马来酰亚胺-二聚乙二醇-丙酸叔丁酯 | 518044-35-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 马来酰亚胺-二聚乙二醇-丙酸叔丁酯
• 英文名称: tert-butyl 3-(2-{2-[2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)ethoxy]ethoxy}ethoxy)propanoate
• 英文别名: Mal-PEG3-t-butyl ester；tert-butyl 3-[2-[2-[2-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoate
• CAS: 518044-35-4
• 化学式: C₁₇H₂₇NO₇
• 分子量: 357.404
• InChiKey: GBAIKTRBCFEELB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  465.1±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.161±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  91.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  马来酰亚胺-二聚乙二醇-丙酸叔丁酯 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 马来酰亚胺-三(乙烯乙二醇)-丙酸
  参考文献：
  名称：

  马来酰亚胺官能化的金纳米颗粒对杂化生物水凝胶性能的影响†

  摘要：

  研究了分散良好的金纳米颗粒作为交联剂在纳米复合水凝胶形成中的作用。合成了涂有马来酰亚胺的金纳米颗粒，并与呋喃改性的明胶用于Diels-Alder环加成反应。改性明胶与硫酸软骨素的额外酰胺偶联有助于水凝胶的形成。评价了官能化的纳米颗粒的交联能力，并将最终的水凝胶性能与含有惰性连接剂涂覆的金纳米颗粒的杂化水凝胶进行了比较。与对照相比，纳米颗粒交联的纳米复合材料的储能模量为2.5到3倍。纳米颗粒的存在还影响溶胀性能，由于形成更多的交联结构，导致溶胀率降低。

  DOI：

  10.1039/c5ra06806a
• 作为产物：
  描述：

  4-[2-[2-[2-[3-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-3-oxopropoxy]ethoxy]ethoxy]ethylamino]-4-oxobut-2-enoic acid 在 zinc diacetate 、 对甲苯磺酸 、 对苯二酚 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 马来酰亚胺-二聚乙二醇-丙酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  N-取代的马来酰亚胺文库的开发，用于线性聚合物链的局部功能化。

  摘要：

  为了使功能明确的线性聚苯乙烯链的“按需”局部区域功能化，研究了一种新的动力学过程。该概念依赖于功能性N-取代的马来酰亚胺与苯乙烯的原子转移自由基共聚（ATRP）。该共聚是受控的自由基过程，其结合了两个独特的动力学特征：i）所有聚合物链同时生长，和ii）与均聚相比，共聚单体的交叉传播受到了极大的促进。因此，离散量的N-取代的马来酰亚胺（例如，与引发剂相比为1当量）在共聚过程中被极快地消耗，因此局部地掺入到增长的聚苯乙烯链的狭窄区域中。模型共聚物的MALDI-TOF分析表明，该动力学概念是有效的。尽管观察到了序列分布，但是发现每条链仅具有一个或两个功能性马来酰亚胺单元的明确定义的聚合物链是最丰富的物种。此外，通过在聚合过程中的所需时间加入N-取代的马来酰亚胺，可以动力学控制聚苯乙烯链中官能团的位置。该方法用途广泛，可用于多种N-取代的马来酰亚胺。本文提供了20个不同的马来酰亚胺文库，它们带有各

  DOI：

  10.1002/chem.200801237

文献信息

• ANTIBODY DRUG CONJUGATES (ADCS) AND ANTIBODY PRODRUG CONJUGATES (APDCS) WITH ENZYMATICALLY CLEAVABLE GROUPS
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20180169256A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present invention relates to novel binder-prodrug conjugates (APDCs) where binders are conjugated with inactive precursor compounds of kinesin spindle protein inhibitors, and to antibody-drug conjugates ADCs and to processes for producing these APDCs and ADCs.

  这项发明涉及新型结合物-前药偶联物（APDCs），其中结合物与动力蛋白纺锤体抑制剂的非活性前体化合物偶联，以及抗体药物偶联物ADCs以及制备这些APDCs和ADCs的方法。
• ANTIBODY DRUG CONJUGATES OF KINESIN SPINDEL PROTEIN (KSP) INHIBITORS WITH ANTIB7H3-ANTIBODIES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20200138970A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  The present application relates to novel binder drug conjugates (ADCs), to active metabolites of these ADCs, to processes for preparing these ADCs, to the use of these ADCs for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to the use of these ADCs for preparing medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic disorders such as, for example, cancer diseases. Such treatments can be effected as monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

  本申请涉及新型结合剂药物偶联物（ADCs），这些ADCs的活性代谢物，制备这些ADCs的过程，将这些ADCs用于治疗和/或预防疾病，以及将这些ADCs用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是高增殖和/或血管生成异常等疾病，例如癌症等。这种治疗可以作为单独治疗，也可以与其他药物或其他治疗措施结合使用。
• PREPARATION AND USE OF IMMUNOSTIMULATORY COUPLING COMPLEX WHICH IS DELIVERED AND ACTIVATED IN TARGETED MANNER
  申请人：Yafei Shanghai Biolog Medicine Science & Technology Co., Ltd.

  公开号：EP4108675A1

  公开（公告）日：2022-12-28

  The present disclosure provides for the preparation and use of immunostimulatory conjugate complexes for targeted delivery and activation. In particular, the present disclosure provides compounds represented by the formula MI-S-C-A for use as linker, and drug-linked pharmaceutical compounds represented by the formula MI-S-C-A-D. The pharmaceutical compounds of the present disclosure have improved water solubility, reduced cytotoxicity, and enhanced pharmaceutical activity.

  本公开提供了免疫刺激偶联物复合物的制备和使用，以进行靶向传递和激活。特别地，本公开提供了由公式MI-S-C-A表示的化合物作为连接剂，以及由公式MI-S-C-A-D表示的药物偶联制剂。本公开的药物化合物具有改善的水溶性，降低的细胞毒性和增强的药物活性。
• Antibody drug conjugates (ADCs) with kinesin spindel protein (KSP)
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US10022453B2

  公开（公告）日：2018-07-17

  The present application relates to novel antibody drug conjugates (ADCs), to active metabolites of these ADCs, to processes for preparing these ADCs, to the use of these ADCs for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to the use of these ADCs for preparing medicaments for treatment and/or prevention of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic disorders such as, for example, cancer diseases. Such treatments can be carried out as monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

  本申请涉及新型抗体药物共轭物（ADCs）、这些ADCs的活性代谢物、制备这些ADCs的工艺、使用这些ADCs治疗和/或预防疾病，以及使用这些ADCs制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是过度增殖和/或血管生成性疾病，例如癌症。这种治疗可以作为单一疗法进行，也可以与其他药物或进一步的治疗措施结合使用。
• Antibody drug conjugates of kinesin spindel protein (KSP) inhibitors with anti-CD123-antibodies
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US10744205B2

  公开（公告）日：2020-08-18

  The present application relates to novel binder drug conjugates (ADCs), to active metabolites of these ADCs, to processes for preparing these ADCs, to the use of these ADCs for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to the use of these ADCs for preparing medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic disorders such as, for example, cancer diseases. Such treatments can be effected as monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

  本申请涉及新型粘合剂药物共轭物（ADCs）、这些ADCs的活性代谢物、制备这些ADCs的工艺、使用这些ADCs治疗和/或预防疾病，以及使用这些ADCs制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是过度增殖和/或血管生成性疾病，例如癌症。这种治疗可以作为单一疗法，也可以与其他药物或进一步的治疗措施结合使用。