2-Amino-5-(4-pyridinyl)-1H-benzimidazole | 136558-83-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-Amino-5-(4-pyridinyl)-1H-benzimidazole
• 英文别名: 6-pyridin-4-yl-1H-benzimidazol-2-amine
• CAS: 136558-83-3
• 化学式: C₁₂H₁₀N₄
• 分子量: 210.238
• InChiKey: KAFCQLLWDHKMPV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  67.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-(pyridin-4-yl)benzene-1,2-diamine 在 sodium hydroxide 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2-Amino-5-(4-pyridinyl)-1H-benzimidazole
  参考文献：
  名称：

  氨力农类似物的合成：4-（3,4-二取代苯基）吡啶及其衍生物

  摘要：

  通过将3,4-二甲氧基苯基重氮氯化物与吡啶偶联制备的4-（3,4-二甲氧基苯基）吡啶（5c）通过氢溴酸处理转化为4-（4-吡啶基）苯-1,2-二醇（6c）酸。4-（4-吡啶基）苯胺（7）和3-（4-吡啶基）苯胺（12）重氮化，得到相应的酚8和13，将其硝化得到2-硝基-4-（4-吡啶基）苯酚（7）。9）和2-硝基-5-（4-吡啶基）-苯酚（14）。还原这些硝基苯酚得到相应的氨基苯酚10和16，它们再与N，N'反应-羰基二咪唑分别生成苯并恶唑酮11和17。催化还原2-硝基-4-（4-吡啶基）苯胺（18），得到4-（4-吡啶基）苯-1,2-二胺（19），使其与原酸酯，尿素，四乙氧基甲烷和N，N反应-二（羰甲氧基）甲基伪硫脲，得到相应的苯并咪唑衍生物20、21、22和23。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570280416

文献信息

• TROPOMYOSIN-RELATED KINASE (TRK) INHIBITORS
  申请人：Genzyme Corporation

  公开号：US20150191466A1

  公开（公告）日：2015-07-09

  Tropomyosin-related kinase inhibitors (Trk inhibitors) are small molecule compounds useful in the treatment of disease. Trk inhibitors can be used as pharmaceutical agents and in pharmaceutical compositions. Trk inhibitors are useful in the treatment of inflammatory diseases, autoimmune disease, defects of bone metabolism and/or cancer, and are particularly useful in the treatment of osteoarthritis (OA), pain, and pain associated with OA. Trk inhibitors are also useful for inhibiting tropomyosin-related kinase A (TrkA), tropomyosin-related kinase B (TrkB), tropomyosin-related kinase C (TrkC), and/or c-FMS (the cellular receptor for colony stimulating factor-1 (CSF-1)).

  Tropomyosin-related kinase inhibitors (Trk抑制剂)是治疗疾病的小分子化合物。Trk抑制剂可用作制药剂和制药组合物。Trk抑制剂在治疗炎症性疾病、自身免疫疾病、骨代谢缺陷和/或癌症方面非常有用，特别是在治疗骨关节炎（OA）、疼痛和与OA相关的疼痛方面非常有用。Trk抑制剂还可用于抑制肌动蛋白相关激酶A（TrkA）、肌动蛋白相关激酶B（TrkB）、肌动蛋白相关激酶C（TrkC）和/或c-FMS（集落刺激因子-1（CSF-1）的细胞受体）。
• Tropomyosin-related kinase (Trk) inhibitors
  申请人：Genzyme Corporation

  公开号：US10166239B2

  公开（公告）日：2019-01-01

  Tropomyosin-related kinase inhibitors (Trk inhibitors) are small molecule compounds useful in the treatment of disease. Trk inhibitors can be used as pharmaceutical agents and in pharmaceutical compositions. Trk inhibitors are useful in the treatment of inflammatory diseases, autoimmune disease, defects of bone metabolism and/or cancer, and are particularly useful in the treatment of osteoarthritis (OA), pain, and pain associated with OA. Trk inhibitors are also useful for inhibiting tropomyosin-related kinase A (TrkA), tropomyosin-related kinase B (TrkB), tropomyosin-related kinase C (TrkC), and/or c-FMS (the cellular receptor for colony stimulating factor-1 (CSF-1)).

  肌球蛋白相关激酶抑制剂（Trk 抑制剂）是一种可用于治疗疾病的小分子化合物。Trk 抑制剂可用作药剂和药物组合物。Trk 抑制剂可用于治疗炎症性疾病、自身免疫性疾病、骨代谢缺陷和/或癌症，尤其可用于治疗骨关节炎（OA）、疼痛以及与 OA 相关的疼痛。Trk抑制剂还可用于抑制肌球蛋白相关激酶A（TrkA）、肌球蛋白相关激酶B（TrkB）、肌球蛋白相关激酶C（TrkC）和/或c-FMS（集落刺激因子-1（CSF-1）的细胞受体）。
• Tropomyosin-Related Kinase (TRK) Inhibitors
  申请人：Genzyme Corporation

  公开号：US20210169894A1

  公开（公告）日：2021-06-10

  Tropomyosin-related kinase inhibitors (Trk inhibitors) are small molecule compounds useful in the treatment of disease. Trk inhibitors can be used as pharmaceutical agents and in pharmaceutical compositions. Trk inhibitors are useful in the treatment of inflammatory diseases, autoimmune disease, defects of bone metabolism and/or cancer, and are particularly useful in the treatment of osteoarthritis (OA), pain, and pain associated with OA. Trk inhibitors are also useful for inhibiting tropomyosin-related kinase A (TrkA), tropomyosin-related kinase B (TrkB), tropomyosin-related kinase C (TrkC), and/or c-FMS (the cellular receptor for colony stimulating factor-1 (CSF-1)).
• US9067914B1
  申请人：——

  公开号：US9067914B1

  公开（公告）日：2015-06-30
• US9174986B2
  申请人：——

  公开号：US9174986B2

  公开（公告）日：2015-11-03