叠氮基丁酸NHS酯 | 943858-70-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 叠氮基丁酸NHS酯
• 英文名称: 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 4-azidobutanoate
• 英文别名: succinimidyl 4-azidobutyrate；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 4-azidobutanoate
• CAS: 943858-70-6
• 化学式: C₈H₁₀N₄O₄
• 分子量: 226.192
• InChiKey: YYULROINNKAMIB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  78
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  叠氮基丁酸NHS酯 、 N-(2-(2-(2-aminoethoxy)ethoxy)ethyl)adamantan-1-amine 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以56 %的产率得到
  参考文献：
  名称：

  使用基于亲和力的光交联与生物正交超分子锁存相结合来鉴定与花青 5 相关的线粒体蛋白

  摘要：

  使用花青染料对线粒体进行可视化已被用来研究线粒体的功能。然而，与花青染料相互作用的蛋白质尚未得到明确研究。在这里，我们报告了一种化学蛋白质组学方法，用于鉴定与花青染料相关的线粒体蛋白。该方法使用基于亲和力的 Cy5-二氮丙啶-炔 (Cy5-DAyne) 光交联，并结合基于葫芦[7]尿素 (CB[7] 之间独特的主客体相互作用的生物正交超分子锁定选择性富集靶蛋白。 ）及其选定的客体，例如金刚烷基铵（AdA）。然后使用 LC-MS/MS 分析富集的蛋白质，以提供与 Cy5 基序密切相关的蛋白质列表。这项研究表明，Cy5 基序周围的蛋白质组环境与能量产生过程高度相关，包括呼吸链、ATP 合成和脂肪酸氧化。此外，它证明了这种化学蛋白质组学方法在使用不同选择性染料研究其他细胞器蛋白质方面的潜力。

  DOI：

  10.1142/s108842462350058x
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 4-叠氮丁酸 在 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以0.61 g的产率得到叠氮基丁酸NHS酯
  参考文献：
  名称：

  用于PET / CT成像和光热消融治疗的整联蛋白αvβ3靶向[64Cu] CuS纳米颗粒。

  摘要：

  硫化铜（CuS）纳米粒子因其化学性质简单，粒径小，低毒性和固有的治疗诊断学特性而被认为是临床上最相关的纳米系统之一。在我们以前的研究中，成功​​开发了放射性[64Cu] CuS纳米颗粒，可作为正电子发射断层扫描和使用近红外激光辐射对癌细胞进行光热消融治疗的有效放射性示踪剂。然而，CuS纳米颗粒作为治疗诊断平台的主要挑战是缺乏有效靶向转移至肿瘤部位的方法。为了克服这一挑战，我们设计并合成了靶向血管生成的[64Cu] CuS纳米粒子，该纳米粒子通过点击化学方法，通过聚乙二醇（PEG）接头与环状RGDfK肽[c（RGDfK）]偶联。在评估其肿瘤靶向功效时，我们发现静脉注射后24 h [64Cu] CuS-PEG-c（RGDfK）纳米颗粒的肿瘤摄取明显大于（8.6％±1.4％注射剂量/克组织）。非靶向的[64Cu] CuS-PEG纳米颗粒（4.3％±1.2％注射剂量/克组织，p <0.05）。施用[64Cu]

  DOI：

  10.1021/acs.bioconjchem.8b00690

文献信息

• [EN] CONTROLLED DRUG RELEASE FROM SOLID SUPPORTS<br/>[FR] SUPPORTS SOLIDES POUR LA LIBÉRATION CONTRÔLÉE DE MÉDICAMENTS
  申请人：PROLYNX LLC

  公开号：WO2011140392A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  The invention relates to solid supports useful in medical applications that provide controlled release of drugs, such as peptides, nucleic acids and small molecules. The drugs are covalently coupled to the solid support through a linkage that releases the drug or a prodrug through controlled beta elimination.

  这项发明涉及在医疗应用中有用的固体支持物，可提供药物的控制释放，如肽、核酸和小分子。这些药物通过一个通过受控β消除释放药物或前药的连接与固体支持物共价偶联。
• Azide–alkyne cycloaddition for universal post-synthetic modifications of nucleic acids and effective synthesis of bioactive nucleic acid conjugates
  作者：Yu-Chih Su、Yu-Lun Lo、Chi-Ching Hwang、Li-Fang Wang、Min Hui Wu、Eng-Chi Wang、Yun-Ming Wang、Tzu-Pin Wang

  DOI：10.1039/c4ob01132e

  日期：——

  modifications of nucleic acids are essential to studies of these molecules for science and applications. Here we report a facile universal approach by harnessing versatile phosphoramidation reactions to regioselectively incorporate alkynyl/azido groups into post-synthetic nucleic acids primed with phosphate at the 5′ termini. With and without the presence of copper, the modified nucleic acids were subjected

  核酸的区域选择性合成后修饰对于科学和应用研究这些分子是必不可少的。在这里，我们通过利用通用的磷酰胺化反应将炔基/叠氮基区域选择性地掺入在5'末端用磷酸引发的合成后核酸中，报告了一种简便的通用方法。在有或没有铜的情况下，对修饰的核酸进行叠氮化物-炔烃环加成反应，以提供高收率的各种核酸偶联物，包括肽-寡核苷酸偶联物（POC）。POC接种了人A549细胞，尽管由于少量残留的铜螯合到POC而引起细胞变形，但仍具有出色的细胞穿透能力。因此，磷酰胺化和叠氮化物-炔烃环加成反应的结合提供了一种通用的区域选择性策略，以在合成后修饰核酸。这项研究还阐明了用于生物系统的合成生物共轭物中残留铜的毒性。
• [EN] NEW TECHNOLOGY TO CONJUGATE THE TACCALONOLIDE MICROTUBULE STABILIZERS WITH LINKERS/PAYLOADS<br/>[FR] NOUVELLE TECHNOLOGIE POUR CONJUGUER LES STABILISATEURS TACCALONOLIDES DE MICROTUBULES AVEC DES LIEURS/CHARGES UTILES
  申请人：DU LIN

  公开号：WO2020185610A1

  公开（公告）日：2020-09-17

  The present disclosure is concerned with taccalonolide analogs and conjugated taccalonolide analogs useful as cellular probes and in the treatment of, for example, hyperproliferative disorders such as cardiovascular diseases and cancer. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

  本公开涉及可用作细胞探针和用于治疗高增殖性疾病，如心血管疾病和癌症的塔卡龙内酯类似物和共轭塔卡龙内酯类似物。本摘要旨在作为在特定领域搜索的扫描工具，并不意味着对本发明的限制。
• NOVEL CONJUGATES, PREPARATION THEREOF, AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：BOUCHARD Hervé

  公开号：US20120225089A1

  公开（公告）日：2012-09-06

  Provided herein are cryptophycin conjugates and compositions containing them. Methods of making and using such compounds also are provided.

  本发明提供了隐藻素偶联物及其包含它们的组合物。还提供了制备和使用此类化合物的方法。
• PROTECTED FLUORESCENT REAGENT COMPOUNDS
  申请人：Pacific Biosciences of California, Inc.

  公开号：US20150050659A1

  公开（公告）日：2015-02-19

  Protected fluorescent reagent compounds and their methods of synthesis are provided. The compounds are useful in various fluorescence-based analytical methods, including the analysis of highly multiplexed optical reactions in large numbers at high densities, such as single molecule real time nucleic acid sequencing reactions. The compounds contain fluorescent dye elements, that allow the compounds to be detected with high sensitivity at desirable wavelengths, binding elements, that allow the compounds to be recognized specifically by target biomolecules, and protective shield elements, that decrease undesirable contacts between the fluorescent dye elements and the bound target biomolecules and that therefore decrease photodamage of the bound target biomolecules by the fluorescent dye elements.

  提供了受保护的荧光试剂化合物及其合成方法。这些化合物在各种基于荧光的分析方法中很有用，包括在高密度下对大量高度多重光学反应进行分析，例如单分子实时核酸测序反应。这些化合物包含荧光染料元素，使得这些化合物能够在理想波长下以高灵敏度被检测到，结合元素，使得这些化合物能够被特异性地识别目标生物分子，并且保护盾元素，减少荧光染料元素与结合的目标生物分子之间的不良接触，从而减少荧光染料元素对结合的目标生物分子造成的光损伤。