1-tetradecanoyloxy-2-{4-[3-(2-trifluoromethyl-phenothiazin-10-yl)-propyl]-piperazin-1-yl}-ethane | 97689-35-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 英文名称: 1-tetradecanoyloxy-2-{4-[3-(2-trifluoromethyl-phenothiazin-10-yl)-propyl]-piperazin-1-yl}-ethane
• 英文别名: 2-[4-[3-[2-(Trifluoromethyl)phenothiazin-10-yl]propyl]piperazin-1-yl]ethyl tetradecanoate
• CAS: 97689-35-5
• 化学式: C₃₆H₅₂F₃N₃O₂S
• 分子量: 647.889
• InChiKey: MXFDDLJSPHGYJN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  11.2
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  20
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  61.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  氟奋乃静 、 肉豆蔻酰氯 以 苯 为溶剂， 生成 1-tetradecanoyloxy-2-{4-[3-(2-trifluoromethyl-phenothiazin-10-yl)-propyl]-piperazin-1-yl}-ethane
  参考文献：
  名称：

  作为长效抗精神病药的4- [3- [2-（三氟甲基）吩噻嗪-10-基]丙基] -1-哌嗪乙醇和相关化合物的酯。第一金刚烷酸1-金刚烷酸酯的合成。

  摘要：

  描述了许多新的氟奋乃静酯：其中包括1-金刚烷酸酯1h，该药物的第一个高度结晶的酯。哌替嗪的1-金刚烷酸酯2b通常是油。在皮下或肌内注射25 mg / kg的1h或2b溶于芝麻油后，发现每种酯都是大鼠中有条件回避行为的有效和长效抑制剂。

  DOI：

  10.1021/jm00212a023

文献信息

• Methods of modulating high-density lipoprotein cholesterol levels and pharmaceutical formulations for the same
  申请人：Friedman M. Jonathan

  公开号：US20060111346A1

  公开（公告）日：2006-05-25

  Method of modulating High-Density Lipoprotein Cholesterol (HDL-C) levels in a mammal by administering to the mammal a therapeutically effective amount of a fluphenazine ester derivative. Pharmaceutical formulations for administration of the fluphenazine ester derivative are also disclosed.

  通过向哺乳动物施用治疗有效量的氟奋乃静酯衍生物，调节哺乳动物体内高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平的方法。还公开了用于给药氟奋乃静酯类衍生物的药物制剂。
• [EN] METHODS OF MODULATING HIGH-DENSITY LIPOPROTEIN CHOLESTEROL LEVELS AND PHARMACEUTICAL FORMULATIONS FOR THE SAME<br/>[FR] PROCEDES DE MODULATION DE NIVEAUX DE CHOLESTEROL A LIPOPROTEINES DE HAUTE DENSITE ET FORMULATIONS PHARMACEUTIQUES A CET EFFET
  申请人：FAZIX CORP

  公开号：WO2006058199A1

  公开（公告）日：2006-06-01

  [EN] Method of modulating High-Density Lipoprotein Cholesterol (HDL-C) levels in a mammal by administering to the mammal a therapeutically effective amount of a fluphenazine ester derivative. Pharmaceutical formulations for administration of the fluphenazine ester derivative are also disclosed.
  [FR] La présente invention a trait à des procédés de modulation de niveaux de cholestérol à lipoprotéines de haute densité (cholestérol HDL) chez un mammifère par l'administration au mammifère d'une quantité thérapeutiquement active d'un dérivé d'ester de fluphénazine. L'invention a également trait à des formulations pharmaceutiques pour l'administration du dérivé d'ester de fluphénazine.
• Esters of 4-[3-[2-(trifluoromethyl)phenothiazin-10-yl]propyl]-1-piperazineethanol and related compounds as long-acting antipsychotic agents. Synthesis of the 1-adamantoate, the first crystalline base. 4
  作者：Harry L. Yale

  DOI：10.1021/jm00212a023

  日期：1977.2

  A number of new esters of fluphenazine are described: among these was the 1-adamantoate, 1h, the first highly crystalline ester of that drug. The 1-adamantoate of pipotiazine, 2b, typically, was an oil. Following a single subcutaneous or intramuscular injection of 25 mg/kg of either 1h or 2b, dissolved in sesame oil, each ester was found to be a potent and long-acting inhibitor of conditioned avoidance

  描述了许多新的氟奋乃静酯：其中包括1-金刚烷酸酯1h，该药物的第一个高度结晶的酯。哌替嗪的1-金刚烷酸酯2b通常是油。在皮下或肌内注射25 mg / kg的1h或2b溶于芝麻油后，发现每种酯都是大鼠中有条件回避行为的有效和长效抑制剂。