(2-amino-5-bromo-3-fluorophenyl)methanol | 906811-50-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (2-amino-5-bromo-3-fluorophenyl)methanol
• CAS: 906811-50-5
• 化学式: C₇H₇BrFNO
• 分子量: 220.041
• InChiKey: SLXGFXWEELBRRA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-amino-5-bromo-3-fluorophenyl)methanol 在 manganese(IV) oxide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 6-溴-8-氟喹唑啉-2-酮
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF THE FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR

  摘要：

  本处描述的是FGFR-4的抑制剂，包括含有此类化合物的药物组合物，以及使用此类化合物和组合物的方法。

  公开号：

  US20150119405A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴-3-氟苯甲酸 在 硼烷四氢呋喃络合物 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 (2-amino-5-bromo-3-fluorophenyl)methanol
  参考文献：
  名称：

  新型和选择性κ阿片受体（KOR）拮抗剂（BTRX-335140）的设计与合成。

  摘要：

  κ阿片受体（KOR）拮抗剂是治疗偏头痛和与压力有关的情绪障碍（包括抑郁症，焦虑症和药物滥用）的潜在药物疗法，因此开发了具有改善的效价/选择性和药物持续时间的新型KOR拮抗剂行动引起了药物化学界的兴趣。在本文中，我们描述了1-（6-乙基-8-氟-4-甲基-3-（3-甲基-1,2,4-恶二唑-5-基）喹啉-2-基）-的发现。 N-（tetrahydro-2 H-pyran-4-yl）piperidin-4胺（CYM-53093，BTRX-335140）作为有效的选择性KOR拮抗剂，具有良好的体外ADMET和体内药代动力学特征以及类似药物的特性在大鼠药效学实验中的作用持续时间。口服CYM-53093在拮抗小鼠KOR激动剂诱导的催乳激素分泌和甩尾镇痛中显示出强大的功效。CYM-53093对一组脱靶蛋白表现出广泛的选择性。该化合物处于治疗神经精神疾病的1期临床试验中，其中强啡肽被认为有助于潜在的病理生理。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.8b01679

文献信息

• [EN] 2 -ARYLAMINOQUINAZOLINES FOR TREATING PROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] 2 -ARYLAMINOQUINAZOLINES DESTINÉES AU TRAITEMENT DES MALADIES PROLIFÉRATIVES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009153313A1

  公开（公告）日：2009-12-23

  The invention provides novel compounds that are inhibitors of PDKI. Also provided are pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of treating proliferative diseases, such as cancers, with the compounds or composition.

  这项发明提供了一种抑制PDKI的新型化合物。还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物治疗增殖性疾病，如癌症的方法。
• INHIBITORS OF THE FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR
  申请人：Bifulco, Jr. Neil

  公开号：US20150119405A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  Described herein are inhibitors of FGFR-4, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of using such compounds and compositions.

  本处描述的是FGFR-4的抑制剂，包括含有此类化合物的药物组合物，以及使用此类化合物和组合物的方法。
• [EN] IRE1 SMALL MOLECULE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS À PETITES MOLÉCULES IRE1
  申请人：QUENTIS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019094641A1

  公开（公告）日：2019-05-16

  Provided herein are small molecule inhibitors for the targeting or IRE1 protein family members. Binding may be direct or indirect. Further provided herein are methods of using IRE1 small molecule inhibitors for use in treating or ameliorating cancer in a subject. Moreover, IRE1 small molecule inhibitors described herein are for the treatment of cancer, where the cancer is a solid or hematologic cancer.

  本文提供了用于靶向IRE1蛋白家族成员的小分子抑制剂。结合可以是直接的或间接的。此外，本文提供了使用IRE1小分子抑制剂治疗或改善受试者癌症的方法。此外，本文描述的IRE1小分子抑制剂用于治疗癌症，其中癌症是实体或血液系统癌症。
• [EN] COMBINATION THERAPIES WITH IRE1 SMALL MOLECULE INHIBITORS<br/>[FR] POLYTHÉRAPIES AVEC DES INHIBITEURS À PETITES MOLÉCULES IRE1
  申请人：UNIV CORNELL

  公开号：WO2020232401A1

  公开（公告）日：2020-11-19

  Provided herein are methods of using IRE1 small molecule inhibitors in combination therapies for treating cancer in a subject. The IRE1 small molecule inhibitors described herein may be used in combination therapies for treating solid and hematologic cancers.

  本文提供了在联合疗法中使用IRE1小分子抑制剂治疗受试者癌症的方法。本文描述的IRE1小分子抑制剂可用于治疗实体肿瘤和血液系统肿瘤的联合疗法中。
• [EN] CARBAMATE QUINABACTIN<br/>[FR] QUINABACTINE DE CARBAMATE
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2018017490A1

  公开（公告）日：2018-01-25

  The present invention relates to novel sulfonamide derivatives, to processes and intermediates for preparing them, to plant growth regulator compositions comprising them and to methods of using them for controlling the growth of plants, improving plant tolerance to abiotic stress (including environmental and chemical stresses), inhibiting seed germination and/or safening a plant against phytotoxic effects of chemicals.

  这项发明涉及新型磺胺基衍生物，涉及用于制备它们的工艺和中间体，涉及包含它们的植物生长调节剂组合物，以及使用它们控制植物生长、提高植物对非生物胁迫（包括环境和化学胁迫）的耐受性、抑制种子萌发和/或使植物对化学物质的毒害效应具有安全性的方法。