吗琥胺 | 3780-72-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 吗琥胺
• 中文别名: 苯琥吗啉
• 英文名称: 1-Morpholinomethyl-3-methyl-3-phenylpyrrolidin-2,5-dion
• 英文别名: 2-Phenyl-2-methyl-N-morpholinomethyl-succinimid；α-Phenyl-α-methyl-N-morpholinomethylsuccinimid；Morfolep；3-methyl-1-morpholin-4-ylmethyl-3-phenyl-pyrrolidine-2,5-dione；Morsuximide；3-methyl-1-(morpholin-4-ylmethyl)-3-phenylpyrrolidine-2,5-dione
• CAS: 3780-72-1
• 化学式: C₁₆H₂₀N₂O₃
• 分子量: 288.346
• InChiKey: WCHQWOQHNBKKDS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  67-68 °C
• 沸点：
  473.0±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.213±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-2-苯基琥珀酸 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 13.5h， 生成 吗琥胺
  参考文献：
  名称：

  源自 3,3-二取代吡咯烷-2,5-二酮的新型曼尼希碱的合成和抗惊厥特性。第四部分

  摘要：

  3,3-二苯基-(5a-g)、3-甲基-3-苯基-(6a-g)和3-乙基-3-甲基吡咯烷-2,5-二酮的21个新N-曼尼希碱库(7a-g) 被合成并评估它们在腹膜内注射到小鼠后的最大电击 (MES) 和皮下戊四唑 (scPTZ) 癫痫试验中的抗惊厥活性。应用旋转棒屏幕确定急性神经毒性。在小鼠中的结果表明，13 种化合物在 MES 或/和 scPTZ 筛选中有效。从这些中，在大鼠口服给药后在 MES 癫痫发作中测试了七种分子。定量研究表明 N-[{4-(2-羟乙基)-哌嗪-1-基}-甲基]-3-甲基-3-苯基吡咯烷-2,5-二酮 (6c) 和 N-[(4-苄基哌啶-1-基)-甲基]-3-甲基-3-苯基吡咯烷-2，5-二酮 (6f) 在 MES 和 scPTZ 测试中显示出比用作参考抗癫痫药的丙戊酸或乙琥胺更高的保护作用。四种化合物（5c、6c、6e、6f）在部分和治疗抵抗性癫痫的 6-Hz 精神运动性癫痫模型中显示出高效性。

  DOI：

  10.1002/ardp.201200092

文献信息

• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATMENT OF VIRAL DISEASES
  申请人：Johansen Lisa M.

  公开号：US20100009970A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  The present invention features compositions, methods, and kits useful in the treatment of viral diseases. In certain embodiments, the viral disease is caused by a single stranded RNA virus, a flaviviridae virus, or a hepatic virus. In particular embodiments, the viral disease is viral hepatitis (e.g., hepatitis A, hepatitis B, hepatitis C, hepatitis D, hepatitis E) and the agent or combination of agents includes sertraline, a sertraline analog, UK-416244, or a UK-416244 analog. Also featured are screening methods for identification of novel compounds that may be used to treat a viral disease.

  本发明涉及用于治疗病毒性疾病的组合物、方法和试剂盒。在某些实施方式中，病毒性疾病是由单链RNA病毒、黄病毒科病毒或肝病毒引起的。在特定实施方式中，病毒性疾病是病毒性肝炎（例如甲型肝炎、乙型肝炎、丙型肝炎、丁型肝炎、戊型肝炎），药剂或药剂组合包括舍曲林、舍曲林类似物、UK-416244或UK-416244类似物。还包括用于鉴定可用于治疗病毒性疾病的新化合物的筛选方法。
• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。
• SUCCINIMIDE DERIVATIVES AS OCULAR HYPOTENSIVE AGENTS
  申请人：Sharir, Mordechai

  公开号：EP1951229A2

  公开（公告）日：2008-08-06
• LYOPHILIZATION PROCESS AND PRODUCTS OBTAINED THEREBY
  申请人：Scidose, Llc

  公开号：EP1954244A1

  公开（公告）日：2008-08-13