Synthesis and anxiolytic activity of 6-(substituted-phenyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazines
作者:J. D. Albright、D. B. Moran、W. B. Wright、J. B. Collins、B. Beer、A. S. Lippa、E. N. Greenblatt
DOI:10.1021/jm00137a020
日期:1981.5
The synthesis of a series of 6-(substituted-phenyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazines (VIII) is reported. Some of these derivatives show activity in tests predictive of anxiolytic activity [(a) protection against pentylenetetrazole-induced convulsions; (b) thirsty rat conflict procedure]. They also represent a new class of compound which inhibits [3H]diazepam binding. Structure--activity correlations
Triazolo[4,3-b]pyridazines, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant
申请人:SANOFI S.A.
公开号:EP0156734A2
公开(公告)日:1985-10-02
La présente invention concerne des triazolo [4,3-b] pyridazines de formule:
dans laquelle R représente l'hydrogène, un groupe alkyle inférieur ou un groupe phényle, un groupe chlorophényle ou un groupe benzyle et R1 représente un groupe phényle, ou halogénophényl ou trifluorométhyl phényle ou alkyle inférieur phényle ou alcoxy inférieur phényle ou encore un groupe phénylalkyle inférieur; ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables.
Ces composés conviennent comme antagonistes des benzodiazépines.
本发明涉及式中的三唑并[4,3-b]哒嗪:
其中 R 是氢、低级烷基或苯基、氯苯基或苄基,R1 是苯基、卤代苯基或三氟甲基苯基或低级烷基苯基或低级烷氧基苯基或低级烷基苯基;或其药学上可接受的盐;或其药学上可接受的盐。
这些化合物适合作为苯并二氮杂卓拮抗剂。
LIEBERMAN, DANIEL F.;ALBRIGHT, J. DONALD, J. HETEROCYCL. CHEM., 25,(1988) N, C. 827-830
作者:LIEBERMAN, DANIEL F.、ALBRIGHT, J. DONALD
DOI:——
日期:——
ALBRIGHT, J. D.;MORAN, D. B.;WRIGHT, W. B. ,, JR.;COLLINS, J. B.;BEER, B.+, J. MED. CHEM., 1981, 24, N 5, 592-600
作者:ALBRIGHT, J. D.、MORAN, D. B.、WRIGHT, W. B. ,, JR.、COLLINS, J. B.、BEER, B.+