Synthesis and electrochemical, spectral, and biological evaluation of novel 9,10-anthraquinone derivatives containing piperidine unit as potent antiproliferative agents
作者:Paweł Niedziałkowski、Elżbieta Czaczyk、Joanna Jarosz、Anna Wcisło、Wioleta Białobrzeska、Joanna Wietrzyk、Tadeusz Ossowski
DOI:10.1016/j.molstruc.2018.07.070
日期:2019.1
the selectivity—all the derivatives exhibit potential anticancer activity against leukemic drug-resistant cell lines. Moreover, the most active compound 1-(piperidin-1-yl)-9,10-anthraquinone 1 inhibited also the proliferation of the colon cancer cell lines, distinctly overcoming the drug-resistance. Its activity towards the cancer cell lines was 5–8 times higher than the activity against normal fibroblasts
摘要 本研究描述了新的 9,10-蒽醌衍生物的合成和电化学、光谱和生物学评价,该衍生物含有一个或两个结合在蒽醌支架不同位置的哌啶单元。作者将他们的努力集中在使用 NMR 和 IR 技术表征获得的衍生物上,以及在 DMSO 溶液中使用 UV-VIS 光谱分析分子特性。此外,在 DMSO 溶液中的 GC(玻璃碳)电极上使用循环伏安法对化合物进行了电化学研究。本研究的主要目的是确定所得化合物的抗增殖活性。所有在结构中含有哌啶单元的新型蒽醌衍生物都在体外针对四种人类癌细胞系进行了测试——HL-60、LoVo、HL-60/MX2、LoVo/Dx——后两者具有耐药性。测试还包括对 BALB/3T3 正常小鼠成纤维细胞系的抗增殖活性的体外分析。结果导致了一个关于选择性的有趣观察——所有衍生物都表现出对白血病耐药细胞系的潜在抗癌活性。此外,活性最强的化合物 1-(piperidin-1-yl)-9,10-anthraquinone