trans-N-(2-hydroxy)cyclopropylphthalimide | 1236422-83-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: trans-N-(2-hydroxy)cyclopropylphthalimide
• 英文别名: 2-[(1R,2R)-2-hydroxycyclopropyl]isoindole-1,3-dione
• CAS: 1236422-83-5
• 化学式: C₁₁H₉NO₃
• 分子量: 203.197
• InChiKey: JAEUMRAONMCDHY-RKDXNWHRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  57.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[4-(溴甲基)苯基]-1,3-苯并恶唑 、 trans-N-(2-hydroxy)cyclopropylphthalimide 、 乙酸乙酯 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 trans-2-(N-phthalimido)-1-[4-(benzoxazol-2-yl)benzyloxy]cyclopentane
  参考文献：
  名称：

  Cycloalkyl amine bis-aryl squalene synthase inhibitors

  摘要：

  这项发明涉及一类新型多环化合物，其中包含一个环戊基环上取代了一种一级胺，并且进一步与两个单环和/或双环连接或桥接，可以在不显著降低麦瓜酮代谢物合成的情况下降低体内血清胆固醇水平。此发明还涉及制备药物组合物和治疗方法，使用这些化合物降低体内血清胆固醇水平。

  公开号：

  US05451596A1
• 作为产物：
  描述：

  苯酐 、 (1S,2S)-2-aminocyclopentanol 在 三乙胺 作用下， 以 正己烷 、 氯仿 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 trans-N-(2-hydroxy)cyclopropylphthalimide
  参考文献：
  名称：

  Cycloalkyl amine bis-aryl squalene synthase inhibitors

  摘要：

  这项发明涉及一类新型多环化合物，其中包含一个环戊基环上取代了一种一级胺，并且进一步与两个单环和/或双环连接或桥接，可以在不显著降低麦瓜酮代谢物合成的情况下降低体内血清胆固醇水平。此发明还涉及制备药物组合物和治疗方法，使用这些化合物降低体内血清胆固醇水平。

  公开号：

  US05451596A1

文献信息

• 6-AMINOPYRIDIN-3-YL THIAZOLES AS MODULATORS OF RORyT
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20170313691A1

  公开（公告）日：2017-11-02

  The present invention comprises compounds of Formula I. wherein: A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , A 5 , R 1 , and R 2 are defined in the specification. The invention also comprises a method of treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein the syndrome, disorder or disease is rheumatoid arthritis or psoriasis. The invention also comprises a method of modulating RORγt activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula I.

  本发明涵盖了Formula I的化合物。 其中： A1，A2，A3，A4，A5，R1和R2在说明书中有定义。 该发明还涵盖了一种治疗或改善综合症、疾病或疾病的方法，其中该综合症、疾病为类风湿性关节炎或牛皮癣。该发明还涵盖了通过给哺乳动物施用Formula I中至少一种化合物的治疗有效量来调节RORγt活性的方法。
• EP0676960A4
  申请人：——

  公开号：EP0676960A4

  公开（公告）日：1995-11-15
• CYCLOALKYL AMINE BIS-ARYL SQUALENE SYNTHASE INHIBITORS
  申请人：RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP0676960A1

  公开（公告）日：1995-10-18
• US5451596A
  申请人：——

  公开号：US5451596A

  公开（公告）日：1995-09-19
• [EN] CYCLOALKYL AMINE BIS-ARYL SQUALENE SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE SQUALENE SYNTHASE CYCLOALKYLAMINE BIS-ARYLE
  申请人：RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：WO1994014435A1

  公开（公告）日：1994-07-07

  (EN) This invention relates to a class of novel polycyclic compounds containing a cycloalkyl ring having substituted thereon a primary amine and which is further linked or bridged to two mono- and/or bicyclic rings and which reduces levels of serum cholesterol in the body without significantly reducing mevalonic metabolite synthesis. This invention relates also to pharmacological compositions and method of treatment for lowering serum cholesterol levels using the compounds of this invention.(FR) L'invention se rapporte à une classe de nouveaux composés polycycliques contenant un noyau cycloalkyle sur lequel est substituée une amine primaire et qui est également relié par une liaison ou un pont à deux noyaux monocycliques et/ou bicycliques et qui réduit les taux sériques de cholestérol dans le corps sans diminuer de manière notable la synthèse du métabolite mévalonique. L'invention se rapporte également à des compositions pharmacologiques et à un procédé de traitement destiné à faire baisser les niveaux sériques de cholestérol à l'aide des composés de cette invention.