(2S,5R)-(5-tert-butoxycarbonylamino-tetrahydro-pyran-2-yl)-acetic acid | 1398571-34-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 英文名称: (2S,5R)-(5-tert-butoxycarbonylamino-tetrahydro-pyran-2-yl)-acetic acid
• 英文别名: 2-[(2S,5R)-5-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]oxan-2-yl]acetic acid
• CAS: 1398571-34-0
• 化学式: C₁₂H₂₁NO₅
• 分子量: 259.302
• InChiKey: OFDKVSSRRPOLGN-BDAKNGLRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  84.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S,5R)-(5-tert-butoxycarbonylamino-tetrahydro-pyran-2-yl)-acetic acid 在 dimethyl sulfide borane 、 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 tert-butyl ((3R,6S)-6-(2-oxoethyl)tetrahydro-2H-pyran-3-yl)-carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRICYCLIC ANTIBIOTICS
  [FR] ANTIBIOTIQUES TRICYCLIQUES

  摘要：

  式(I)的化合物，其中A1代表-O-，-S-或-CH2-；A2代表-CH2-或-O-；A3代表C3-C8环烷基，饱和或不饱和的含有1、2或3个氮或氧杂原子的4到8元杂环二基，其中A3基未取代或取代；A4代表C1-C4烷基，-C(=0)-；G代表芳基或杂芳基，未取代或取代；X1代表氮原子或CR1；R1代表氢原子或卤原子；R2代表氢原子；m为0或1；n为1；-(CH2)n-基未取代或取代；p为0或1；或其在药学上可接受的盐，用作治疗细菌感染的药物。

  公开号：

  WO2012171860A1
• 作为产物：
  描述：

  (2S,5R)-(5-tert-butoxycarbonylamino-tetrahydro-pyran-2-yl)-acetic acid methyl ester 在 lithium hydroxide monohydrate 、 水 、 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以79%的产率得到(2S,5R)-(5-tert-butoxycarbonylamino-tetrahydro-pyran-2-yl)-acetic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRICYCLIC ANTIBIOTICS
  [FR] ANTIBIOTIQUES TRICYCLIQUES

  摘要：

  式(I)的化合物，其中A1代表-O-，-S-或-CH2-；A2代表-CH2-或-O-；A3代表C3-C8环烷基，饱和或不饱和的含有1、2或3个氮或氧杂原子的4到8元杂环二基，其中A3基未取代或取代；A4代表C1-C4烷基，-C(=0)-；G代表芳基或杂芳基，未取代或取代；X1代表氮原子或CR1；R1代表氢原子或卤原子；R2代表氢原子；m为0或1；n为1；-(CH2)n-基未取代或取代；p为0或1；或其在药学上可接受的盐，用作治疗细菌感染的药物。

  公开号：

  WO2012171860A1

文献信息

• DISPIROPYRROLIDINE DERIVATIVES
  申请人：Sugimoto Yuuichi

  公开号：US20120264738A1

  公开（公告）日：2012-10-18

  A compound that inhibits interaction between murine double minute 2 (Mdm2) protein and p53 protein and exhibits anti-tumor activity is provided. The present invention provides a dispiropyrrolidine derivative represented by the following formula (1), which has various substituents, inhibits interaction between Mdm2 protein and p53 protein and exhibits anti-tumor activity, wherein R 1 , R 2 , R 3 , ring A, and ring B in formula (1) respectively have the same meanings as defined in the specification.

  提供了一种抑制小鼠双分子2（Mdm2）蛋白与p53蛋白相互作用并具有抗肿瘤活性的化合物。本发明提供了以下式（1）所代表的二螺环吡咯烷衍生物，其具有各种取代基，抑制Mdm2蛋白与p53蛋白之间的相互作用并具有抗肿瘤活性，其中式（1）中的R1、R2、R3、环A和环B分别具有规范中定义的相同含义。
• [EN] DISPIROPYRROLIDINE DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DISPIROPYRROLIDINE
  申请人：DAIICHI SANKYO CO LTD

  公开号：WO2012121361A1

  公开（公告）日：2012-09-13

  Ｍｄｍ２（ｍｕｒｉｎｅ　ｄｏｕｂｌｅ　ｍｉｎｕｔｅ　２）タンパク質とｐ５３タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す新規化合物を提供すること。 本発明は、Ｍｄｍ２タンパク質とｐ５３タンパク質との相互作用を阻害し、抗腫瘍活性を示す、各種置換基を有する下記式（１）で表されるジスピロピロリジン誘導体を提供する（ここで、式（１）中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、環Ａおよび環Ｂは、それぞれ、明細書中の定義と同義である。）。

  本发明提供了一种新型化合物，其具有下述式（1）所示的二噻吩并[3.2.1]壬烯衍生物，该化合物可以阻止Mdm2蛋白和p53蛋白的相互作用，并表现出抗肿瘤活性（其中，式（1）中的R1，R2，R3，环A和环B分别与说明书中的定义同义）。
• Tricyclic Antibiotics
  申请人：Gaucher Berangere

  公开号：US20140235855A1

  公开（公告）日：2014-08-21

  Compounds of formula (I), wherein A1 represents —O—, —S— or —CH 2 —; A2 represents —CH 2 — or —O—; A3 represents C 3 -C 8 -cycloalkylene; saturated or unsaturated 4 to 8-membered heterocyclodiyl with 1, 2 or 3 heteroatoms selected from nitrogen or oxygen, which group A3 is unsubstituted or substituted; A4 represents C 1 -C 4 alkylene, —C(=0)-; G represents aryl or heteroaryl, which is unsubstituted or substituted; X1 represents a nitrogen atom or CR1; R1 represents a hydrogen atom or a halogen atom; R1 represents a hydrogen atom; m is 0 or 1; n is 1; the —(CH 2 ) n — group is unsubstituted or substituted; p is 0 or 1; or pharmaceutically acceptable salts thereof are valuable for use as a medicament for the treatment of bacterial infections.

  式(I)的化合物，其中A1代表—O—、—S—或—CH2—；A2代表— —或—O—；A3代表C3-C8环烷基、饱和或不饱和的4到8元杂环二基，其中1、2或3个杂原子被氮或氧选择，该A3基团未被取代或被取代；A4代表C1-C4烷基、—C(=0)-；G代表芳基或杂芳基，未被取代或被取代；X1代表氮原子或CR1；R1代表氢原子或卤素原子；R2代表氢原子；m为0或1；n为1；—( )n—基团未被取代或被取代；p为0或1；或其药学上可接受的盐，用于治疗细菌感染，具有重要价值。
• Tricyclic antibiotics
  申请人：Gaucher Berangere

  公开号：US09321788B2

  公开（公告）日：2016-04-26

  The present invention relates to antibacterial compounds of formula I: wherein all variable substituents are defined as described herein, which are useful for the treatment of bacterial infections.

  本发明涉及式I的抗菌化合物：其中所有可变取代基如此描述，对于治疗细菌感染有用。
• DISPIROPYRROLIDINE DERIVATIVE
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP2684880A1

  公开（公告）日：2014-01-15

  A novel compound that inhibits interaction between murine double minute 2 (Mdm2) protein and p53 protein and exhibits anti-tumor activity is provided. The present invention provides a dispiropyrrolidine derivative represented by the following formula (1) having various substituents that inhibits interaction between Mdm2 protein and p53 protein and exhibits anti-tumor activity, wherein R1, R2, R3, ring A, and ring B in formula (1) respectively have the same meanings as defined in the specification.

  本发明提供了一种新型化合物，它能抑制小鼠双分 2（Mdm2）蛋白和 p53 蛋白之间的相互作用，并具有抗肿瘤活性。本发明提供了一种由下式（1）表示的二吡咯烷衍生物，该衍生物具有各种取代基，可抑制 Mdm2 蛋白和 p53 蛋白之间的相互作用并具有抗肿瘤活性，其中式（1）中的 R1、R2、R3、环 A 和环 B 分别具有与说明书中所定义的相同的含义。