吡啶并[2,3-D]嘧啶-4-胺 | 37538-65-1

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 中文名称: 吡啶并[2,3-D]嘧啶-4-胺
• 英文名称: 4-aminopyrido[2,3-d]pyrimidine
• 英文别名: pyrido[2,3-d]pyrimidin-4-amine；pyrido[2,3-d]pyrimidin-4-ylamine；Pyrido[2,3-d]pyrimidin-4-ylamin
• CAS: 37538-65-1
• 化学式: C₇H₆N₄
• mdl: MFCD09881285
• 分子量: 146.151
• InChiKey: QZILSYOEHMXZBE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  305-310 °C (decomp)(Solv: ethanol (64-17-5))
• 沸点：
  349.4±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.385±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  64.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  吡啶并[2,3-D]嘧啶-4-胺 以80%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  VERCEK B.; LEBAN I.; STANOVNIK B.; TISLER M., J. ORG. CHEM., 1979, 44, NO 10, 1695-1699

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基烟酸 在 氨 、 三氯氧磷 作用下， 生成 吡啶并[2,3-D]嘧啶-4-胺
  参考文献：
  名称：

  Studies on Condensed Pyrimidine Systems. XII. Synthesis of Some 4- and 2,4-Substituted Pyrido[2,3-d]pyrimidines

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01613a069

文献信息

• Modular Assembly of Purine-like Bisphosphonates as Inhibitors of HIV-1 Reverse Transcriptase
  作者：Cyrus M. Lacbay、John Mancuso、Yih-Shyan Lin、Nicholas Bennett、Matthias Götte、Youla S. Tsantrizos

  DOI：10.1021/jm501010f

  日期：2014.9.11

  nonhydrolyzable purine diphosphate mimic was synthesized. A modular synthetic protocol was developed, utilizing 2-amino-6-(methylthio)-4-(trimethylsilyl)nicotinonitrile as the key synthon in the preparation of highly substituted 2-aminonicotinonitriles. These building blocks were subsequently elaborated to the pyrido[2,3-d]pyrimidine bisphosphonates (PYPY-BPs). Biochemical screening identified analogs of PYPY-BPs

  双膦酸盐可以模拟核苷酸转移反应中的焦磷酸盐离去基团，并有效抑制RNA / DNA聚合酶。在寻找HIV-1逆转录酶（RT）抑制剂的过程中，合成了一种新的非水解性嘌呤二磷酸嘌呤模拟物的化学型。利用2-氨基-6-（甲硫基）-4-（三甲基甲硅烷基）烟腈作为制备高度取代的2-氨基烟腈的关键合成子，开发了一种模块化的合成方案。这些构件随后被修饰为吡啶并[2,3- d ]嘧啶双膦酸酯（PYPY-BPs）。生化筛选鉴定出可抑制HIV-1 RT催化的DNA合成的PYPY-BPs类似物。
• 4-Amino-6-(2,6-dichlorophenyl)-2-(phenylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one derivatives, synthesis and uses thereof
  申请人：Institut Quimic De Sarriá Cets, Fundació Privada

  公开号：EP2813504A1

  公开（公告）日：2014-12-17

  The present invention is related to 4-amino-6-(2,6-dichlorophenyl)-2-(phenylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one derivatives, to the preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment and/or prevention of a non-Hodgkin's lymphoma.

  本发明涉及4-氨基-6-(2,6-二氯苯基)-2-(苯胺基)-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮衍生物，以及制备这类化合物、包含它们的药物组合物，以及它们在治疗和/或预防非霍奇金淋巴瘤中的应用。
• Polycyclic<i>N</i>-Heterocyclic Compounds, Part 72: Reaction of<i>N</i>-([1]Benzofuro (or Benzothieno)[3,2-<i>d</i>]pyrimidin-4-yl)formamidine and<i>N</i>-(Pyrido[2,3-<i>d</i>]pyrimidin-4-yl)formamidine Derivatives with Hydroxylamine Hydrochloride
  作者：Kensuke Okuda、Kiyoko Tsuchie、Takashi Hirota

  DOI：10.1002/jhet.850

  日期：2012.7

  The reactions of N‐([1]benzofuro[3,2‐d]pyrimidin‐4‐yl)formamidines with hydroxylamine hydrochloride gave rearranged cyclization products via ring cleavage of the pyrimidine component accompanied by a ring closure of the 1,2,4‐oxadiazole to give N‐[2‐([1,2,4]oxadiazol‐5‐yl)[1]benzofuran‐3‐yl)formamide oximes. N‐([1]Benzothieno[3,2‐d]pyrimidin‐4‐yl)formamidines and N‐(pyrido[2,3‐d]pyrimidin‐4‐yl)formamidines

  的反应ñ - （[1]苯并呋喃并[3,2- d ]嘧啶-4-基）与盐酸羟胺甲脒都给经由伴随1,2,4的环闭合嘧啶部件的环切割重排的环化产物恶二唑生成N- [2-（[[1,2,4]恶二唑-5-基] [1]苯并呋喃-3-基）甲酰胺肟。ñ - （[1]苯并噻吩并[3,2- d ]嘧啶-4-基）甲脒与ñ - （吡啶并[2,3- d ]嘧啶-4-基）与盐酸羟胺甲脒，得到类似的结果。
• MNK INHIBITORS AND METHODS RELATED THERETO
  申请人：eFFECTOR Therapeutics, Inc.

  公开号：US20160317536A1

  公开（公告）日：2016-11-03

  The present invention relates to compounds according to Formula (I): or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4a , R 4b , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , W 1 , W 2 , Y and n are as defined herein. Also described are pharmaceutically acceptable compositions of Formula I compounds as well as methods for utilizing the compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable compositions of Formula I compounds as inhibitors of Mnk as well as therapeutics for the treatment of diseases such as cancer.

  本发明涉及按照式（I）表示的化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4a、R4b、R5、R6、R7、R8、W1、W2、Y和n如本文所定义。还描述了按照式（I）化合物的药学上可接受的组合物，以及利用式（I）化合物和药学上可接受的式（I）化合物组合物作为Mnk抑制剂以及治疗癌症等疾病的治疗剂的方法。
• Carboxylic acid, phosphate or phosphonate substituted quinazolin-4-ylamine analogues as capsaicin receptor modulators
  申请人：Bakthavatchalam Rajagopal

  公开号：US20060089354A1

  公开（公告）日：2006-04-27

  Acid-substituted quinazolin-4-ylamine analogues are provided. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using them to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

  本发明提供了酸取代的喹唑啉-4-胺类似物。这些化合物是配体，可用于调节体内或体外特定受体活性，并且在治疗与人类、驯养伴侣动物和家畜动物的病理性受体激活相关的情况中特别有用。提供了制药组合物和使用它们治疗此类疾病的方法，以及使用这样的配体进行受体定位研究的方法。