2-氯-8-羟基喹唑啉 | 953039-10-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 2-氯-8-羟基喹唑啉
• 英文名称: 2-chloroquinazolin-8-ol
• 英文别名: 2-chloro-8-hydroxyquinazoline
• CAS: 953039-10-6
• 化学式: C₈H₅ClN₂O
• 分子量: 180.593
• InChiKey: NFLGXMBUPVURGA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  46
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯-8-羟基喹唑啉 在 N-甲基吡咯烷酮 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 tert-butyl 4-(7-bromo-2-chloro-quinazolin-8-yloxy)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINAZOLINES FOR PDK1 INHIBITION
  [FR] QUINAZOLINES POUR L'INHIBITION DE PDK1

  摘要：

  公开号：

  WO2007117607A3
• 作为产物：
  描述：

  8-甲氧基-喹唑啉-2(1H)-酮 在 三溴化硼 、 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 14.5h， 生成 2-氯-8-羟基喹唑啉
  参考文献：
  名称：

  HPK1抑制剂在治疗干扰素相关疾病中的应用

  摘要：

  本发明公开了一类全新的HPK1抑制活性化合物并首次阐明了HPK1激酶与病毒感染的内在机制联系。本发明的化合物可用于治疗干扰素相关疾病，特别是病毒感染。本发明还提供了利用本发明的化合物治疗干扰素相关疾病的方法。

  公开号：

  CN116672450A
• 作为试剂：
  描述：

  2-氯-8-甲氧基喹唑啉 、 三溴化硼 在 ice 、 碳酸氢钠 、 2-氯-8-羟基喹唑啉 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give 5.84 g of a crude product of 2-chloroquinazolin-8-ol的产率得到2-氯-8-羟基喹唑啉
  参考文献：
  名称：

  NOVEL QUINAZOLINE DERIVATIVE

  摘要：

  本发明提供了一种喹唑啉衍生物，其化学式表示为（I）：其中R1和R2代表氢原子、卤素原子或可选有取代基的低碳基；Z代表带有取代基的环烷基或带有取代基的环烯基；Q代表可选有取代基的双环杂芳基或其药学上可接受的盐。由于该化合物对Wnt/β-catenin信号通路具有抑制作用并表现出抗肿瘤效果，因此它可以作为药物使用。

  公开号：

  US20160264555A1

文献信息

• 喹唑啉衍生物
  申请人：卡尔那生物科学株式会社

  公开号：CN105358549B

  公开（公告）日：2019-09-20

  本发明提供了由下式(I)表示的喹唑啉衍生物：其中R1和R2表示氢原子，卤素原子，或任选具有取代基的低级烷基；Z表示具有取代基的环烷基或具有取代基的环烯基；并且Q表示任选具有取代基的双环杂芳基，或其药学上可接受的盐。由于该化合物具有对Wnt基因/β‑连环蛋白信号传导途径的抑制效果，并显示出抗肿瘤效果，该化合物作为药物是有用的。
• One-pot sequential synthesis of quinazolin-8-ol derivatives employing heterogeneous catalyst for Suzuki–Miyaura coupling
  作者：Vijay Kumar Sharma、Anup Barde、Sunita Rattan

  DOI：10.1080/00397911.2020.1787450

  日期：2020.10.1

  Abstract We report herein an efficient and eco-friendly method for a one-pot sequential synthesis of quinazolin-8-ol derivatives. A variety of boronic acids were used for Suzuki–Miyaura coupling with commercially available SiliaCat ® DPP-Pd heterogeneous catalyst. Use of this catalyst ensures minimal leaching of palladium in the product and alleviates the need of further purification. The reaction

  摘要 我们在此报告了一种高效且环保的方法，用于一锅法顺序合成喹唑啉-8-醇衍生物。多种硼酸用于 Suzuki-Miyaura 与市售 SiliaCat® DPP-Pd 多相催化剂的偶联。使用这种催化剂可确保最大限度地减少产品中钯的浸出，并减少进一步纯化的需要。四个合成步骤中使用的反应条件经过优化，可以在不需要首先分离三个中间体的情况下，将它们分离出来，以建立高效且环保的一锅法合成。图形概要
• [EN] TNIK MODULATORS, CONJUGATES, AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS DE LA TNIK, CONJUGUÉS ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：SILVERBACK THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019079357A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  TNIK inhibitors, conjugates thereof, and pharmaceutical compositions for use in the treatment of disease, such as cancer, are disclosed herein. The disclosed compounds are useful, among other things, in treating of cancer by modulating TNIK activity.

  本文披露了TNIK抑制剂、其共轭物以及制备用于治疗疾病（例如癌症）的制药组合物。所披露的化合物可用于通过调节TNIK活性治疗癌症等疾病。
• QUINAZOLINES FOR PDK1 INHIBITION
  申请人：Ramurthy Savithri

  公开号：US20100048561A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The invention provides quinazoline compounds that are inhibitors of PDK1. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or compositions.

  该发明提供了抑制PDK1的喹唑啉化合物。还提供了包括该化合物的药物组合物以及使用该化合物或组合物治疗增殖性疾病（如癌症）的方法。
• Quinazolines for PDK1 inhibition
  申请人：Novartis AG

  公开号：US07932262B2

  公开（公告）日：2011-04-26

  The invention provides quinazoline compounds that are inhibitors of PDK1. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or compositions.

  本发明提供了能够抑制PDK1的喹唑啉类化合物。同时提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗增殖性疾病，如癌症的方法。