N-oxides thereof,that are useful as single pharmaceutical agents or in combination with one or more additional pharmaceutical agents, such as, an inhibitor of DPP-IV, a biguanide, an alpha-glucosidase inhibitor, an insulin analogue, a sulfonylurea, an SGLT2 inhibitor, a meglitinide, a thiazolidinedione, or an anti-diabetic peptide analogue, in the treatment of, for example, a disorder selected from: a GPR119-receptor-related disorder; a condition ameliorated by increasing secretion of an incretin; a condition ameliorated by increasing a blood incretin level; a condition characterized by low bone mass; a neurological disorder; a metabolic-related disorder; type 2 diabetes; obesity; and complications related thereto.

  本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物和N-氧化物，这些化合物可作为单一药物代理或与一个或多个额外的药物代理结合使用，例如DPP-IV的抑制剂、双胍类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素类似物、磺脲类药物、SGLT2抑制剂、噻嗪二酮类药物或抗糖尿病肽类似物，用于治疗例如从以下选择的疾病中选择的疾病：GPR119受体相关疾病；通过增加促胰高血糖素分泌而改善的状况；通过增加血液促胰高血糖素水平而改善的状况；低骨量状况；神经系统疾病；与代谢相关的疾病；2型糖尿病；肥胖症；以及相关并发症。
• [EN] MODULATORS OF THE GPR119 RECEPTOR AND THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR GPR119 ET TRAITEMENT DE TROUBLES ASSOCIÉS À CELUI-CI
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2012170702A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  The present invention relates to compounds of Formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, and N-oxides thereof, that are useful as single pharmaceutical agents or in combination with one or more additional pharmaceutical agents, such as, an inhibitor of DPP-IV, a biguanide, an alpha-glucosidase inhibitor, an insulin analogue, a sulfonylurea, an SGLT2 inhibitor, a meglitinide, a thiazolidinedione, or an anti-diabetic peptide analogue, in the treatment of, for example, a disorder selected from: a GPR119-receptor-related disorder; a condition ameliorated by increasing secretion of an incretin; a condition ameliorated by increasing a blood incretin level; a condition characterized by low bone mass; a neurological disorder; a metabolic-related disorder; type 2 diabetes; obesity; and complications related thereto.

  本发明涉及具有式(Ia)的化合物以及其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物和N-氧化物，这些化合物可用作单一药物代理或与一个或多个额外的药物代理结合使用，例如DPP-IV的抑制剂、双胍类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素类似物、磺脲类药物、SGLT2抑制剂、麦格利那类药物、噻唑烷二酮或抗糖尿病肽类似物，在治疗中使用，例如选择自以下疾病的一种：GPR119受体相关疾病；通过增加肠高血糖素分泌改善的情况；通过增加血液高血糖素水平改善的情况；低骨量特征的情况；神经系统疾病；代谢相关疾病；2型糖尿病；肥胖及相关并发症。
• Heteroaryl piperidine ether allosteric modulators of the M4 muscarinic acetylcholine receptor
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US11319298B2

  公开（公告）日：2022-05-03

  The present invention is directed to heteroarylpiperidine ether compounds which are allosteric modulators of the M4 muscarinic acetylcholine receptor. The present invention is also directed to uses of the compounds described herein in the potential treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which M4 muscarinic acetylcholine receptors are involved. The present invention is also directed to compositions comprising these compounds. The present invention is also directed to uses of these compositions in the potential prevention or treatment of such diseases in which M4 muscarinic acetylcholine receptors are involved.

  本发明涉及杂芳基哌啶醚化合物，它们是 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体的异构调节剂。本发明还涉及本文所述化合物在潜在治疗或预防涉及 M4 肌 肉碱乙酰胆碱受体的神经和精神疾病中的用途。本发明还涉及包含这些化合物的组合物。本发明还涉及这些组合物在潜在预防或治疗涉及 M4 蕈样乙酰胆碱受体的此类疾病中的用途。
• HETEROARYL PIPERIDINE ETHER ALLOSTERIC MODULATORS OF THE M4 MUSCARINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3558310A1

  公开（公告）日：2019-10-30
• [EN] SUBSTITUTED 3-CYANOPYRIDINES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] 3-CYANOPYRIDINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASES
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2007146376A2

  公开（公告）日：2007-12-21

  [EN] The present teachings provide compounds of formula I (I) and their pharmaceutically acceptable salts, hydrates, and esters, wherein R¹, R², and X are as defined herein. The present teachings also provide methods of making the compounds of formula I, and methods of treating autoimmune and inflammatory diseases by administering a therapeutically effective amount of a compound or compounds of formula I to a mammal including a human.
  [FR] La présente invention concerne des composés représentés par la formule I et leurs sels, hydrates et esters pharmaceutiquement acceptables, formule dans laquelle R¹, R² et X sont tels que définis ici. La présente invention concerne également des procédés de fabrication des composés représentés par la formule I, et des procédés de traitement de maladies auto-immunes et inflammatoires par l'administration d'une quantité thérapeutiquement efficace d'un composé ou de composés représentés par la formule I à un mammifère, y compris à l'humain.