5-Ethoxalylamino-1,2,3,4-tetrahydro-6-nitronaphthalene | 135220-87-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 5-Ethoxalylamino-1,2,3,4-tetrahydro-6-nitronaphthalene
• 英文别名: 5-Ethoxalylamino-1,2,3,4-tetrahydro6-nitronaphthalene；ethyl 2-[(2-nitro-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-yl)amino]-2-oxoacetate
• CAS: 135220-87-0
• 化学式: C₁₄H₁₆N₂O₅
• 分子量: 292.291
• InChiKey: XCBCJPVAPRNMSM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-Ethoxalylamino-1,2,3,4-tetrahydro-6-nitronaphthalene 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 铂 为溶剂， 以0.11 g (46%)的产率得到7,8,9,10-tetrahydro-4-hydroxybenzo[f]quinoxaline-2,3(1H,4H)-dione
  参考文献：
  名称：

  Quinoxaline compound and their preparation and use

  摘要：

  含有以下结构式的杂环二羟基喹喔啉化合物##STR1##其中R.sup.1为羟基、烷氧基、芳基氧基、芳基烷氧基、环烷烷氧基、环烷氧基或酰氧基；R.sup.5和R.sup.6共同形成另外一个螺环，该螺环被氢、卤素或CN取代，R.sup.7和R.sup.8独立地为氢、NO.sub.2、卤素、CN、SO.sub.2 NR'R'、SO.sub.2 R'、CF.sub.3或OR'，其中R'为氢或C.sub.1-4-烷基；或者R.sup.7和R.sup.8共同形成另外一个螺环，该螺环被氢、卤素或CN取代，R.sup.5和r.sup.6独立地为氢、NO.sub.2、卤素、CN、SO.sub.2 NR'R'、SO.sub.2 R'、CF.sub.3或OR'，其中R'为氢或C.sub.1-4-烷基。该发明还涉及一种制备这些化合物的方法、它们的药物组合物以及它们的用途。这些化合物在治疗由兴奋性神经递质过度活跃引起的症状方面具有用处，特别是在喜氨酸受体，尤其是神经阻滞剂方面。

  公开号：

  US05081123A1
• 作为产物：
  描述：

  2-nitro-1-amino-5,6,7,8-tetrahydro-naphthalene 、 草酰氯单乙酯 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 5-Ethoxalylamino-1,2,3,4-tetrahydro-6-nitronaphthalene
  参考文献：
  名称：

  Quinoxaline compound and their preparation and use

  摘要：

  含有以下结构式的杂环二羟基喹喔啉化合物##STR1##其中R.sup.1为羟基、烷氧基、芳基氧基、芳基烷氧基、环烷烷氧基、环烷氧基或酰氧基；R.sup.5和R.sup.6共同形成另外一个螺环，该螺环被氢、卤素或CN取代，R.sup.7和R.sup.8独立地为氢、NO.sub.2、卤素、CN、SO.sub.2 NR'R'、SO.sub.2 R'、CF.sub.3或OR'，其中R'为氢或C.sub.1-4-烷基；或者R.sup.7和R.sup.8共同形成另外一个螺环，该螺环被氢、卤素或CN取代，R.sup.5和r.sup.6独立地为氢、NO.sub.2、卤素、CN、SO.sub.2 NR'R'、SO.sub.2 R'、CF.sub.3或OR'，其中R'为氢或C.sub.1-4-烷基。该发明还涉及一种制备这些化合物的方法、它们的药物组合物以及它们的用途。这些化合物在治疗由兴奋性神经递质过度活跃引起的症状方面具有用处，特别是在喜氨酸受体，尤其是神经阻滞剂方面。

  公开号：

  US05081123A1

文献信息

• Quinoxaline compound and their preparation and use
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US05081123A1

  公开（公告）日：1992-01-14

  Heterocyclic dihydroxyquinoxaline compounds having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydroxy, alkoxy, aryloxy, aralkyloxy, cycloalkylalkoxy, cycloalkoxy, or acyloxy; R.sup.5 and R.sup.6 together form a further fused ring, which is substituted with hydrogen, halogen or CN, and R.sup.7 and R.sup.8 independently are hydrogen, NO.sub.2, halogen, CN, SO.sub.2 NR'R', SO.sub.2 R', CF.sub.3, or OR', wherein R' is hydrogen or C.sub.1-4 -alkyl; or R.sup.7 and R.sup.8 together form a further fused ring, which is substituted with hydrogen, halogen or CN, and R.sup.5 and r.sup.6 independently are hydrogen, NO.sub.2, halogen, CN, SO.sub.2 NR'R', SO.sub.2 R', CF.sub.3, or OR', wherein R' is hydrogen or C.sub.1-4 -alkyl. The invention also relates to a method of preparing the compounds, pharmaceutical compositions thereof, and their use. The compounds are useful in the treatment of indications caused by hyperactivity of the excitatory neurotransmitters, particularly the quisqualate receptors, and especially as neuroleptics.

  含有以下结构式的杂环二羟基喹喔啉化合物##STR1##其中R.sup.1为羟基、烷氧基、芳基氧基、芳基烷氧基、环烷烷氧基、环烷氧基或酰氧基；R.sup.5和R.sup.6共同形成另外一个螺环，该螺环被氢、卤素或CN取代，R.sup.7和R.sup.8独立地为氢、NO.sub.2、卤素、CN、SO.sub.2 NR'R'、SO.sub.2 R'、CF.sub.3或OR'，其中R'为氢或C.sub.1-4-烷基；或者R.sup.7和R.sup.8共同形成另外一个螺环，该螺环被氢、卤素或CN取代，R.sup.5和r.sup.6独立地为氢、NO.sub.2、卤素、CN、SO.sub.2 NR'R'、SO.sub.2 R'、CF.sub.3或OR'，其中R'为氢或C.sub.1-4-烷基。该发明还涉及一种制备这些化合物的方法、它们的药物组合物以及它们的用途。这些化合物在治疗由兴奋性神经递质过度活跃引起的症状方面具有用处，特别是在喜氨酸受体，尤其是神经阻滞剂方面。
• US5081123A
  申请人：——

  公开号：US5081123A

  公开（公告）日：1992-01-14
• US5153195A
  申请人：——

  公开号：US5153195A

  公开（公告）日：1992-10-06
• US5308845A
  申请人：——

  公开号：US5308845A

  公开（公告）日：1994-05-03
• Quinoxaline compounds and their preparation and use
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US05153195A1

  公开（公告）日：1992-10-06

  Heterocyclic dihydroxyquinoxaline compounds having the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydroxy; and R.sup.5 and R.sup.6 together form a fused phenyl, cyclohexyl or pyridyl ring, which is optionally substituted with halogen or CN; and R.sup.7 and R.sup.8 independently are hydrogen, hydroxy, NO.sub.2, halogen, CN, CF.sub.3, C.sub.1-4 -alkoxy, acetyl, SO.sub.2 NHCOCO.sub.2 Et, SO.sub.2 NR'R' or SO.sub.2 R', wherein R' is hydrogen or C.sub.1-4 -alkyl; or R.sup.5 and R.sup.6 independently are hydroxy, hydrogen, NO.sub.2, halogen, CN, CF.sub.3, C.sub.1-4 -alkoxy, acetyl, SO.sub.2 NHCOCO.sub.2 Et, SO.sub.2 NR'R' or SO.sub.2 R', wherein R' is hydrogen or C.sub.1-4 -alkyl; and R.sup.7 and R.sup.8 together form a fused phenyl, cyclohexyl or pyridyl ring which is optionally substituted with halogen or CN. The invention also relates to a method of preparing the compounds, pharmaceutical compositions thereof, and their use. The compounds are useful in the treatment of indications caused by hyperactivity of the excitatory neurotransmitters, particularly the quisqualate receptors, and especially as neuroleptics.

  含有以下结构的杂环二羟基喹喔啉化合物，其中R.sup.1为羟基；R.sup.5和R.sup.6共同形成融合的苯基、环己基或吡啶基，可选择地用卤素或CN取代；R.sup.7和R.sup.8独立地为氢、羟基、NO.sub.2、卤素、CN、CF.sub.3、C.sub.1-4-烷氧基、乙酰基、SO.sub.2 NHCOCO.sub.2 Et、SO.sub.2 NR'R'或SO.sub.2 R'，其中R'为氢或C.sub.1-4-烷基；或R.sup.5和R.sup.6独立地为羟基、氢、NO.sub.2、卤素、CN、CF.sub.3、C.sub.1-4-烷氧基、乙酰基、SO.sub.2 NHCOCO.sub.2 Et、SO.sub.2 NR'R'或SO.sub.2 R'，其中R'为氢或C.sub.1-4-烷基；且R.sup.7和R.sup.8共同形成融合的苯基、环己基或吡啶基，可选择地用卤素或CN取代。本发明还涉及一种制备这些化合物的方法、其制药组合物以及它们的用途。这些化合物在治疗由兴奋性神经递质过度活跃引起的症状中有用，特别是在治疗quisqualate受体，尤其是作为神经阻滞剂方面有用。