ethyl 2-(methylsulfonamido)isonicotinate | 761432-13-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: ethyl 2-(methylsulfonamido)isonicotinate
• 英文别名: ethyl 2-(methanesulfonamido)pyridine-4-carboxylate
• CAS: 761432-13-7
• 化学式: C₉H₁₂N₂O₄S
• 分子量: 244.271
• InChiKey: XCMXBJUKJZQQLF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  392.8±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.375±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  93.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-(methylsulfonamido)isonicotinate 在 4-二甲氨基吡啶 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2-(N-(tert-butoxycarbonyl)methylsulfonamido)isonicotinic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] DERIVATIVES OF 1-PHENYL-2-PYRIDINYL ALKYL ALCOHOLS AS PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'ALCOOLS ALKYLIQUES DE 1-PHÉNYL-2-PYRIDINYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTÉRASE

  摘要：

  这项发明涉及磷酸二酯酶4（PDE4）的抑制剂。更具体地，该发明涉及1-苯基-2-吡啶基烷基醇衍生物，制备这类化合物的方法，含有它们的组合物以及它们的治疗用途。

  公开号：

  WO2013045280A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基异烟酸乙酯 、 甲基磺酰氯 在 吡啶 、 水 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 3.0h， 以affording ethyl 2-(methylsulfonamido)isonicotinate as a light brown powder (1.3 g, 5.32 mmol, 88% yield, MS/ESI+ 245.2 [MH]+)的产率得到ethyl 2-(methylsulfonamido)isonicotinate
  参考文献：
  名称：

  Derivatives of 1-phenyl-2-pyridinyl alkyl alcohols as phosphodiesterase inhibitors

  摘要：

  该发明涉及磷酸二酯酶4 (PDE4) 酶的抑制剂。更具体地，该发明涉及1-苯基-2-吡啶基烷基醇的衍生物化合物，制备这些化合物的方法，含有它们的组合物和其治疗用途。

  公开号：

  US09265768B2

文献信息

• [EN] DERIVATIVES OF 1-PHENYL-2-PYRIDINYL ALKYL ALCOHOLS AS PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ALCOOLS ALKYLIQUES DE 1-PHÉNYL-2-PYRIDINYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTÉRASE
  申请人：CHIESI FARMA SPA

  公开号：WO2013045280A1

  公开（公告）日：2013-04-04

  The invention relates to inhibitors of the phosphodiesterase 4 (PDE4) enzyme. More particularly, the invention relates to compounds that are derivatives of 1-phenyl-2-pyridinyl alkyl alcohols, methods of preparing such compounds, compositions containing them and therapeutic use thereof.

  这项发明涉及磷酸二酯酶4（PDE4）的抑制剂。更具体地，该发明涉及1-苯基-2-吡啶基烷基醇衍生物，制备这类化合物的方法，含有它们的组合物以及它们的治疗用途。
• Novel compounds
  申请人：Demont Hubert Emmanuel

  公开号：US20060211740A1

  公开（公告）日：2006-09-21

  The present invention relates to novel hydroxyethylamine compounds having Asp2 (β-secretase, BACE1 or Memapsin) inhibitory activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases characterised by elevated β-amyloid levels or β-amyloid deposits, particularly Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种新型的羟乙基胺化合物，具有Asp2（β-分泌酶，BACE1或Memapsin）抑制活性，其制备过程，含有它们的组合物以及它们在治疗β-淀粉样蛋白水平或β-淀粉样蛋白沉积物增高的疾病，尤其是阿尔茨海默病中的应用。
• EP1611089A2
  申请人：——

  公开号：EP1611089A2

  公开（公告）日：2006-01-04
• US9265768B2
  申请人：——

  公开号：US9265768B2

  公开（公告）日：2016-02-23
• [EN] NOVEL COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2004080376A2

  公开（公告）日：2004-09-23

  The present invention relates to novel hydroxyethylamine compounds having Asp2 (β-secretase, BACE1 or Memapsin) inhibitory activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases characterised by elevated β- amyloid levels or β-amyloid deposits, particularly Alzheimer's disease.