benzyl 5-(dimethylamino)pentanoate | 1346933-11-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: benzyl 5-(dimethylamino)pentanoate
• 英文别名: Benzyl 5-(dimethylamino)pentanoate
• CAS: 1346933-11-6
• 化学式: C₁₄H₂₁NO₂
• 分子量: 235.326
• InChiKey: IBUUMPRSBKKLMS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzyl 5-(dimethylamino)pentanoate 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 40.0h， 以60.4%的产率得到5-(二甲基氨基)戊酸
  参考文献：
  名称：

  COMPOSITIONS AND METHODS FOR SILENCING APOLIPOPROTEIN B

  摘要：

  本发明提供了一种用于传递干扰RNA（如siRNA）的组合物和方法，用于在细胞中（如肝细胞）沉默APOB表达。具体来说，核酸-脂质颗粒能够有效地封装核酸，并有效地将封装的核酸传递给体内的细胞，如肝细胞。本发明的组合物非常有效，因此可以在相对较低的剂量下有效地降低APOB的表达。此外，与先前已知的技术相比，本发明的组合物和方法毒性较低，并且提供了更大的治疗指数。

  公开号：

  US20130123339A1
• 作为产物：
  描述：

  苄基5-羟基戊烷酸酯 在 三乙胺 作用下， 以 乙醚 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 benzyl 5-(dimethylamino)pentanoate
  参考文献：
  名称：

  NON-LIPOSOMAL SYSTEMS FOR NUCLEIC ACID DELIVERY

  摘要：

  本发明提供了一种新颖的、稳定的脂质颗粒，具有非层状结构，包括一种或多种活性剂或治疗剂，以及制备这种脂质颗粒的方法，以及传递和/或给予这种脂质颗粒的方法。更具体地，本发明提供了稳定的核酸脂质颗粒（SNALP），其具有非层状结构，包括核酸（如一种或多种干扰RNA），制备SNALP的方法，以及传递和/或给予SNALP的方法。

  公开号：

  US20160032320A1

文献信息

• COMPOSITIONS AND METHODS FOR SILENCING APOLIPOPROTEIN B
  申请人：Heyes James

  公开号：US20130123339A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  The present invention provides compositions and methods for the delivery of interfering RNAs such as siRNAs that silence APOB expression in cells such as liver cells. In particular, the nucleic acid-lipid particles provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells such as liver cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of APOB at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了一种用于传递干扰RNA（如siRNA）的组合物和方法，用于在细胞中（如肝细胞）沉默APOB表达。具体来说，核酸-脂质颗粒能够有效地封装核酸，并有效地将封装的核酸传递给体内的细胞，如肝细胞。本发明的组合物非常有效，因此可以在相对较低的剂量下有效地降低APOB的表达。此外，与先前已知的技术相比，本发明的组合物和方法毒性较低，并且提供了更大的治疗指数。
• NOVEL TRIALKYL CATIONIC LIPIDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Heyes James

  公开号：US20120172411A1

  公开（公告）日：2012-07-05

  The present invention provides compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel cationic lipids and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of a specific target protein at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了用于将治疗剂传递至细胞的组合物和方法。具体包括新型阳离子脂质和核酸-脂质颗粒，可有效地封装核酸并有效地将封装的核酸传递至体内的细胞。本发明的组合物非常强效，因此可以在相对较低的剂量下有效地降低特定靶蛋白的表达。此外，本发明的组合物和方法与先前已知的组合物和方法相比，毒性更低，并提供更大的治疗指数。
• Compositions and methods for silencing apolipoprotein B
  申请人：Heyes James

  公开号：US08865675B2

  公开（公告）日：2014-10-21

  The present invention provides compositions and methods for the delivery of interfering RNAs such as siRNAs that silence APOB expression in cells such as liver cells. In particular, the nucleic acid-lipid particles provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells such as liver cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of APOB at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了一种组合物和方法，用于递送干扰RNA（如siRNA）以在细胞中（如肝细胞）沉默APOB表达。特别地，核酸脂质颗粒提供了高效的核酸封装和有效的封装核酸递送到体内的细胞（如肝细胞）。本发明的组合物具有高度的效力，因此可以在相对较低的剂量下有效地抑制APOB。此外，本发明的组合物和方法比先前已知的组合物和方法更少毒性，提供更大的治疗指数。
• NOVEL CATIONIC LIPIDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Heyes James

  公开号：US20130123338A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  The present invention provides compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel cationic lipids and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of a specific target protein at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了传递治疗剂到细胞的组成物和方法。特别地，包括新颖的阳离子脂质和核酸-脂质颗粒，提供对核酸的高效封装和对封装的核酸在体内的高效传递到细胞。本发明的组成物非常有效，因此可以在相对较低的剂量下有效地降低特定目标蛋白的表达。此外，本发明的组成物和方法与先前已知的组成物和方法相比，毒性更低，提供更大的治疗指数。
• Non-liposomal systems for nucleic acid delivery
  申请人：Yaworski Ed

  公开号：US09006417B2

  公开（公告）日：2015-04-14

  The present invention provides novel, stable lipid particles having a non-lamellar structure and comprising one or more active agents or therapeutic agents, methods of making such lipid particles, and methods of delivering and/or administering such lipid particles. More particularly, the present invention provides stable nucleic acid-lipid particles (SNALP) that have a non-lamellar structure and that comprise a nucleic acid (such as one or more interfering RNA), methods of making the SNALP, and methods of delivering and/or administering the SNALP.

  本发明提供了一种新型、稳定的脂质粒子，具有非层状结构，并含有一种或多种活性剂或治疗剂，以及制备这种脂质粒子的方法和传递和/或管理这种脂质粒子的方法。更具体地说，本发明提供了稳定的核酸-脂质粒子（SNALP），其具有非层状结构，包括核酸（如一个或多个干扰RNA），制备SNALP的方法以及传递和/或管理SNALP的方法。