[(R)-1-(4-amino-2-fluorophenyl)pyrrolidin-3-yl]methylcarbamic acid tert-butyl ester | 748182-91-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: [(R)-1-(4-amino-2-fluorophenyl)pyrrolidin-3-yl]methylcarbamic acid tert-butyl ester
• 英文别名: (R)-tert-butyl [1-(4-amino-2-fluorophenyl)-pyrrolidin-3-yl]-methylcarbamate；tert-Butyl (R)-[1-(4-amino-2-fluorophenyl)pyrrolidin-3-yl]methylcarbamate；tert-butyl N-[(3R)-1-(4-amino-2-fluorophenyl)pyrrolidin-3-yl]-N-methylcarbamate
• CAS: 748182-91-4
• 化学式: C₁₆H₂₄FN₃O₂
• 分子量: 309.384
• InChiKey: BCDJDBQYOTXDHF-GFCCVEGCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  58.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [(R)-1-(4-amino-2-fluorophenyl)pyrrolidin-3-yl]methylcarbamic acid tert-butyl ester 在 sodium hydride 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.5h， 生成 (R)-tert-butyl [1-[4-(benzyloxycarbonyl-methylamino)-2-fluorophenyl]-pyrrolidin-3-yl]-methylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  [DE] SUBSTITUIERTE N-ARYLHETEROZYKLEN, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
  [EN] SUBSTITUTED N-ARYLHETEROCYCLES, METHOD FOR PRODUCTION AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS
  [FR] N-ARYLHETEROCYCLES SUBSTITUES, PROCEDE DE PRODUCTION ET UTILISATION DE CES DERNIERS EN TANT QUE MEDICAMENTS

  摘要：

  公开号：

  WO2004072025A3
• 作为产物：
  描述：

  [(R)-1-(2-fluoro-4-nitrophenyl)pyrrolidin-3-yl]methylcarbamic acid tert-butyl ester 在 palladium(II) hydroxide/carbon 氢气 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 [(R)-1-(4-amino-2-fluorophenyl)pyrrolidin-3-yl]methylcarbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [DE] SUBSTITUIERTE N-ARYLHETEROZYKLEN, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
  [EN] SUBSTITUTED N-ARYLHETEROCYCLES, METHOD FOR PRODUCTION AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS
  [FR] N-ARYLHETEROCYCLES SUBSTITUES, PROCEDE DE PRODUCTION ET UTILISATION DE CES DERNIERS EN TANT QUE MEDICAMENTS

  摘要：

  公开号：

  WO2004072025A3

文献信息

• Substituted N-aryl heterocycles, process for their preparation and their use as medicaments
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：US20040220191A1

  公开（公告）日：2004-11-04

  The invention relates to substituted N-aryl heterocycles and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof. Compounds of the formula I 1 in which the radicals have the stated meanings, the N-oxides and the physiologically tolerated salts thereof and process for the preparation thereof are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

  这项发明涉及取代N-芳基杂环化合物及其生理耐受盐和生理功能衍生物。式I的化合物 1 其中基团具有所述含义，其N-氧化物及其生理耐受盐以及其制备方法被描述。这些化合物例如适用作为厌食剂。
• NOVEL AZACYCLYL-SUBSTITUTED ARYLDIHYDROISOQUINOLINONES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS MEDICAMENTS
  申请人：SCHWINK Lothar

  公开号：US20090264403A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  The invention relates to azacyclyl-substituted aryldihydroisoquinolinones and their derivatives, and their physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives, their preparation, medicaments comprising at least one azacyclyl-substituted aryldihydroisoquinolinone of the invention or its derivative, and the use of the azacyclyl-substituted aryidihydroisoquinolinones of the invention and their derivatives as MCH antagonists.

  本发明涉及含氮杂环取代的芳基二氢异喹啉酮及其衍生物、其生理上可耐受的盐和生理功能衍生物、其制备方法、包含本发明中至少一种含氮杂环取代的芳基二氢异喹啉酮或其衍生物的药物以及将本发明中的含氮杂环取代的芳基二氢异喹啉酮及其衍生物用作MCH拮抗剂。
• AZACYCLYL-SUBSTITUTED ARYLDIHYDROISOQUINOLINONES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS MEDICAMENTS
  申请人：SANOFI

  公开号：EP1987020B1

  公开（公告）日：2012-10-03
• US8822495B2
  申请人：——

  公开号：US8822495B2

  公开（公告）日：2014-09-02
• WO2007/93364
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——