N-(2-diethylamino-ethyl)-4-(bismethanesulfonylamino)-2-methoxy-benzamide | 864462-58-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(2-diethylamino-ethyl)-4-(bismethanesulfonylamino)-2-methoxy-benzamide
• 英文别名: 4-[bis(methylsulfonyl)amino]-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxybenzamide
• CAS: 864462-58-8
• 化学式: C₁₆H₂₇N₃O₆S₂
• 分子量: 421.539
• InChiKey: CIFBNTJIPWSBPI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-diethylamino-ethyl)-4-(bismethanesulfonylamino)-2-methoxy-benzamide 在 氢氧化钾 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以91.9%的产率得到N-(2-(diethylamino)ethyl)-2-methoxy-4-(mesylamino)benzamide
  参考文献：
  名称：

  Radiohalogenated benzamide derivatives and their use in tumor diagnosis and tumor therapy

  摘要：

  这项发明涉及新的放射性卤代苯甲酰胺衍生物及其在肿瘤诊断和肿瘤治疗中的应用。根据本发明，放射性卤代苯甲酰胺衍生物表现出新颖和特别有利的特性，特别是在肿瘤浓集和延迟、肝脏浓集和血液积聚方面。与健康身体组织相比，本发明的化合物在肿瘤中实现的放射治疗剂量具有优势。

  公开号：

  US20050207972A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-N-[2-(二乙基氨基)乙基]-2-甲氧基苯甲酰胺 、 甲基磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以52.6%的产率得到N-(2-diethylamino-ethyl)-4-(bismethanesulfonylamino)-2-methoxy-benzamide
  参考文献：
  名称：

  Radiohalogenated benzamide derivatives and their use in tumor diagnosis and tumor therapy

  摘要：

  这项发明涉及新的放射性卤代苯甲酰胺衍生物及其在肿瘤诊断和肿瘤治疗中的应用。根据本发明，放射性卤代苯甲酰胺衍生物表现出新颖和特别有利的特性，特别是在肿瘤浓集和延迟、肝脏浓集和血液积聚方面。与健康身体组织相比，本发明的化合物在肿瘤中实现的放射治疗剂量具有优势。

  公开号：

  US20050207972A1

文献信息

• Radiohalogenated Benzamide Derivatives And Their Use In Tumor Diagnosis And Tumor Therapy
  申请人：Friebe Matthias

  公开号：US20090012090A1

  公开（公告）日：2009-01-08

  This invention relates to new radiohalogenated benzamide derivatives and their use in tumor diagnosis and tumor therapy. The radiohalogenated benzamide derivatives according to the invention exhibit novel and especially advantageous properties, in particular with respect to tumor concentration and retardation, liver concentration and blood accumulation. The radiation-therapy doses to be achieved in the tumor, compared to healthy body tissue, are advantageous for the compounds according to the invention.

  这项发明涉及新的放射性卤代苯甲酰胺衍生物及其在肿瘤诊断和肿瘤治疗中的应用。根据本发明，放射性卤代苯甲酰胺衍生物表现出新颖和特别有利的性质，特别是在肿瘤浓度和延迟、肝脏浓度和血液积累方面。与健康体组织相比，本发明中化合物在肿瘤中所需的放射治疗剂量具有优势。
• [EN] RADIOHALOGENATED BENZAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE IN TUMOR DIAGNOSIS AND TUMOR THERAPY<br/>[FR] DERIVES DE BENZAMIDES RADIOHALOGENES ET LEUR UTILISATION DANS LE DIAGNOSTIC ET LA THERAPIE DE TUMEURS
  申请人：SCHERING AG

  公开号：WO2005089815A3

  公开（公告）日：2006-06-15
• RADIOHALOGENATED BENZAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE IN TUMOR DIAGNOSIS AND TUMOR THERAPY
  申请人：Schering AG

  公开号：EP1722827A2

  公开（公告）日：2006-11-22
• US7427390B2
  申请人：——

  公开号：US7427390B2

  公开（公告）日：2008-09-23
• US7850948B2
  申请人：——

  公开号：US7850948B2

  公开（公告）日：2010-12-14