4-ethylphenylsulfonyl hydrazide | 18684-10-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-ethylphenylsulfonyl hydrazide
• 英文别名: 4-Ethylbenzenesulfonohydrazide
• CAS: 18684-10-1
• 化学式: C₈H₁₂N₂O₂S
• mdl: MFCD01231410
• 分子量: 200.261
• InChiKey: HFFPBYCLXZTVRB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  348.1±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.251±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  80.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-ethylphenylsulfonyl hydrazide 在 碘 作用下， 以 水 为溶剂， 以92 %的产率得到S-(4-ethylphenyl) 4-ethylbenzenesulfonothioate
  参考文献：
  名称：

  Iodine-Promoted Disproportionate Coupling Reaction of Arylsulfonyl Hydrazides: A Simple and Green Access to Thiosulfonates

  摘要：

  An environmentally friendly iodine-promoted disproportionate coupling reaction of arylsulfonyl hydrazides is reported. This strategy can synthesize thiosulfonates with medium to excellent yields, and features a green system, wide applicability of substrates, and easy availability of raw materials. The preliminary mechanistic study reveals that iodine plays an important role in the radical reaction process.

  DOI：

  10.1055/a-2248-5438
• 作为产物：
  描述：

  4-乙基苯磺酰氯 在 盐酸肼 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 4-ethylphenylsulfonyl hydrazide
  参考文献：
  名称：

  磺酰肼和二芳基碘鎓盐碱促进合成二芳基砜

  摘要：

  开发了一种高效、简洁、高选择性合成多种取代砜的方法。使用n -PrOH 作为溶剂，通过磺酰肼与对称或不对称二芳基碘鎓盐的无金属偶联，甚至可以在克级范围内形成二芳基砜。

  DOI：

  10.1039/d2ob00389a

文献信息

• [EN] METHODS, PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR PREPARING CHROMAN COMPOUNDS<br/>[FR] PROCÉDÉS, PROCESSUS ET INTERMÉDIAIRES POUR LA PRÉPARATION DE COMPOSÉS CHROMANE
  申请人：LUPIN LTD

  公开号：WO2021144814A1

  公开（公告）日：2021-07-22

  This disclosure describes an economical and scalable method and process to synthesize the Calcium sensing receptor (CaSR) modulating agent 2-methyl-5-((2R,4S)-2-((((R)-1-(naphthalen-1-yl)ethyl)amino)methyl)chroman-4-yl)benzoic acid, its intermediates and pharmaceutically acceptable salts therefor. Uses of said intermediates for synthesis of compounds which may be intermediates to the synthesis of 2-methyl-5-((2R,4S)-2-((((R)-1-(naphthalen-1-yl)ethyl)amino)methyl)chroman-4-yl)benzoic acid are also described herein.

  这份披露描述了一种经济且可扩展的方法和过程，用于合成钙感测受体（CaSR）调节剂2-甲基-5-((2R,4S)-2-((((R)-1-(萘-1-基)乙基)氨基)甲基)香豆素-4-基)苯甲酸，及其中间体和药用可接受的盐。还描述了所述中间体用于合成可能是2-甲基-5-((2R,4S)-2-((((R)-1-(萘-1-基)乙基)氨基)甲基)香豆素-4-基)苯甲酸合成中间体的化合物的用途。
• Palladium-catalyzed <i>N</i>-arylsulfonamide formation from arylsulfonyl hydrazides and nitroarenes
  作者：Feng Zhao、Bin Li、Huawen Huang、Guo-Jun Deng

  DOI：10.1039/c5ra26588f

  日期：——

  A palladium-catalyzed construction for N-arylsulfonamide from nitroarenes and arylsulfonyl hydrazides is developed. In this protocol, abundant and stable nitroarenes serve as the nitrogen sources by in situ reduction reaction of hydrogen released from arylsulfonyl hydrazides. No external oxidants or reductants are needed for this kind of transformation.

  开发了钯催化的硝基芳烃和芳基磺酰肼的N-芳基磺酰胺的结构。在该方案中，丰富而稳定的硝基芳烃通过原位还原从芳基磺酰肼释放的氢而作为氮源。这种转化不需要外部氧化剂或还原剂。
• Pd-Catalyzed decarboxylative alkynylation of alkynyl carboxylic acids with arylsulfonyl hydrazides<i>via</i>a desulfinative process
  作者：Sheng Chang、Ying Liu、Shu Zhu Yin、Lin Lin Dong、Jian Feng Wang

  DOI：10.1039/c8nj02964d

  日期：——

  In the presence of a Pd(II)/P-ligand catalytic system, decarboxylative alkynylation of alkynyl carboxylic acids and arylsulfonyl hydrazides by desulfinative coupling could provide aryl alkynes in satisfactory yields by either judiciously selecting palladium catalysts or modulating phosphine ligands under mild conditions. The reported coupling reactions are very practical as they do not require the

  在Pd（II）/ P-配体催化体系的存在下，通过明智地选择钯催化剂或在温和条件下调节膦配体，通过脱硫偶联将炔基羧酸和芳基磺酰肼进行脱羧烷基化可以提供令人满意的收率的芳基炔烃。报道的偶联反应非常实用，因为它们不需要保护惰性气体或氧气，并且可以耐受许多官能团。
• 一种合成3-磺酰化硫代黄酮类化合物的合成 方法
  申请人：郑州大学

  公开号：CN111303114B

  公开（公告）日：2021-01-05

  本发明涉及一种合成3‑磺酰化硫代黄酮类化合物的合成方法，在催化剂和氧化剂的作用下，将甲硫基芳香炔酮类化合物和芳基磺酰肼类化合物置于溶剂中，在蓝光照射、氮气环境的条件下进行反应，反应结束后经分离得到3‑磺酰化硫代黄酮类化合物。该方法不需要使用过渡金属催化剂，也不需要使用传统的挥发性有机溶剂，而是以绿色溶剂乙二醇或水作为反应介质，在可见光的催化下使用有机光敏剂作为催化剂，一锅反应合成目标产物。该方法所涉及的操作简便安全、反应条件温和，而且该方法光源为可见光，绿色无公害，催化剂和反应介质对环境也较友好，此外，本方法合成产物的产率较高。
• Vitamin d derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040019023A1

  公开（公告）日：2004-01-29

  The object of the present invention is to provide vitamin D derivatives that have excellent physiological activities as medicines, particularly as therapeutic agents for skin diseases such as psoriasis, and that have a reduced hypercalcemic effect. The present invention provides a vitamin D derivative of Formula (1): 1 wherein X represents an oxygen atom or a sulfur atom; m represents a number of 1 to 3; R 1 and R 2 each represent a hydrogen atom or an alkyl group; R 4 and R 5 each represent a hydrogen atom or a hydroxyl group, etc.; R 3 represents —YR 8 , etc.; R 6 represents a hydrogen atom, etc.; and R 7 represents a hydrogen atom, etc.

  本发明的目的是提供作为药物的维生素D衍生物，特别是作为治疗银屑病等皮肤疾病的治疗剂，并且具有减少高钙血症作用的维生素D衍生物。 本发明提供了化学式（1）的维生素D衍生物： 1 其中 X代表氧原子或硫原子； m代表1至3的数字； R 1 和R 2 分别代表氢原子或烷基； R 4 和R 5 分别代表氢原子或羟基等； R 3 代表—YR 8 等； R 6 代表氢原子等；以及 R 7 代表氢原子等。