3-(RS)-aminomethyl-1-(3,4-dichlorobenzyl)pyrrolidine | 270912-74-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-(RS)-aminomethyl-1-(3,4-dichlorobenzyl)pyrrolidine
• 英文别名: 3-Aminomethyl-1-(3,4-dichlorobenzyl)pyrrolidine；[1-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]pyrrolidin-3-yl]methanamine
• CAS: 270912-74-8
• 化学式: C₁₂H₁₆Cl₂N₂
• 分子量: 259.178
• InChiKey: TVBZQMJSWPQBSE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(RS)-aminomethyl-1-(3,4-dichlorobenzyl)pyrrolidine 、 3-(S)-aminomethyl-1-(2,3-dichlorobenzyl)pyrrolidine 、 3-氟-4-羟基苯乙酸 以gave N-[1-(2,3-dichlorobenzyl)pyrrolidin-3-(S)-ylmethyl]-2-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)-acetamide的产率得到N-[1-(2,3-dichlorobenzyl)pyrrolidin-3-(S)-ylmethyl]-2-(3-fluoro-4-hydroxyphenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolidine derivatives-CCR-3 receptor antagonists

  摘要：

  本发明涉及某些3-氨甲基吡咯烷衍生物，其化学式为（I）：##STR1## 这些化合物是CCR-3受体拮抗剂，包括它们的制药组合物、使用方法和制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US06166015A1
• 作为产物：
  描述：

  3-aminocarbonyl-1-(3,4-dichlorobenzyl)-pyrrolidin-2-one 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 3-(RS)-aminomethyl-1-(3,4-dichlorobenzyl)pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolidine derivatives-CCR-3 receptor antagonists

  摘要：

  这项发明涉及某些Formula (I)的3-氨基甲基吡咯烷衍生物：##STR1##，它们是CCR-3受体拮抗剂，包含它们的药物组合物，以及使用它们的方法和制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US06166015A1

文献信息

• PYRROLIDINE DERIVATIVES-CCR-3 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1131288A1

  公开（公告）日：2001-09-12
• US6166015A
  申请人：——

  公开号：US6166015A

  公开（公告）日：2000-12-26
• [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES-CCR-3 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE DERIVES DE PYRROLIDINE-CCR-3
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2000031032A1

  公开（公告）日：2000-06-02

  This invention relates to certain 3-aminomethylpyrrolidine derivatives of Formula (I), wherein: Z is -N- or -(N+r)- X- wherein R is alkyl, haloalkyl, aralkyl, hydroxyalkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, or cyanoalkyl, and X- is a pharmaceutically acceptable counterion; Ar?1 and Ar2¿ are, independently of each other, aryl or heteroaryl; Q is straight or branched alkylene with 1-3 carbon atoms; R1 is hydrogen or alkyl; A is either: (I) -N(R2)C(O)- when: B is: (i) an alkylene with 1-4 carbon atoms inclusive wherein one of the carbon atoms may optionally be replaced by a group selected from -C(O)-, -N(R4)-, -O-, -S(O)¿n?- (where n is 0, 1 or 2), -NR?5¿C(O)- and -N(R6)SO2-; or (ii) an alkynylene chain; or (II) a group selected from -N(R2)C(S)-, -N(R2)C(O)N(R3)-, -N(R2)C(S)N(R3)-, -N(R2)SO2-, -N(R2)SO2N(R3)-, -N(R2)C(O)O-, and -OC(O)N(R3)- when: B is: (i) a bond; (ii) an alkylene chain of 1-4 carbon atoms inclusive wherein one of the carbon atoms may optionally be replaced by a group selected from -C(O)-, -N(R4)-, -O-, -S(O)¿n?- (where n is 0, 1 or 2), -NR?5¿C(O)- and -N(R6)SO2-; (iii) an alkenylene chain; or (iv) an alkynylene chain; that are CCR-3 receptor antagonists, pharmaceutical compositions containing them, methods for their use and methods for preparing these compounds.
• Pyrrolidine derivatives-CCR-3 receptor antagonists
  申请人：Syntex (U.S.A.) Inc.

  公开号：US06166015A1

  公开（公告）日：2000-12-26

  This invention relates to certain 3-aminomethylpyrrolidine derivatives of Formula (I): ##STR1## that are CCR-3 receptor antagonists, pharmaceutical compositions containing them, methods for their use and methods for preparing these compounds.

  这项发明涉及某些Formula (I)的3-氨基甲基吡咯烷衍生物：##STR1##，它们是CCR-3受体拮抗剂，包含它们的药物组合物，以及使用它们的方法和制备这些化合物的方法。