5-氧代-2,6-二氮杂螺[3.4]辛烷-2-羧酸叔丁酯 在
2-dicyclohexylphosphino-2′,6′-diisopropoxy-1,1′-biphenyl 、 methanesulfonato(2-dicyclohexylphosphino-2’,6’-di-i-propoxy-1,1’-biphenyl)(2’-methylamino-1,1‘-biphenyl-2-yl)palladium(II) 、
caesium carbonate 、
三氟乙酸 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
二氯甲烷 为溶剂,
反应 2.0h,
生成 6-[5-fluoro-2-[(3R)-3-methylmorpholin-4-yl]-8-(1H-pyrazol-5-yl)-1,7-naphthyridin-4-yl]-2,6-diazaspiro[3.4]octan-5-one