(R)-tert-butyl (4-diazo-3-oxobutan-2-yl)carbamate | 186521-98-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: (R)-tert-butyl (4-diazo-3-oxobutan-2-yl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl (R)-(4-diazo-3-oxobutan-2-yl)carbamate；tert-butyl N-[(2R)-4-diazo-3-oxobutan-2-yl]carbamate
• CAS: 186521-98-2
• 化学式: C₉H₁₅N₃O₃
• 分子量: 213.236
• InChiKey: XPHQCGACMYIDJE-ZCFIWIBFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  57.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-tert-butyl (4-diazo-3-oxobutan-2-yl)carbamate 在 dirhodium tetraacetate 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 正丁基锂 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 29.0h， 生成 tert-butyl-(2R)-3-(4-bromo-2,5-dimethoxyphenyl)-3-hydroxy-2-methylazetidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL-RING-SUBSTITUTED 3-PHENYLAZETIDINES AND THEIR USE IN METHODS FOR TREATING 5-HT2 RESPONSIVE CONDITIONS
  [FR] 3-PHÉNYLAZÉTIDINES À SUBSTITUTION ARYLE ET LEUR UTILISATION DANS DES PROCÉDÉS DE TRAITEMENT D'AFFECTIONS SENSIBLES À 5-HT2

  摘要：

  The invention features compounds and pharmaceutical compositions useful for treating 5-HT2 responsive conditions. Also provided are methods of using the compounds or compositions of the invention for treating 5-HT2 responsive conditions in a subject in need thereof.

  公开号：

  WO2022221774A1
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 在 三乙胺 、 sodium hydroxide 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 (R)-tert-butyl (4-diazo-3-oxobutan-2-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  抑制SSAO/VAP-1的胺类化合物及其在医药上的应用

  摘要：

  本发明涉及抑制SSAO/VAP‑1的胺类化合物及其在医药上的应用。具体地，本发明涉及一种用于抑制氨基脲敏感性氧化酶(SSAO)和/或血管黏附蛋白‑1(VAP‑1)抑制剂的胺类化合物、或其在药学上可接受的盐、立体异构体或E/Z异构体，进一步涉及含有该胺类化合物的药物组合物。本发明还涉及所述的化合物及药物组合物在制备治疗炎症、炎症相关疾病和免疫疾病的药物中的用途。

  公开号：

  CN108341752B

文献信息

• [EN] PYRAZOLYL DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE SYK
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013192125A1

  公开（公告）日：2013-12-27

  The present invention provides novel pyrazole derivatives of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

  本发明提供了一种新型的嘧啶酮衍生物，其化学式为I，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且在治疗和预防由该酶介导的疾病方面具有用处，如哮喘、慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎和癌症。
• TAPP analogs containing β3-homo-amino acids: synthesis and receptor binding
  作者：D. Podwysocka、P. Kosson、A. W. Lipkowski、A. Olma

  DOI：10.1002/psc.2433

  日期：2012.9

  β‐Amino acids containing α,β‐hybrid peptides show great potential as peptidomimetics. In this paper, we describe the synthesis and affinity to μ‐opioid and δ‐opioid receptors of α,β‐hybrids, analogs of the tetrapeptide Tyr‐ d‐Ala‐Phe‐Phe‐NH2 (TAPP). Each amino acid was replaced with an l‐ or d‐β3‐h‐amino acid. All α,β‐hybrids of TAPP analogs were synthesized in solution and tested for affinity to μ‐opioid

  含有α，β-杂合肽的β-氨基酸具有拟肽的巨大潜力。在本文中，我们描述了四肽Tyr - d -Ala-Phe-Phe-NH 2（TAPP）的类似物α，β-杂化物的合成及其对μ阿片和δ阿片受体的亲和力。每个氨基酸与置换升或- d -β 3 - ħ α-氨基酸。TAPP类似物的所有α，β杂化物均在溶液中合成，并测试了对μ阿片和δ阿片受体的亲和力。模拟的Tyr-β 3 ħ - d -Ala-PHE-PheNH 2被认为是作为活性与天然四肽。版权所有©2012欧洲肽协会和John Wiley＆Sons，Ltd.
• Probing the Helical Secondary Structure of Short-Chain ?-Peptides
  作者：Dieter Seebach、Paola E. Ciceri、Mark Overhand、Bernhard Jaun、Dario Rigo、Lukas Oberer、Ulrich Hommel、Ren� Amstutz、Hans Widmer

  DOI：10.1002/hlca.19960790802

  日期：1996.12.11

  u-(S,S)-β-HAla(αMe)-β-HVal-β-HAla- β-HLeu-OH (22), with a central (2S,3S)-3-amino-2-methylbutanoic-acid residue, confirm the helical structure of such β-peptides (previously discovered in pyridine solution) (Fig.3 and Tables 1–5). The CD spectra of helical β-peptides, the residues of which were prepared by (retentive) Arndt-Eistert homologation of the (S)- or L-α-amino acids, show a trough at 215 nm

  可以通过检查模型（图1和2）来定义3个1肽螺旋的稳定性的结构先决条件：3-氨基酸残基的2位和3位侧向非H取代基允许使用螺旋形的，螺旋形的则是禁止的。为了检验这一预测，我们合成了一系列七肽衍生物Boc-（β-HVal-β-HAla-β-HLeu-Xaa-β-HVal-β-HAla-β-HLeu）-OMe 13-22（ Xaa =α-或β-氨基酸残基）和带有中央（S）-3-羟基丁酸残基的X-二肽25（Xaa = –OCH（Me）CH 2 C（O）–）（方案1 3）。β-六肽H（-β-HVal-β-HAla-β-HLeu）2 -OH（1）和甲醇的β-六肽甲醇溶液的详细NMR分析（DQF-COSY，HSQC，HMBC，ROESY和TOCSY实验）β-七肽H-β-HVal-β-HAla-β-HLeu-（S，S）-β-HAla（αMe）-β-HVal-β-HAla-β-HLeu-OH（22） （2 S，3
• Total synthesis of (−)-epimyrtine by a gold-catalyzed hydroamination approach
  作者：Thi Thanh Huyen Trinh、Khanh Hung Nguyen、Patricia de Aguiar Amaral、Nicolas Gouault

  DOI：10.3762/bjoc.9.242

  日期：——

  A new approach to the total synthesis of (-)-epimyrtine has been developed from D-alanine. The key step to access the enantiopure pyridone intermediate was achieved by a gold-mediated cyclization. Finally, various transformations afforded the natural product in a few steps and good overall yield.

  已经从 D-丙氨酸开发了一种全合成 (-)-表米碱的新方法。获得对映体纯吡啶酮中间体的关键步骤是通过金介导的环化实现的。最后，各种转化在几个步骤中提供了天然产物和良好的总产率。
• PYRAZOLYL DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20150191461A1

  公开（公告）日：2015-07-09

  The present invention provides novel pyrazole derivatives of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

  本发明提供了公式I的新型吡唑衍生物，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺疾病、类风湿性关节炎和癌症。