5-甲基吡啶-3-磺酰胺 | 938066-07-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-甲基吡啶-3-磺酰胺
• 英文名称: 5-sulfamoyl-β-picoline
• 英文别名: 5-Methylpyridine-3-sulfonamide
• CAS: 938066-07-0
• 化学式: C₆H₈N₂O₂S
• 分子量: 172.208
• InChiKey: HQCLBZBRCMPULO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  81.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-甲基吡啶-3-磺酰胺 在 potassium permanganate 、 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 (5-Sulfamoyl)nicotinic acid
  参考文献：
  名称：

  Heteroaromatic sulphonamide prodrugs

  摘要：

  该发明涉及一般式I的磺胺前药，具有杂芳链，以及它们的制备方法，包含这些化合物的药物组合物，以及它们用于制备口服药物的用途。根据该发明的化合物结合到碳酸酐酶并抑制这些酶。

  公开号：

  US20070135399A1
• 作为产物：
  描述：

  5-甲基吡啶-3-磺酸 在 五氯化磷 、 三氯氧磷 、 氨 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 5-甲基吡啶-3-磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  Heteroaromatic sulphonamide prodrugs

  摘要：

  该发明涉及一般式I的磺胺前药，具有杂芳链，以及它们的制备方法，包含这些化合物的药物组合物，以及它们用于制备口服药物的用途。根据该发明的化合物结合到碳酸酐酶并抑制这些酶。

  公开号：

  US20070135399A1

文献信息

• [EN] 6,7,8,9-TETRAHYDRO-5H-PYRIDO[2,3-d]AZEPINE DOPAMINE D3 LIGANDS<br/>[FR] LIGANDS 6,7,8,9-TÉTRAHYDRO-5H-PYRIDO[2,3-D]AZÉPINE DU RÉCEPTEUR D3 DE LA DOPAMINE
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2017122116A1

  公开（公告）日：2017-07-20

  The present invention provides compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein the variables R1, R2, R3, R4, R5, a and A are as defined herein; processes for the preparation of; intermediates used in the preparation of; and compositions containing such compounds or salts, and their uses for treating D3-mediated (or D3-associated) disorders including, e.g., substance addiction, substance abuse, schizophrenia (e.g., its cognitive symptoms), cognitive impairment (e.g., cognitive impairment associated with schizophrenia, AD or PD), Parkinson's disease, mania, anxiety, impulse control disorders, sexual disorders and depression.

  本发明提供了Formula (I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中变量R1、R2、R3、R4、R5、a和A如本文所定义；制备方法；制备中使用的中间体；以及含有这种化合物或盐的组合物，以及它们用于治疗D3介导的（或与D3相关的）疾病，包括物质成瘾、物质滥用、精神分裂症（例如其认知症状）、认知障碍（例如与精神分裂症、阿尔茨海默病或帕金森病相关的认知障碍）、帕金森病、狂躁症、焦虑、冲动控制障碍、性功能障碍和抑郁症等疾病的用途。
• [EN] CYCLOBUTANE- AND AZETIDINE-CONTAINING MONO AND SPIROCYCLIC COMPOUNDS AS ALPHA V INTEGRIN INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS MONO ET SPIROCYCLIQUES CONTENANT DU CYCLOBUTANE ET DE L'AZÉTIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'INTÉGRINE ALPHA V
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2018089355A1

  公开（公告）日：2018-05-17

  The present invention provides compounds of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are antagonists to αv- containing integrins. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with dysregulation of av-containing integrins, such as pathological fibrosis, transplant rejection, cancer, osteoporosis, and inflammatory disorders, by using the compounds and pharmaceutical compositions.

  本发明提供了式(I)的化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是αv-含有整合素的拮抗剂。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物和药物组合物治疗与αv-含有整合素失调相关的疾病、紊乱或病况的方法，如病理性纤维化、移植排斥、癌症、骨质疏松症和炎症性疾病。
• TRICYCLIC GYRASE INHIBITORS
  申请人：Bensen Daniel

  公开号：US20120238751A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  Disclosed herein are compounds having the structure of Formula I and pharmaceutically suitable salts, esters, and prodrugs thereof that are useful as antibacterially effective tricyclic gyrase inhibitors. Related pharmaceutical compositions, uses and methods of making the compounds are also contemplated.

  本文披露了具有式I结构的化合物，以及作为抗菌有效的三环酶抑制剂的药用盐、酯和前药，相关的药物组合物、用途和制备该化合物的方法也在考虑之中。
• [EN] INDAZOLE DERIVATIVES AS αV INTEGRIN ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDAZOLE EN TANT QU'ANTAGONISTES DE L'INTÉGRINE αV
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2018089357A1

  公开（公告）日：2018-05-17

  The present invention provides compounds of Formula (Ia) or (Ib): or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are antagonists to αV- containing integrins. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating a disease, disorder, or condition associated with dysregulation of αV-containing integrins, such as pathological fibrosis, transplant rejection, cancer, osteoporosis, and inflammatory disorders, by using the compounds and pharmaceutical compositions.

  本发明提供了式（Ia）或（Ib）的化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是αV-含有整合素的拮抗剂。本发明还涉及包括这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物和药物组合物治疗与αV-含有整合素失调相关的疾病、紊乱或状况的方法，如病理性纤维化、移植排斥、癌症、骨质疏松症和炎症性疾病。
• [EN] PYRAZOLE COMPOUNDS AS MODULATORS OF FSHR AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLE UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE FSHR ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：TOCOPHERX INC

  公开号：WO2015196759A1

  公开（公告）日：2015-12-30

  Disclosed are pyrazole compounds, and pharmaceuticaly acceptable compositions thereof. The compounds and the compositions can be used for positive allosteric modulators of follicle stimulating hormone receptor (FSHR).

  揭示了吡唑化合物及其药用组合物。这些化合物和组合物可用作促卵泡激素受体（FSHR）的阳性变构调节剂。