2-cyclopropyl-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxylic acid [3-(1-hydroxy-1-methylethyl)pyrrolidin-3-yl]amide | 1350473-27-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡嗪类
• 英文名称: 2-cyclopropyl-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxylic acid [3-(1-hydroxy-1-methylethyl)pyrrolidin-3-yl]amide
• 英文别名: 2-cyclopropyl-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxylic acid [3-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-pyrrolidin-3-yl]-amide；2-cyclopropyl-N-[3-(2-hydroxypropan-2-yl)pyrrolidin-3-yl]-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxamide
• CAS: 1350473-27-6
• 化学式: C₁₇H₂₃N₅O₂
• 分子量: 329.402
• InChiKey: SRTYICGFTHWMPD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-cyclopropyl-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxylic acid [3-(1-hydroxy-1-methylethyl)pyrrolidin-3-yl]amide 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.08h， 以92%的产率得到2-cyclopropyl-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxylic acid [3-(1-hydroxy-1-methylethyl)pyrrolidin-3-yl]amide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLOPYRAZINE DERIVATIVES AS SYK AND JAK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOPYRAZINE COMME INHIBITEURS DE SYK ET JAK

  摘要：

  本发明涉及使用新型吡咯吡嗪衍生物的方法，其化学式如下（I），其中变量Q和R1和R2的定义如本文所述，该方法抑制JAK和SYK，适用于治疗自身免疫性和炎症性疾病。

  公开号：

  WO2011144584A1
• 作为产物：
  描述：

  2-cyclopropyl-5-((2-trimethylsilanyl)ethoxymethyl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazin-7-carboxylic acid 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2-cyclopropyl-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxylic acid [3-(1-hydroxy-1-methylethyl)pyrrolidin-3-yl]amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLOPYRAZINE DERIVATIVES AS SYK AND JAK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOPYRAZINE COMME INHIBITEURS DE SYK ET JAK

  摘要：

  本发明涉及使用新型吡咯吡嗪衍生物的方法，其化学式如下（I），其中变量Q和R1和R2的定义如本文所述，该方法抑制JAK和SYK，适用于治疗自身免疫性和炎症性疾病。

  公开号：

  WO2011144584A1

文献信息

• Pyrrolopyrazine Kinase Inhibitors
  申请人：Hendricks Robert Than

  公开号：US20110288097A1

  公开（公告）日：2011-11-24

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R 1 and R 2 are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用新型吡咯吡嗪衍生物（式I），其中变量Q和R1和R2如本文所述，其抑制JAK和SYK并且适用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• Pyrrolopyrazine kinase inhibitors
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US08329699B2

  公开（公告）日：2012-12-11

  The present invention relates to the use of novel pyrrolopyrazine derivatives of Formula I, wherein the variables Q and R1 and R2 are defined as described herein, which inhibit JAK and SYK and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用式I中新型吡咯吡嗪衍生物，其中变量Q和R1和R2的定义如此处所述，其抑制JAK和SYK并且可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• US8329699B2
  申请人：——

  公开号：US8329699B2

  公开（公告）日：2012-12-11