3-((E)-2-phenylethenyl)-2-aminopyridine | 121394-28-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-((E)-2-phenylethenyl)-2-aminopyridine
• 英文别名: (E)-3-styrylpyridin-2-amine；(E)-3-(2-phenylethenyl)-2-aminopyridine；3-[(E)-2-phenylethenyl]pyridin-2-amine
• CAS: 121394-28-3
• 化学式: C₁₃H₁₂N₂
• 分子量: 196.252
• InChiKey: QUFCWMHOPWLESZ-CMDGGOBGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-((E)-2-phenylethenyl)-2-aminopyridine 在 吡啶 、 二苯基二硒醚 、 N-氟代双苯磺酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-2-苯基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶
  参考文献：
  名称：

  硒催化的烯烃的氧化C（sp 2）–H胺化反应在（Aza-）吲哚类化合物的合成中得到了很好的体现

  摘要：

  报道了一种使用N-氟苯磺酰亚胺作为末端氧化剂直接，分子内胺化C（sp 2）-H键的新的硒催化方案。该方法能够容易地形成分别衍生自容易获得的邻乙烯基苯胺和乙烯基化氨基吡啶的多种多样的功能化的吲哚和氮杂吲哚。该方法利用硒亲电试剂的显着的亲碳性来催化烯烃的活化，并导致高产率且具有出色的官能团耐受性的C（sp 2）–N键形成。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.5b01156
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-吡啶甲醛 、 苯基膦酸二乙酯 在 氢氧化钾 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以39%的产率得到3-((E)-2-phenylethenyl)-2-aminopyridine
  参考文献：
  名称：

  抗溃疡药。4.构象考量和取代的咪唑并[1,2-a]吡啶和相关类似物的抗溃疡活性。

  摘要：

  通过研究3-氰基-2-甲基-8-（苯基甲氧基）咪唑[1]的构象性质，研究了一系列取代的咪唑并[1,2-a]吡啶的构象特征与其抗溃疡活性之间的相互关系。 ，2-a]吡啶（1），采用多种实验和理论方法。这些研究的结果是鉴定出两个截然不同的候选物，分别命名为“折叠”构象和“延伸”构象，以代表1的两种可能的最小能量构象。组3-取代的2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶，在8位上具有顺式或反式2-苯基乙烯基取代基的化合物被设计为各个候选构象异构体的概念上简单且可合成获得的半刚性类似物。发现胃的抗分泌活性仅存在于模仿“延长的”构象的反式异构体（化合物11、15和17）中。该观察结果导致构建了8,9-二氢-2-甲基-9-苯基-7H-咪唑并[1,2-a]吡喃并[2,3-c]吡啶基-3-乙腈（40），刚性三环类似物，有效地锁定在“扩展的”构象中，并显示出与原型1相当的抗溃疡特性。这些结果明确表明，与对以特定受体

  DOI：

  10.1021/jm00128a005

文献信息

• Aminostilbazole derivative and medicine
  申请人：Nippon Shinyaku Company, Limited

  公开号：US05972976A1

  公开（公告）日：1999-10-26

  The invention relates to an aminostilbazole derivative of the following formula or a hydrate thereof, and a salt thereof. ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each represents hydrogen etc.; R.sup.3, R.sup.4, R.sup.13, and R.sup.14 each represents hydrogen, C.sub.1-3 acyl, halogen, hydroxy etc.; R.sup.5 represents hydrogen or hydroxy-substituted C.sub.1-3 alkyl etc.; R.sup.6 represents benzenesulfonyl substituted by C.sub.1-3 alkoxy etc.; ring Y represents phenyl etc.; ring Z represents 4-pyridyl, its oxide etc. The compound is useful or the treatment of various malignant tumors.

  该发明涉及以下结构式的氨基苯基苯并咪唑衍生物或其水合物和盐。其中R.sup.1和R.sup.2分别代表氢等；R.sup.3、R.sup.4、R.sup.13和R.sup.14分别代表氢、C.sub.1-3酰基、卤素、羟基等；R.sup.5代表氢或羟基取代的C.sub.1-3烷基等；R.sup.6代表苯磺酰基取代的C.sub.1-3烷氧基等；环Y代表苯环等；环Z代表4-吡啶基、其氧化物等。该化合物对各种恶性肿瘤的治疗具有用处。
• AMINOSTILBAZOLE DERIVATIVE AND MEDICINE
  申请人：NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED

  公开号：EP0754682A1

  公开（公告）日：1997-01-22

  The invention relates to an aminostilbazole derivative of the following formula or a hydrate thereof, and a salt thereof. wherein R1 and R2 each represents hydrogen etc.; R3, R4, R13, and R14 each represents hydrogen, C1-3 acyl, halogen, hydroxy etc.; R5 represents hydrogen or hydroxy-substituted C1-3 alkyl etc.; R6 represents benzenesulfonyl substituted by C1-3 alkoxy etc.; ring Y represents phenyl etc.; ring Z represents 4-pyridyl, its oxide etc. The compound is useful for the treatment of various malignant tumors.

  本发明涉及下式的氨基苯并噻唑衍生物或其水合物及其盐。 其中 R1 和 R2 各自代表氢等；R3、R4、R13 和 R14 各自代表氢、C1-3酰基、卤素、羟基等；R5 代表氢或羟基取代的 C1-3 烷基等；R6 代表被 C1-3 烷氧基取代的苯磺酰基等；环 Y 代表苯基等；环 Z 代表 4-吡啶基及其氧化物等。 该化合物可用于治疗各种恶性肿瘤。
• KAMINSKI, JAMES J.;PUCHALSKI, CHESTER;SOLOMON, DANIEL M.;RIZVI, RAZIA K.;+, J. MED. CHEM., 32,(1989) N, C. 1686-1700
  作者：KAMINSKI, JAMES J.、PUCHALSKI, CHESTER、SOLOMON, DANIEL M.、RIZVI, RAZIA K.、+

  DOI：——

  日期：——
• US5972976A
  申请人：——

  公开号：US5972976A

  公开（公告）日：1999-10-26
• Selenium-Catalyzed Oxidative C(sp²)–H Amination of Alkenes Exemplified in the Expedient Synthesis of (Aza-)Indoles
  作者：Stefan Ortgies、Alexander Breder

  DOI：10.1021/acs.orglett.5b01156

  日期：2015.6.5

  A new selenium-catalyzed protocol for the direct, intramolecular amination of C(sp2)–H bonds using N-fluorobenzenesulfonimide as the terminal oxidant is reported. This method enables the facile formation of a broad range of diversely functionalized indoles and azaindoles derived from easily accessible ortho-vinyl anilines and vinylated aminopyridines, respectively. The procedure exploits the pronounced

  报道了一种使用N-氟苯磺酰亚胺作为末端氧化剂直接，分子内胺化C（sp 2）-H键的新的硒催化方案。该方法能够容易地形成分别衍生自容易获得的邻乙烯基苯胺和乙烯基化氨基吡啶的多种多样的功能化的吲哚和氮杂吲哚。该方法利用硒亲电试剂的显着的亲碳性来催化烯烃的活化，并导致高产率且具有出色的官能团耐受性的C（sp 2）–N键形成。