2-[3,5-dichloro-4'-(4-trifluoromethyl-piperidine-1-carbonyl)-biphenyl-4-ylmethyl]-2-aza-spiro[4.5]decane-1,8-dione | 956123-12-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-[3,5-dichloro-4'-(4-trifluoromethyl-piperidine-1-carbonyl)-biphenyl-4-ylmethyl]-2-aza-spiro[4.5]decane-1,8-dione
• 英文别名: 2-[[2,6-Dichloro-4-[4-[4-(trifluoromethyl)piperidine-1-carbonyl]phenyl]phenyl]methyl]-2-azaspiro[4.5]decane-1,8-dione
• CAS: 956123-12-9
• 化学式: C₂₉H₂₉Cl₂F₃N₂O₃
• 分子量: 581.462
• InChiKey: VDHVKEUCUQHSRF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.5
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  57.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[3,5-dichloro-4'-(4-trifluoromethyl-piperidine-1-carbonyl)-biphenyl-4-ylmethyl]-2-aza-spiro[4.5]decane-1,8-dione 、 Bredereck 试剂 在 肼 作用下， 以 甲苯 、 甲醇 为溶剂， 反应 18.5h， 以66%的产率得到1'-[[2,6-Dichloro-4-[4-[4-(trifluoromethyl)piperidine-1-carbonyl]phenyl]phenyl]methyl]spiro[1,4,6,7-tetrahydroindazole-5,3'-pyrrolidine]-2'-one
  参考文献：
  名称：

  WO2007/127763

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  trans-2-[3,5-dichloro-4'-(4-trifluoromethyl-piperidine-1-carbonyl)-biphenyl-4-ylmethyl]-8-hydroxy-2-aza-spiro[4.5]decan-1-one 在 sodium hypochlorite 、 2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物 、 碳酸氢钠 、 potassium bromide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以83%的产率得到2-[3,5-dichloro-4'-(4-trifluoromethyl-piperidine-1-carbonyl)-biphenyl-4-ylmethyl]-2-aza-spiro[4.5]decane-1,8-dione
  参考文献：
  名称：

  WO2007/127763

  摘要：

  公开号：

文献信息

• INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Mabry Thomas Edward

  公开号：US20090099180A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  The present invention discloses novel compounds of Formula (I): having 11β-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11β-HSD type 1 activity.

  本发明揭示了具有11β-HSD类型1拮抗活性的新型化合物的公式（I）以及制备这些化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明揭示了包含公式I化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征和与11β-HSD类型1活性相关的其他疾病的方法。
• US7968585B2
  申请人：——

  公开号：US7968585B2

  公开（公告）日：2011-06-28
• [EN] INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1<br/>[FR] INHIBITEURS DE 11-BÊTA-HYDROXYSTÉROÏDE DÉSHYDROGÉNASE 1
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2007127763A2

  公开（公告）日：2007-11-08

  [EN] The present invention discloses novel compounds of Formula (I): having 11ß-HSD type 1 antagonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of using the compounds and compositions to treat diabetes, hyperglycemia, obesity, hypertension, hyperlipidemia, metabolic syndrome, and other conditions associated with 11ß-HSD type 1 activity.
  [FR] La présente invention a pour objet de nouveaux composés de Formule (I) : d'activité antagoniste vis-à-vis de la 11ß-HSD de type 1, ainsi que des méthodes de synthèse de tels composés. Dans un autre mode d'application, la présente invention concerne des compositions pharmaceutiques comprenant des composés de Formule I, ainsi que des méthodes d'utilisation des composés et des compositions dans le traitement du diabète, de l'hyperglycémie, de l'obésité, de l'hypertension, de l'hyperlipidémie, du syndrome métabolique et d'autres états pathologiques associés à l'activité de la 11ß-HSD de type 1.
• WO2007/127763
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——