2-(3-acrylamidophenyl)-N-(tert-butyl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxamide | 1610974-55-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡嗪类
• 英文名称: 2-(3-acrylamidophenyl)-N-(tert-butyl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxamide
• 英文别名: 2-(3-Acrylamidophenyl)-N-(tert-butyl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxamide；N-tert-butyl-2-[3-(prop-2-enoylamino)phenyl]-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxamide
• CAS: 1610974-55-4
• 化学式: C₂₀H₂₁N₅O₂
• 分子量: 363.419
• InChiKey: RGYYZLGXRYSDRO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.260±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  99.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-bromo-5-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carbaldehyde 在 甲醇 、 4-二甲氨基吡啶 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 sodium chlorite 、 potassium dihydrogenphosphate 、 氨基磺酸 、 potassium carbonate 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三氟乙酸 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 2-(3-acrylamidophenyl)-N-(tert-butyl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZAINDOLE DERIVATIVES AS JAK3 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'AZAINDOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK3

  摘要：

  本公开提供了JAK3抑制剂化合物，因此可用于治疗可以通过抑制JAK3来治疗的疾病，如癌症和炎症性疾病。同时，还提供了含有此类化合物的药物组合物以及制备此类化合物的过程。

  公开号：

  WO2014081732A1

文献信息

• AZAINDOLE DERIVATIVES AS JAK3 INHIBITORS
  申请人：PRINCIPIA BIOPHARMA INC.

  公开号：US20150291600A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  The present disclosure provides compounds that are JAK3 inhibitors and therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of JAK3 such as cancer and inflammatory diseases. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  本公开提供的化合物为JAK3抑制剂，因此可用于治疗通过抑制JAK3可治疗的疾病，如癌症和炎症性疾病。还提供了含有这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的过程。
• Compositions to improve the therapeutic benefit of bisantrene and analogs and derivatives thereof
  申请人：Race Oncology Ltd.

  公开号：US10548876B2

  公开（公告）日：2020-02-04

  The present invention describes methods and compositions for improving the therapeutic efficacy of therapeutic agents previously limited by suboptimal therapeutic performance by either improving efficacy as monotherapy or reducing side effects. Such methods and compositions are particularly applicable to bisantrene or derivatives, analogs, or prodrugs thereof.

  本发明描述了通过提高单一疗法的疗效或减少副作用来改善以前因治疗效果不理想而受到限制的治疗剂的疗效的方法和组合物。这些方法和组合物尤其适用于双蒽或其衍生物、类似物或原药。
• Combinatorial methods to improve the therapeutic benefit of bisantrene and analogs and derivatives thereof
  申请人：Race Oncology Ltd.

  公开号：US11147800B2

  公开（公告）日：2021-10-19

  The present invention describes methods and compositions for improving the therapeutic efficacy of therapeutic agents previously limited by suboptimal therapeutic performance by either improving efficacy as monotherapy or reducing side effects. Such methods and compositions are particularly applicable to bisantrene or derivatives, analogs, or prodrugs thereof.

  本发明描述了通过提高单一疗法的疗效或减少副作用来改善以前因治疗效果不理想而受到限制的治疗剂的疗效的方法和组合物。这些方法和组合物尤其适用于双蒽或其衍生物、类似物或原药。
• COMPOSITIONS TO IMPROVE THE THERAPEUTIC BENEFIT OF BISANTRENE
  申请人：Update Pharma Inc.

  公开号：EP3024457A1

  公开（公告）日：2016-06-01
• COMBINATORIAL METHODS TO IMPROVE THE THERAPEUTIC BENEFIT OF BISANTRENE
  申请人：Update Pharma Inc.

  公开号：EP3024456A1

  公开（公告）日：2016-06-01