5-(3-methanesulfonyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamine | 1202489-96-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-(3-methanesulfonyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamine
• 英文别名: 5-(3-(methylsulfonyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine；5-(3-methylsulfonylphenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
• CAS: 1202489-96-0
• 化学式: C₁₃H₁₂N₄O₂S
• 分子量: 288.33
• InChiKey: ASPAEUUKKQJNLA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  98.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(3-methanesulfonyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamine 在 劳森试剂 、 吡啶 、 三苯基膦 作用下， 反应 7.58h， 生成 2-methyl-N-(5-(3-(methylsulfonyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)thiazol-5-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIDINE JAK INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS
  [FR] COMPOSÉS TRIAZOLOPYRIDINE INHIBITEURS DE JAK KINASE ET PROCÉDÉS

  摘要：

  公式I的化合物、对映体、二对映异构体、互变异构体或其药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5在此处定义，可用作JAK激酶抑制剂。公开了包含公式I的化合物和药用可接受的载体、辅料或载体的药物组合物，以及治疗或减轻患者对JAK激酶活性抑制响应的疾病或病情的方法。

  公开号：

  WO2009155565A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-[1,2,4]三噻唑[1,5-A]吡啶-2-胺 、 3-甲磺酰基苯硼酸 在 5-(3-methanesulfonyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamine 、 silica gel 作用下， 以5-(3-Methanesulfonyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamine (2.10 g, 52%) was isolated as a beige powder的产率得到5-(3-methanesulfonyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamine
  参考文献：
  名称：

  Preparation and Uses of 1,2,4-Triazolo [1,5a] Pyridine Derivatives

  摘要：

  本申请涉及通式I的化合物及其盐，其中X、R1A、R1B、R2、R3、R4和R5的定义如本文所述。该申请还涉及治疗过度增殖性疾病或疾病的组合物和方法。

  公开号：

  US20100311693A1
• 作为试剂：
  描述：

  5-溴-[1,2,4]三噻唑[1,5-A]吡啶-2-胺 、 3-甲磺酰基苯硼酸 在 5-(3-methanesulfonyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamine 、 silica gel 作用下， 以5-(3-Methanesulfonyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamine (2.10 g, 52%) was isolated as a beige powder的产率得到5-(3-methanesulfonyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-ylamine
  参考文献：
  名称：

  Preparation and Uses of 1,2,4-Triazolo [1,5a] Pyridine Derivatives

  摘要：

  该应用程序部分涉及一般式I化合物和/或其盐，其中X、R1A、R1B、R2、R3、R4和R5的定义如本文所述。该应用程序还涉及组合物和方法，用于抑制至少在有需要的患者中的JAK2，以治疗需要抑制至少JAK2的疾病或疾病。

  公开号：

  US20130296312A1

文献信息

• TRIAZOLOPYRIDINE JAK INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS
  申请人：ZHU Bing-Yan

  公开号：US20100035875A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are defined herein, are useful as JAK kinase inhibitors. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of JAK kinase activity in a patient are disclosed.

  公式I的化合物、对映异构体、二对映异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5在此定义，可用作JAK激酶抑制剂。还公开了一种包括公式I的化合物和药学上可接受的载体、佐剂或载体的制药组合物，以及治疗或减轻患者对JAK激酶活性抑制有反应的疾病或病情的方法。
• Triazolopyridine JAK inhibitor compounds and methods
  申请人：Zhu Bing-Yan

  公开号：US08889673B2

  公开（公告）日：2014-11-18

  A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein, are useful as JAK kinase inhibitors. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of JAK kinase activity in a patient are disclosed.

  公式I的化合物、对映异构体、顺反异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5的定义如本文所述，可用作JAK激酶抑制剂。本发明还涉及一种包括公式I化合物和药学上可接受的载体、辅料或载体的制药组合物，以及治疗或减轻患有对JAK激酶活性抑制敏感的疾病或病情的方法。
• [EN] PREPARATION AND USES OF 1,2,4-TRIAZOLO [1,5a] PYRIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] PRÉPARATION ET UTILISATION DE DÉRIVÉS DE 1,2,4-TRIAZOLO[1,5A]PYRIDINE
  申请人：CEPHALON INC

  公开号：WO2010141796A3

  公开（公告）日：2012-02-16
• PREPARATION AND USES OF 1,2,4-TRIAZOLO [1,5a]PYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：EP2438066A2

  公开（公告）日：2012-04-11
• US8501936B2
  申请人：——

  公开号：US8501936B2

  公开（公告）日：2013-08-06