为了开发用于体内放射性核素成像Aβ斑块的试剂,我们制备了三种芳基
苯并噻唑类的
氟取代类似物;化合物2对Aβ具有很高的亲和力(K i = 5.5 nM),并且在荧光染色中与Aβ具有特异性结合。在准备合成这些放射性标记形式的芳基
苯并噻唑类似物作为Aβ斑特定的正电子发射断层显像(PET)成像探针时,我们研究了适用于用短寿命PET放射性核素
氟18(t 1/2 = 110分钟)和二芳基
碘甲苯磺酸酯前体(12,13A - ë和14)。2-芳基-6- [ 18F] fluorobenzothiazoles([ 18 F] 1 - 3)在有效地短的反应时间(40-60分钟)以高的放射
化学产率(19-40%),纯度(> 95%)和特定活动的合成(85-118吉贝/μmol)。组织分布研究表明,在健康小鼠中,[ 18 F] 2的高放射性积聚在大脑中,并迅速清除。分析了小鼠大脑样本中的放射性代谢产物,相当于注