5-bromo-1-iodo-2-methyl-3-nitrobenzene | 885519-15-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-bromo-1-iodo-2-methyl-3-nitrobenzene
• CAS: 885519-15-3
• 化学式: C₇H₅BrINO₂
• 分子量: 341.931
• InChiKey: DJUBNZOEBVGNEZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  45.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-1-iodo-2-methyl-3-nitrobenzene 在 盐酸 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 铁粉 、 过氧化苯甲酰 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 四氯化碳 、 乙醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 37.0h， 生成 2-amino-4-bromo-6-iodo-benzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOQUINOLINE COMPOUNDS, IMMUNOCONJUGATES, AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS AMINOQUINOLINE, IMMUNOCONJUGUÉS ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  该发明提供了公式（I）的免疫结合物，包括通过共轭连接与一种或多种氨基喹啉衍生物相连的抗体。该发明还提供了公式（III）的氨基喹啉衍生物中间体组合物，包括一个反应性功能基团。这种中间体组合物适用于通过连接物或连接基团形成免疫结合物。该发明还提供了使用这些免疫结合物治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2021046112A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2-硝基甲苯 在 N-碘代丁二酰亚胺 、 硫酸 作用下， 反应 1.0h， 以75.82%的产率得到5-bromo-1-iodo-2-methyl-3-nitrobenzene
  参考文献：
  名称：

  [EN] MACROMOLECULE-SUPPORTED AMINOBENZAZEPINE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS D'AMINOBENZAZÉPINE À SUPPORT MACROMOLÉCULAIRE

  摘要：

  该应用程序提供了由共轭连接到一种或多种氨基苯并二氮杂环衍生物的大分子支持的化合物，其化学式为I或III。该应用程序还提供了具有反应性功能基团的化学式II的氨基苯并二氮杂环衍生物中间体组合物。这种中间体组合物适合通过连接物或连接基团形成大分子支持的化合物。该应用程序还提供了包含大分子支持化合物的组合物，以及使用这些大分子支持化合物治疗癌症的方法。

  公开号：

  WO2020252254A1

文献信息

• [EN] MACROMOLECULE-SUPPORTED AMINOBENZAZEPINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS D'AMINOBENZAZÉPINE À SUPPORT MACROMOLÉCULAIRE
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020252254A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  The application provides macromolecule-supported compounds of Formula I or III comprising a macromolecular support linked by conjugation to one or more aminobenzazepine derivatives. The application also provides aminobenzazepine derivative intermediate compositions of Formula II comprising a reactive functional group. Such intermediate compositions are suitable substrates for formation of the macromolecule-supported compounds through a linker or linking moiety. The application further provides compositions comprising the macromolecule-supported compounds, as well as methods of treating cancer with the macromolecule-supported compounds.

  该应用程序提供了由共轭连接到一种或多种氨基苯并二氮杂环衍生物的大分子支持的化合物，其化学式为I或III。该应用程序还提供了具有反应性功能基团的化学式II的氨基苯并二氮杂环衍生物中间体组合物。这种中间体组合物适合通过连接物或连接基团形成大分子支持的化合物。该应用程序还提供了包含大分子支持化合物的组合物，以及使用这些大分子支持化合物治疗癌症的方法。
• [EN] LABELED AMINO PYRIMIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINOPYRIMIDINE MARQUÉS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2016079669A1

  公开（公告）日：2016-05-26

  The present invention describes novel radioactive amino pyrimidine derivatives, their preparation and their use as radiotracers / radiomarkers for imaging techniques and as diagnostic tools in the field of BTK receptor susceptible diseases and/or disorders. The compounds of the present invention generally exhibit a potent and selective inhibition of Bruton's tyrosine kinase (BTK).

  本发明描述了新型放射性氨基嘧啶衍生物，它们的制备以及它们作为影像技术中的放射示踪剂/标记物以及在BTK受体易感性疾病和/或疾病领域中作为诊断工具的用途。本发明的化合物通常表现出对布氏酪氨酸激酶（BTK）的强效和选择性抑制。
• AMINOBENZAZEPINE COMPOUNDS, IMMUNOCONJUGATES, AND USES THEREOF
  申请人：Bolt Biotherapeutics, Inc.

  公开号：EP3983082A1

  公开（公告）日：2022-04-20
• MACROMOLECULE-SUPPORTED AMINOBENZAZEPINE COMPOUNDS
  申请人：Bolt Biotherapeutics, Inc.

  公开号：EP3983080A1

  公开（公告）日：2022-04-20
• [EN] AMINOBENZAZEPINE COMPOUNDS, IMMUNOCONJUGATES, AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS D'AMINOBENZAZÉPINE, IMMUNOCONJUGUÉS ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020252294A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  The application relates to immunoconjugates of Formula (I) comprising an antibody linked by conjugation to one or more aminobenzazepine derivatives. The application also provides aminobenzazepine derivative intermediate compositions of Formula (II) comprising a reactive functional group. Such intermediate compositions are suitable substrates for formation of the immunoconjugates through a linker or linking moiety. The application further provides the above- mentioned immunoconjugates for use in methods of treating cancer.