N-(甲氧基甲基)-1,1-二苯基-N-[(三甲基硅基)甲基]甲胺 | 1170701-52-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-(甲氧基甲基)-1,1-二苯基-N-[(三甲基硅基)甲基]甲胺
• 英文名称: N-diphenylmethyl-N-trimethylsilylmethyl-N-methoxymethylamine
• 英文别名: N-(Methoxymethyl)-1,1-diphenyl-N-[(trimethylsilyl)methyl]methanamine；N-(methoxymethyl)-1,1-diphenyl-N-(trimethylsilylmethyl)methanamine
• CAS: 1170701-52-6
• 化学式: C₁₉H₂₇NOSi
• 分子量: 313.515
• InChiKey: DOHLLYNEEPQXMB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.56
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[(1E)-2-(2-溴苯基)乙烯基]-4-氯-苯酚-1-乙酸酯 、 N-(甲氧基甲基)-1,1-二苯基-N-[(三甲基硅基)甲基]甲胺 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.08h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ASENAPINE AND INTERMEDIATE PRODUCTS USED IN SAID PROCESS
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ASÉNAPINE ET PRODUITS INTERMÉDIAIRES UTILISÉS DANS LEDIT PROCÉDÉ

  摘要：

  该发明涉及一种新型制备阿塞那平的方法，即trans-5-氯-2-甲基-2,3,3a,12b-四氢-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂环[4,5-c]吡咯的方法，以及用于该方法的新型中间产物。

  公开号：

  WO2009087058A1
• 作为产物：
  描述：

  甲醇 、 聚合甲醛 、 N-(trimethylsilylmethyl)diphenylmethylamine 在 potassium carbonate 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 N-(甲氧基甲基)-1,1-二苯基-N-[(三甲基硅基)甲基]甲胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ASENAPINE AND INTERMEDIATE PRODUCTS USED IN SAID PROCESS
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ASÉNAPINE ET PRODUITS INTERMÉDIAIRES UTILISÉS DANS LEDIT PROCÉDÉ

  摘要：

  该发明涉及一种新型制备阿塞那平的方法，即trans-5-氯-2-甲基-2,3,3a,12b-四氢-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂环[4,5-c]吡咯的方法，以及用于该方法的新型中间产物。

  公开号：

  WO2009087058A1

文献信息

• Diastereoselective synthesis of 3,3-disubstituted oxindoles from atropisomeric N-aryl oxindole derivatives
  作者：Atsuo Nakazaki、Ayako Mori、Susumu Kobayashi、Toshio Nishikawa

  DOI：10.1016/j.tetlet.2012.10.092

  日期：2012.12

  Diastereoselective synthesis of 3,3-disubstituted oxindoles has been examined by transformations involving nucleophilic addition, alkylation, and cycloaddition using chiral racemic N-aryl oxindoles bearing C–N axial chirality. The most striking features of this approach are high diastereoselectivities (up to >95:<5) when using ortho-monosubstituted N-aryl oxindoles and easy removal of the p-(benzyloxy)aryl

  3,3-二取代的羟吲哚的非对映选择性合成已通过涉及具有C–N轴向手性的手性外消旋N-芳基羟吲哚的亲核加成，烷基化和环加成的转化进行了研究。这种方法的最显着的特点是高的非对映选择性（高达> 95：<5）时使用邻单取代ñ -芳基羟吲哚和容易地移除的p - （苄氧基）沿轴向扭曲酰胺芳基部分由一个温和双步骤顺序。
• A Divergent Approach to the Diastereoselective Synthesis of 3,3-Disubstituted Oxindoles from Atropisomeric<i>N</i>-Aryl Oxindole Derivatives
  作者：Atsuo Nakazaki、Ayako Mori、Susumu Kobayashi、Toshio Nishikawa

  DOI：10.1002/asia.201601183

  日期：2016.11.22

  3,3‐Disubstituted oxindoles were divergently synthesized by diastereoselective transformations including nucleophilic addition, alkylation, and cycloaddition using common, axially chiral N‐aryl oxindoles. Notably, high diastereoselectivities (up to >95:5) were observed with ortho‐monosubstituted N‐aryl oxindoles to give various oxindole scaffolds, and facile removal of the p‐(benzyloxy)aryl moiety

  3,3-二取代的羟吲哚是通过非对映选择性转化（包括亲核加成，烷基化和环加成反应）使用常见的轴向手性N-芳基羟吲哚发散合成的。值得注意的是，高非对映选择性（高达> 95：5）与观察到邻位单取代的Ñ -芳基羟吲哚，得到各种羟吲哚骨架，并且容易除去的p - （苄基氧基）芳基部分在轴向扭转的酰胺是由轻度实现，两步序列。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF ASENAPINE AND INTERMEDIATE PRODUCTS USED IN SAID PROCESS
  申请人：Kemperman Gerardus Johannes

  公开号：US20090227803A1

  公开（公告）日：2009-09-10

  The invention relates to a novel process for the preparation of asenapine, i.e. trans-5-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole, as well as to novel intermediate products for use in said process.

  本发明涉及一种制备阿塞那平的新工艺，即trans-5-氯-2-甲基-2,3,3a,12b-四氢-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂[4,5-c]吡咯的制备方法，以及用于该工艺的新型中间产物。
• Process for the preparation of asenapine and intermediate products used in said process
  申请人：N.V. Organon

  公开号：US07964739B2

  公开（公告）日：2011-06-21

  The invention relates to a novel process for the preparation of asenapine, i.e. trans-5-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole, as well as to novel intermediate products for use in said process.

  本发明涉及一种制备阿塞那平的新工艺，即trans-5-氯-2-甲基-2,3,3a,12b-四氢-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂[4,5-c]吡咯的制备方法，以及用于该方法的新中间体产品。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ASENAPINE AND INTERMEDIATE PRODUCTS USED IN SAID PROCESS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ASÉNAPINE ET PRODUITS INTERMÉDIAIRES UTILISÉS DANS LEDIT PROCÉDÉ
  申请人：ORGANON NV

  公开号：WO2009087058A1

  公开（公告）日：2009-07-16

  The invention relates to a novel process for the preparation of asenapine, i.e. trans-5-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole, as well as to novel intermediate products for use in said process.

  该发明涉及一种新型制备阿塞那平的方法，即trans-5-氯-2-甲基-2,3,3a,12b-四氢-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂环[4,5-c]吡咯的方法，以及用于该方法的新型中间产物。