2-cyclopropyl-5-(2-trimethylsilanylethoxymethyl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxylic acid [(R)-1-(1-hydroxy-cyclopentyl)-ethyl]-amide | 1350711-69-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡嗪类
• 英文名称: 2-cyclopropyl-5-(2-trimethylsilanylethoxymethyl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxylic acid [(R)-1-(1-hydroxy-cyclopentyl)-ethyl]-amide
• 英文别名: 2-cyclopropyl-N-[(1R)-1-(1-hydroxycyclopentyl)ethyl]-5-(2-trimethylsilylethoxymethyl)pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxamide
• CAS: 1350711-69-1
• 化学式: C₂₃H₃₆N₄O₃Si
• 分子量: 444.649
• InChiKey: DECIZNFZSPYLLK-MRXNPFEDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.04
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  89.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-cyclopropyl-5-(2-trimethylsilanylethoxymethyl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxylic acid [(R)-1-(1-hydroxy-cyclopentyl)-ethyl]-amide 在 三氟乙酸 、 乙二胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以68%的产率得到2-cyclopropyl-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxylic acid [(R)-1-(1-hydroxy-cyclopentyl)-ethyl]-amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLO [2, 3 - B] PYRAZINE - 7 - CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS JAK AND SYK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRROLO[2,3-B]PYRAZINE-7-CARBOXAMIDE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE JAK ET SYK

  摘要：

  本发明涉及使用式（I）的新型吡咯吡嗪衍生物，其中变量Q和R，R2和R3如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且适用于治疗自身免疫和炎症性疾病。

  公开号：

  WO2011144585A1
• 作为产物：
  描述：

  2-bromo-5-(2-trimethylsilanyl-ethoxymethyl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carbaldehyde 在 palladium diacetate 、 三环己基膦 sodium chlorite 、 potassium phosphate 、 potassium dihydrogenphosphate 、 氨基磺酸 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 2-cyclopropyl-5-(2-trimethylsilanylethoxymethyl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxylic acid [(R)-1-(1-hydroxy-cyclopentyl)-ethyl]-amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLO [2, 3 - B] PYRAZINE - 7 - CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS JAK AND SYK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRROLO[2,3-B]PYRAZINE-7-CARBOXAMIDE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE JAK ET SYK

  摘要：

  本发明涉及使用式（I）的新型吡咯吡嗪衍生物，其中变量Q和R，R2和R3如本文所述定义，其抑制JAK和SYK并且适用于治疗自身免疫和炎症性疾病。

  公开号：

  WO2011144585A1

文献信息

• Pyrrolopyrazine Kinase Inhibitors
  申请人：Hendricks Robert Than

  公开号：US20110288067A1

  公开（公告）日：2011-11-24

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R, R 2 , and R 3 are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用新型 Formula I 中的吡咯吡嗪衍生物，其中变量 Q 和 R、R2 和 R3 如本文所述定义，这些衍生物抑制 JAK 和 SYK，并用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• PYRROLOPYRAZINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20140155376A1

  公开（公告）日：2014-06-05

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R, R 2 , and R 3 are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用公式I中的新型吡咯吡嗪衍生物，其中变量Q和R，R2和R3的定义如本文所述，它们抑制JAK和SYK，并且对于治疗自身免疫和炎症性疾病是有用的。