tert-butyl 6-(methylamino)-2-azaspiro[3.3]heptane-2-carboxylate | 1824024-00-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 英文名称: tert-butyl 6-(methylamino)-2-azaspiro[3.3]heptane-2-carboxylate
• CAS: 1824024-00-1
• 化学式: C₁₂H₂₂N₂O₂
• 分子量: 226.319
• InChiKey: RNBAIEJDOGSDBC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 6-(methylamino)-2-azaspiro[3.3]heptane-2-carboxylate 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 53.0h， 生成 7-Bromo-5-methyl-4-[6-[methyl(sulfamoyl)amino]-2-azaspiro[3.3]heptan-2-yl]pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] ECTONUCLEOTIDE PYROPHOSPHATASE-PHOSPHODIESTERASE-1 (ENPP1) INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS D'ECTONUCLÉOTIDE PYROPHOSPHATASE-PHOSPHODIESTÉRASE 1 (ENPP1) ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明揭示了在治疗与外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶-1 (ENPP1)酶功能障碍相关的疾病中有用的化合物。具体而言，本发明揭示了公式（J）的化合物，这些化合物表现出对ENPP1的抑制活性。揭示了使用这种化合物治疗与ENPP1基因过度表达相关的疾病的方法。还揭示了其用途、制药组合物和试剂盒。

  公开号：

  WO2022091048A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 6-((methylsulfonyl)oxy)-2-azaspiro[3.3]heptane-2-carboxylate 在 sodium azide 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium hydride 、 碳酸氢钠 作用下， 以 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 、 mineral oil 为溶剂， 反应 44.25h， 生成 tert-butyl 6-(methylamino)-2-azaspiro[3.3]heptane-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ECTONUCLEOTIDE PYROPHOSPHATASE-PHOSPHODIESTERASE-1 (ENPP1) INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS D'ECTONUCLÉOTIDE PYROPHOSPHATASE-PHOSPHODIESTÉRASE 1 (ENPP1) ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明揭示了在治疗与外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶-1 (ENPP1)酶功能障碍相关的疾病中有用的化合物。具体而言，本发明揭示了公式（J）的化合物，这些化合物表现出对ENPP1的抑制活性。揭示了使用这种化合物治疗与ENPP1基因过度表达相关的疾病的方法。还揭示了其用途、制药组合物和试剂盒。

  公开号：

  WO2022091048A1

文献信息

• 一种选择性JAK1抑制剂化合物及其制备方法和用途
  申请人：明慧医药（杭州）有限公司

  公开号：CN113637019A

  公开（公告）日：2021-11-12

  本发明提供了作为JAK1抑制剂的杂环化合物及合成和使用方法，具体地，本发明提供了一种如式(I)所示的化合物，及其制备方法和作为JAK1抑制剂的用途。所述的化合物表现出对于JAK1的优异抑制活性。
• [EN] MODULATORS OF MYC FAMILY PROTO-ONCOGENE PROTEIN<br/>[FR] MODULATEURS DE LA PROTÉINE PROTO-ONCOGÈNE DE LA FAMILLE MYC
  申请人：NALO THERAPEUTICS

  公开号：WO2022046861A1

  公开（公告）日：2022-03-03

  Disclosed herein are compounds and compositions having potency in the modulation of Myc family proteins. Such compounds and compositions can be used in the treatment of proliferative diseases, such as cancer, or in the treatment of disease where modulation of Myc family proteins is desired. Also disclosed herein are methods of using said compounds and compositions.

  本文中披露了具有调节Myc家族蛋白活性的药物和配方。这些药物和配方可用于治疗增生性疾病，如癌症，或治疗需要调节Myc家族蛋白的疾病。本文还披露了使用上述药物和配方的方法。
• 螺环胺基取代吡咯并嘧啶衍生物、其制备方法及其用途
  申请人：湖南南新制药股份有限公司

  公开号：CN114456179A

  公开（公告）日：2022-05-10

  本发明涉及了一种具有通式（I）的螺环胺基取代吡咯并[2,3‑d]嘧啶衍生物且具有Janus激酶（JAK）激酶抑制活性，尤其对JAK1激酶具有选择性的、较高的抑制活性。本发明还涉及包含这样的化合物、其制备的方法、包含其的药物组合物及其制药用途。通过施用本发明的化合物提供一种基于JAK1抑制作用、对JAK1表达异常相关的疾病预防和／或治疗有用的医药。（I）。
• WO2019182924A5
  申请人：——

  公开号：WO2019182924A5

  公开（公告）日：2022-03-30