5-(piperidin-1-yl)-2-nitrobenzaldehyde ethylene acetal | 113260-03-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 5-(piperidin-1-yl)-2-nitrobenzaldehyde ethylene acetal
• 英文别名: 2-(5-chloro-2-nitrophenyl)-1,3-dioxolane；2-(2-Nitro-5-piperdinylphenyl)-1,3-dioxolane；1-[3-(1,3-dioxolan-2-yl)-4-nitrophenyl]piperidine
• CAS: 113260-03-0
• 化学式: C₁₄H₁₈N₂O₄
• 分子量: 278.308
• InChiKey: CUOKYFYUXHLSDN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  67.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(piperidin-1-yl)-2-nitrobenzaldehyde ethylene acetal 在 palladium on activated charcoal 吡啶 、 盐酸 、 正丁基锂 、 草酰氯 、 水 、 氢气 、 二甲基亚砜 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 11.5h， 生成 N1-methyl-N1-(2-morpholinoethyl)-N3-(2-(1-(phenylsulfonyl)-6-(trifluoromethyl)-1H-indole-2-carbonyl)-4-(piperidin-1-yl)phenyl)isophthalamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR INHIBITING PHOSPHATE TRANSPORT
  [FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS POUR L'INHIBITION DU TRANSPORT DE PHOSPHATE

  摘要：

  具有磷酸盐转运抑制活性的化合物，更具体地说，是肠道顶端膜Na/磷酸盐共转运抑制剂，已被披露。这些化合物具有以下结构（I）：包括立体异构体、药用可接受的盐和前药，其中X、Y、R1和R2如本文所定义。还披露了与制备和使用这种化合物相关的方法，以及包含这种化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2012006477A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氯-2-硝基苯甲醛 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 5-(piperidin-1-yl)-2-nitrobenzaldehyde ethylene acetal
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR INHIBITING PHOSPHATE TRANSPORT
  [FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS POUR L'INHIBITION DU TRANSPORT DE PHOSPHATE

  摘要：

  具有磷酸盐转运抑制活性的化合物，更具体地说，是肠道顶端膜Na/磷酸盐共转运抑制剂，已被披露。这些化合物具有以下结构（I）：包括立体异构体、药用可接受的盐和前药，其中X、Y、R1和R2如本文所定义。还披露了与制备和使用这种化合物相关的方法，以及包含这种化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2012006477A1

文献信息

• New Safety-Catch Photolabile Protecting Group
  作者：Emmanuel Riguet、Christian G. Bochet

  DOI：10.1021/ol702327c

  日期：2007.12.1

  Photolabile protecting groups have proven their usefulness on many occasions. Their versions as linkers are however less attractive, as robustness and real orthogonality become critical issues. Safety-catch systems, where a preliminary activation phase is necessary, circumvent the problem of premature cleavage. In this work, we introduce a new safety-catch photolabile protecting group, whose cleavage

  光不稳定的保护基已经在许多场合证明了其有用性。然而，由于健壮性和真正的正交性成为关键问题，它们作为链接器的版本吸引力不大。安全捕获系统需要一个初步的激活阶段，可以规避过早分裂的问题。在这项工作中，我们引入了一个新的安全捕捉光不稳定的保护基，其裂解需要同时存在光和化学促进剂。
• 7-amino-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-b]quinolin 2-ones and method for
  申请人：Bristol-Myers Company

  公开号：US04701459A1

  公开（公告）日：1987-10-20

  Novel series of 2,3-dihydro-2-oxo-1H-imidazo[4,5-b]quinolinyl amine derivatives of Formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, lower alkyl; R.sub.2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen; R.sub.3 is hydrogen, lower alkyl; R.sub.4 is hydrogen, lower alkyl, alkanoyl, phenylalkanoyl wherein phenyl is optionally substituted with halogen, lower alkyl, lower alkoxy; R.sub.3 and R.sub.4 are joined together to form morpholinyl, piperidinyl or pyrrolidinyl optionally substituted with --CO.sub.2 R.sub.5 or ##STR2## wherein R.sub.5 is hydrogen or lower alkyl, and R.sub.6 is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl; 4-R.sub.7 -piperazinyl wherein R.sub.7 is --CO.sub.2 R.sub.8 wherein R.sub.8 is lower alkyl, phenyl optionally substituted with up to 2 halogen, lower alkyl or lower alkoxy; phenylalkanoyl of 7 to 10 carbon wherein phenyl is unsubstituted or independently substituted with up to 2 halogen, lower alkyl, lower alkoxy. The compounds are cyclic AMP phosphodiesterase inhibitors and are particularly useful as inhibitors of blood platelet aggregation and/or as cardiotonic agents.

  化合物系列是2,3-二氢-2-氧代-1H-咪唑[4,5-b]喹啉基氨基衍生物，其化学式为##STR1##其中R.sub.1为氢，低碳基；R.sub.2为氢，低碳基，低氧代基，卤素；R.sub.3为氢，低碳基；R.sub.4为氢，低碳基，脂肪酰基，苯基脂肪酰基，其中苯基可选择性地用卤素，低碳基，低氧代基取代；R.sub.3和R.sub.4连接在一起形成吗啉基，哌啶基或吡咯烷基，可选择性地用--CO.sub.2 R.sub.5或##STR2##取代，其中R.sub.5为氢或低碳基，R.sub.6为氢，低碳基，环烷基；4-R.sub.7-哌嗪基，其中R.sub.7为--CO.sub.2 R.sub.8，其中R.sub.8为低碳基，苯基，可选择性地用最多2个卤素，低碳基或低氧代基取代；含有7到10个碳的苯基脂肪酰基，其中苯基未取代或独立取代最多2个卤素，低碳基，低氧代基。这些化合物是环磷酸腺苷磷酸二酯酶抑制剂，特别适用于抑制血小板聚集和/或作为心力衰竭药物。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR INHIBITING PHOSPHATE TRANSPORT
  申请人：ARDELYX, INC.

  公开号：US20140023611A1

  公开（公告）日：2014-01-23

  Compounds having activity as phosphate transport inhibitors, more specifically, inhibitors of intestinal apical membrane Na/phosphate co-transport, are disclosed. Methods associated with preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.

  本发明涉及具有磷酸盐转运抑制活性的化合物，更具体地涉及肠道顶端膜Na/磷酸盐共转运的抑制剂。本发明还涉及与制备和使用此类化合物相关的方法，以及包含此类化合物的制药组合物。
• Aminoimidazoquinoline derivatives
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP0252503A1

  公开（公告）日：1988-01-13

  Novel series of 2,3-dihydro-2-oxo-1H-imidazo­[4,5-b]quinolinyl amine derivatives of Formula wherein R₁ is hydrogen, lower alkyl; R₂ is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halogen; R₃ is hydrogen, lower alkyl; R₄ is hydrogen, lower alkyl, alkanoyl, phenylalkanoyl wherein phenyl is optionally substituted with halogen, lower alkyl, lower alkoxy; R₃ and R₄ are joined together to form morpholinyl, piperidinyl or pyrrolidinyl optionally substituted with -CO₂R₅ or -NR₅R₆ wherein R₅ is hydrogen or lower alkyl, and R₆ is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl; 4-R₇-piperazinyl wherein R₇ is -CO₂R₈ wherein R₈ is lower alkyl, phenyl optionally substituted with up to 2 halogen, lower alkyl or lower alkoxy; phenylalkanoyl of 7 to 10 carbon wherein phenyl is unsubstituted or independently substituted with up to 2 halogen, lower alkyl, lower alkoxy. The compounds are cyclic AMP phosphodiesterase inhibitors and are particularly useful as inhibitors of blood platelet aggregation and/or as cardiotonic agents.

  式中 2,3-二氢-2-氧代-1H-咪唑并[4,5-b]喹啉胺衍生物新系列 其中 R₁ 是氢、低级烷基；R₂ 是氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素；R₃ 是氢、低级烷基；R₄ 是氢、低级烷基、烷酰基、苯基烷酰基，其中苯基可选择被卤素、低级烷基、低级烷氧基取代；R₃ 和 R₄ 连接在一起形成吗啉基、哌啶基或吡咯烷基，其中苯基可选择被 -CO₂R₅ 取代，或 -4-R₇-哌嗪基，其中 R₇ 是 -CO₂R₈ ，其中 R₈ 是低级烷基，苯基可选择被最多 2 个卤素、低级烷基或低级烷氧基取代；碳原子数为 7 至 10 的苯基烷酰基，其中苯基未被取代或独立地被最多 2 个卤素、低级烷基或低级烷氧基取代。这些化合物是环 AMP 磷酸二酯酶抑制剂，尤其可用作血小板聚集抑制剂和/或强心剂。
• MEANWELL, NICHOLAS A.;WRIGHT, JOHN J.
  作者：MEANWELL, NICHOLAS A.、WRIGHT, JOHN J.

  DOI：——

  日期：——