在这项工作中,旨在寻找一种新型,有效且选择性的
钠依赖性
葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)
抑制剂,该
抑制剂具有良好的药代动力学特征,可用于治疗糖尿病,我们着重于修饰SGLT2
抑制剂的糖部分,该部分主要与糖尿病患者结合。 hSGLT的
葡萄糖结合位点,通过去除C-6羟基来调节SGLT2
抑制剂的理化性质和靶标识别方式。此外,含有特殊O螺环C-芳基
葡萄糖苷支架的tofogliflozin在动物和人类中均显示出良好的功效和
生物利用度。因此,在这项工作中,设计,合成和评估了一系列作为新型SGLT2
抑制剂的6-脱氧O-螺酮C-芳基
葡糖苷。