2-乙酰氨基-4-氨基吡啶 | 75279-39-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 2-乙酰氨基-4-氨基吡啶
• 英文名称: N-(4-aminopyridin-2-yl)acetamide
• CAS: 75279-39-9
• 化学式: C₇H₉N₃O
• 分子量: 151.168
• InChiKey: JXLUCZOWEKZFQZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  470.4±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.280±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.62
• 重原子数：
  11.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  68.01
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  3.0

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H319

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-乙酰氨基-4-氨基吡啶 在 tetrafluoroboric acid 、 亚硝酸异戊酯 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以70 g的产率得到2-氨基-4-氟吡啶
  参考文献：
  名称：

  一种2-氨基-4-氟吡啶的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种2‑氨基‑4‑氟吡啶的合成方法，其合成步骤为：步骤1，以二氨基吡啶为原料，经氧化反应后制得2‑氨基吡啶N‑氧化物a；步骤2，将化合物a用混酸经硝化反应后制得2‑氨基‑4‑硝基吡啶N‑氧化物b；步骤3，将化合物b与酰化试剂进行酰基化反应，制得2‑乙酰氨基‑4‑硝基吡啶N‑氧化物c；步骤4，将化合物c经还原反应，制得2‑乙酰氨基‑4‑氨基吡啶d；步骤5，将化合物d与HBF4进行重氮化反应，制得氟硼酸重氮盐e；步骤6，化合物e经席曼反应引入氟原子以及水解脱乙酰基制得2‑氨基4‑氟吡啶。本发明解决了现有合成方法合成路线长、操作复杂、污染严重、成本高且收率低等问题。

  公开号：

  CN107759515A
• 作为产物：
  描述：

  2-乙酰基氨基异烟酸 在 叠氮磷酸二苯酯 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 52.0h， 生成 2-乙酰氨基-4-氨基吡啶
  参考文献：
  名称：

  磷酸肌醇3-激酶-C2γ抑制剂的第一个铅结构的发展。

  摘要：

  多年前就意识到完全阐明磷酸肌醇3激酶（PI3K）的生物学功能的重要性。它们产生3-磷酸肌醇，已知其在许多细胞间和细胞内信号传导途径中起重要的第二信使作用。但是，II类PI3K的功能作用仍不清楚。在这里，我们描述了针对所有八个哺乳动物PI3K同工型测试的一组化合物的合成。我们发现了对II类PI3K-C2γ具有一定选择性的抑制剂，以及对II类PI3K-C2β具有较好抑制作用的化合物，为开发选择性工具化合物提供了结构性线索。

  DOI：

  10.1021/jm5006034

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS FOR TREATMENT OF DISEASES RELATED TO DUX4 EXPRESSION<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES LIÉES À L'EXPRESSION DE DUX4
  申请人：FACIO INTELLECTUAL PROPERTY B V

  公开号：WO2021105481A1

  公开（公告）日：2021-06-03

  The present invention relates to compounds that act as DUX4 repressors, suitable for the treatment of diseases related to DUX4 expression, such as muscular dystrophies. It also relates to use of such compounds, or to methods of use of such compounds.

  本发明涉及作为DUX4抑制剂的化合物，适用于治疗与DUX4表达相关的疾病，如肌肉萎缩症。它还涉及使用这些化合物，或者使用这些化合物的方法。
• [EN] IMIDAZOPYRIDAZINECARBONITRILES USEFUL AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] IMIDAZOPYRIDAZINECARBONITRILES POUVANT ÊTRE EMPLOYÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2010042699A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  The invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The Formula (I) imidazopyridazines inhibit protein kinase activity thereby making them useful as anticancer agents.

  该发明提供了式（I）的化合物及其药用可接受的盐。式（I）的咪唑吡啶嗪抑制蛋白激酶活性，因此使它们作为抗癌药物有用。
• [EN] NEW COMPOUNDS FOR TREATMENT OF DISEASES RELATED TO DUX4 EXPRESSION<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES LIÉES À L'EXPRESSION DE DUX4
  申请人：FACIO INTELLECTUAL PROPERTY B V

  公开号：WO2021105474A1

  公开（公告）日：2021-06-03

  The present invention relates to compounds for the treatment of diseases related to DUX4 expression, such as muscular dystrophies. It also relates to use of such compounds, or to methods of use of such compounds.

  本发明涉及用于治疗与DUX4表达相关疾病的化合物，如肌肉萎缩症。它还涉及使用这些化合物，或者使用这些化合物的方法。
• 转化生长因子受体拮抗剂、其制备方法和应用
  申请人：赛诺哈勃药业（成都）有限公司

  公开号：CN113620956B

  公开（公告）日：2023-06-13

  本发明涉及一种转化生长因子β受体的小分子拮抗剂，制备该小分子拮抗剂的方法，以及所述小分子拮抗剂在制备药物方面的应用。本发明的转化生长因子β受体的小分子拮抗剂具有治疗和/或预防由ALK5介导的多种疾病的用途，具有极大的临床应用潜力。
• Substituted 2-aminopyridines as inhibitors of nitric oxide synthase
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US05972975A1

  公开（公告）日：1999-10-26

  Substituted 2-aminopyridine compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts which have been found useful in the treatment of nitric oxide synthase mediated diseases and disorders. ##STR1##

  公式（I）中的2-氨基吡啶化合物及其药用盐已被发现在治疗一氧化氮合酶介导的疾病和紊乱中具有用处。