美坦法宗 | 54063-49-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 美坦法宗
• 中文别名: 苯甲胺哒嗪
• 英文名称: 4-amino-6-methyl-2-phenyl-2H-pyridazin-3-one
• 英文别名: 4-Amino-6-methyl-2-phenyl-2H-pyridazin-3-on；Metamfazone；4-amino-6-methyl-2-phenylpyridazin-3-one
• CAS: 54063-49-9
• 化学式: C₁₁H₁₁N₃O
• 分子量: 201.228
• InChiKey: HARUKDOMEBNBIV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  58.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  美坦法宗 在 吡啶 、 盐酸 作用下， 生成 sulfanilic acid-(6-methyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-pyridazin-4-ylamide)
  参考文献：
  名称：

  105.蔗糖转化为哒嗪衍生物。第二部分 4-氨基-2-苯基-6-甲基-3-吡啶酮，4-氨基-2-（对硝基苯基）-6-甲基-3-吡啶酮及其磺酰胺基衍生物

  摘要：

  DOI：

  10.1039/jr9470000549
• 作为产物：
  描述：

  4-chloro-6-methyl-2-phenyl-2H-pyridazin-3-one 在 甲醇 、 氨 作用下， 生成 美坦法宗
  参考文献：
  名称：

  105.蔗糖转化为哒嗪衍生物。第二部分 4-氨基-2-苯基-6-甲基-3-吡啶酮，4-氨基-2-（对硝基苯基）-6-甲基-3-吡啶酮及其磺酰胺基衍生物

  摘要：

  DOI：

  10.1039/jr9470000549

文献信息

• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Ligand Growing Experiments Suggested 4-amino and 4-ureido pyridazin-3(2H)-one as Novel Scaffold for FABP4 Inhibition
  作者：Letizia Crocetti、Giuseppe Floresta、Chiara Zagni、Divya Merugu、Francesca Mazzacuva、Renan Rodrigues de Oliveira Silva、Claudia Vergelli、Maria Paola Giovannoni、Agostino Cilibrizzi

  DOI：10.3390/ph15111335

  日期：——

  Fatty acid binding protein (FABP4) inhibitors are of synthetic and therapeutic interest and ongoing clinical studies indicate that they may be a promise for the treatment of cancer, as well as other diseases. As part of a broader research effort to develop more effective FABP4 inhibitors, we sought to identify new structures through a two-step computing assisted molecular design based on the established

  脂肪酸结合蛋白 (FABP4) 抑制剂具有合成和治疗意义，正在进行的临床研究表明它们可能有望用于治疗癌症以及其他疾病。作为开发更有效的 FABP4 抑制剂的更广泛研究工作的一部分，我们试图通过基于已建立的共结晶配体支架的两步计算辅助分子设计来识别新结构。使用这种方法开发了新型有效的 FABP4 抑制剂，在此我们报告了基于 4-氨基和 4-脲基哒嗪酮系列的合成、生物学评价和分子对接。
• Verfahren zur Verbesserung der Löslichkeit biologisch aktiver Wirkstoffe in Wasser und niederen aliphatischen Alkoholen sowie neue Verbindungen mit verbesserter Löslichkeit
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0017772A1

  公开（公告）日：1980-10-29

  Die vorliegende Erfindung betrifft ein neues Verfahren zur Verbesserung der Löslichkeit biologisch aktiver Wirkstoffe mit mindestens einem Zerewitinoff-aktiven Wasserstoffatom in Wasser und niederen aliphatischen Alkoholen, neue nach diesem Verfahren hergestellte Verbindungen und ihre Verwendung, dadurch gekennzeichnet, dass man Wirkstoffe, OH, NH, NH2-monofunktionelle Polyether mit einem Wasseraufnahmevermögen von 10% und Verbindungen mit 2 gegenüber Zerewitinoff-aktiven Wasserstoffatomen reaktiven Gruppen miteinander umsetzt.

  本发明涉及一种新工艺，用于提高具有至少一个泽勒维蒂诺夫活性氢原子的生物活性剂在水和低级脂肪醇中的溶解度；通过该工艺制备的新化合物及其用途，其特征在于活性剂、OH、NH、吸水能力为10%的NH2-单官能团聚醚和具有2个对泽勒维蒂诺夫活性氢原子起反应的基团的化合物相互反应。
• Method of treatment and compounds for use therein
  申请人：Baker Heart and Diabetes Institute

  公开号：US10328075B2

  公开（公告）日：2019-06-25

  The present invention relates generally to a method of therapeutically or prophylactically treating ischaemia-induced myocardial tissue damage, in particular ischaemia-reperfusion-induced myocardial tissue damage. More particularly, the present invention relates to a method of reducing the extent of ischaemia-induced myocardial tissue damage in a mammal by selectively upregulating FPR1-mediated ERK signalling. The method of the present invention is useful, inter alia, in reducing the extent and/or severity of myocardial tissue damage associated with conditions characterized by myocardial ischaemia or myocardial ischaemia and reperfusion, such as acute myocardial infarction caused by atherosclerotic artery occlusion or blood clot-induced artery occlusion.

  本发明一般涉及一种治疗或预防缺血诱导的心肌组织损伤，特别是缺血再灌注诱导的心肌组织损伤的方法。更具体地说，本发明涉及一种通过选择性上调 FPR1 介导的 ERK 信号来降低哺乳动物缺血诱导的心肌组织损伤程度的方法。本发明的方法特别适用于减少与心肌缺血或心肌缺血和再灌注相关的心肌组织损伤的程度和/或严重性，如动脉粥样硬化性动脉闭塞或血凝块诱发的动脉闭塞引起的急性心肌梗塞。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。