8-chloro-6-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carbonyl chloride | 1430228-24-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 8-chloro-6-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carbonyl chloride
• 英文别名: 8-Chloro-6-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carbonyl chloride
• CAS: 1430228-24-2
• 化学式: C₉H₃Cl₂F₃N₂O
• 分子量: 283.037
• InChiKey: BTSLGKGVJGVEGQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  34.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲醇 、 8-chloro-6-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carbonyl chloride 以 甲苯 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 8-chloro-6-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] SOLID FORMS OF NEMATOCIDAL SULFONAMIDES
  [FR] FORMES SOLIDES DE SULFONAMIDES NÉMATOCIDES

  摘要：

  揭示了8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)-咪唑[1,2-α]吡啶-2-羧酰胺（化合物1）的固体形式。公开了制备化合物1的固体形式以及将化合物1的一种固体形式转化为另一种形式的方法。公开了包含化合物1的固体形式和选自表面活性剂、固体稀释剂和液体载体的至少一种额外组分的线虫杀灭组合物，其中化合物1的固体形式具有线虫杀灭作用。还公开了包含化合物1的固体形式和至少一种其他线虫杀虫剂和/或杀菌剂的混合物的组合物。还公开了保护植物免受线虫侵害的方法，包括向植物、部分植物、种子或植物的生长介质施加化合物1的具有线虫杀灭作用的有效量，其中化合物1为多形态A。

  公开号：

  WO2013055584A1
• 作为产物：
  描述：

  8-氯-6-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-羧酸 在 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 8-chloro-6-(trifluoromethyl)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  作为潜在杀线虫剂的三氟丁烯酰胺衍生物的发现：设计、合成、杀线虫活性评价、SAR 和作用方式研究

  摘要：

  植物寄生线虫是作物保护的主要威胁之一。然而，目前可用的杀线虫剂有限，并且面临着日益严重的耐药性问题，这需要开发新型杀线虫剂。本研究通过酰胺键反转策略合成了一系列三氟丁烯酰胺衍生物，并评价了它们对南方根结线虫的杀线虫活性。生物测定表明，化合物C2 、 C10和C18及其部分类似物表现出良好的杀线虫活性。其中，含有苯环的化合物C2的衍生物[ C26 (R=2-CH 3 )和C33 (R=2-Cl)]在体外表现出优异的抗南方根结线虫生物活性。 LC 50/72h值分别达到14.13 和14.71 mg·L –1 。此外，含有噻吩环的化合物C10和C18的类似物[ C43 （R = 5-CH 3 ）、 C44 （R = 4-CH 3 ）和C50 （R = 5-Cl）]表现出显着的针对南方根结线虫的生物活性在基质中浓度为 2.5 mg·L –1时，体内抑制率分别为 68.8%、65.5% 和 69.8%。同时，

  DOI：

  10.1021/acs.jafc.3c05758

文献信息

• (1aR,12bS)-8-cyclohexyl-11-fluoro-N-((1-methylcyclopropyl)sulfonyl)-1a-((3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)carbonyl)-1,1a,2,2b-tetrahydrocyclopropa[d]indolo[2,1-a][2]benzazepine-5-carboxamide for use in treating HCV
  申请人：IP Gesellschaft für Management mbH

  公开号：EP2792360A1

  公开（公告）日：2014-10-22

  The invention relates to an administration unit comprising a compound of formula and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, and to a packaging comprising the administration unit according to the invention.

  该发明涉及一种包含该化合物及/或其药用盐的给药单元，以及包括该给药单元的包装。
• 一种含五氟硫基的杂芳基甲酰苯胺类化合物 及其制备方法与用途
  申请人：山东省联合农药工业有限公司

  公开号：CN111454202B

  公开（公告）日：2021-10-01

  本发明属于杀菌剂技术领域，具体涉及一种下式(I)所示的含五氟硫基的杂芳基甲酰苯胺类化合物或其药学上可接受的盐，式(I)化合物对农业领域中的多种病菌都表现出很好的活性。而且，由于这些化合物具有很高的生物活性，使得在很低的剂量下就可以获得很好的效果，在农业或其他领域中可用于制备杀菌剂。
• NEMATOCIDAL SULFONAMIDES
  申请人：E I DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY

  公开号：US20140088309A1

  公开（公告）日：2014-03-27

  Disclosed are compounds of Formula 1, N-oxides, and salts thereof, wherein Z is O or S; and R 1 , R 2 , R 3 , Q and n are as defined in the disclosure. Also disclosed are compositions containing the compounds of Formula 1 and methods for controlling a parasitic nematode comprising contacting the parasitic nematode or its environment with a biologically effective amount of a compound or a composition of the invention.

  本发明涉及公式1的化合物、N-氧化物及其盐，其中Z为O或S；R1、R2、R3、Q和n如本文所定义。还公开了含有公式1化合物的组合物以及控制寄生线虫的方法，包括将寄生线虫或其环境与本发明化合物或组合物的生物有效量接触。
• SOLID FORMS OF NEMATOCIDAL SULFONAMIDES
  申请人：E I DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY

  公开号：US20140228393A1

  公开（公告）日：2014-08-14

  Disclosed are solid forms of 8-chloro-N-[(2-chloro-5-methoxyphenyl)sulfonyl]-6-(trifluoromethyl)-imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxamide (Compound 1). Methods for the preparation of solid forms of Compound 1 and for the conversion of one solid form of Compound 1 into another are disclosed. Disclosed are nematocidal compositions comprising a nematocidally effective amount of a solid form of Compound 1 and at least one additional component selected from the group consisting of surfactants, solid diluents and liquid carriers. Compositions comprising a mixture of a solid form of Compound 1 and at least one other nematicide, insecticide and/or fungicide are also disclosed. Also disclosed are methods for protecting a plant from nematodes comprising applying to the plant, or portion, or seed thereof, or to the growing medium of the plant, a nematocidally effective amount of Compound 1 comprising the polymorph Form A.

  本发明涉及8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)咪唑[1,2-a]吡啶-2-羧酰胺（化合物1）的固态形式。本发明还公开了制备化合物1固态形式的方法，以及将化合物1的一种固态形式转化为另一种固态形式的方法。本发明还公开了含有化合物1固态形式的杀线虫组合物，其中该组合物包括一种线虫杀效果有效量的化合物1固态形式和至少一种选自表面活性剂、固态稀释剂和液体载体的其他成分。本发明还公开了含有化合物1固态形式和至少一种其他线虫杀剂、杀虫剂和/或杀菌剂的混合物的组合物。本发明还公开了一种保护植物免受线虫侵害的方法，包括将化合物1的多晶形式A的线虫杀效果有效量施用于植物、其部分或种子，或施用于植物的生长介质。
• Solid forms of nematocidal sulfonamides
  申请人：E I DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY

  公开号：US09040554B2

  公开（公告）日：2015-05-26

  Disclosed are solid forms of 8-chloro-N-[(2-chloro-5-methoxyphenyl)sulfonyl]-6-(trifluoromethyl)-imidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxamide (Compound 1). Methods for the preparation of solid forms of Compound 1 and for the conversion of one solid form of Compound 1 into another are disclosed. Disclosed are nematocidal compositions comprising a nematocidally effective amount of a solid form of Compound 1 and at least one additional component selected from the group consisting of surfactants, solid diluents and liquid carriers. Compositions comprising a mixture of a solid form of Compound 1 and at least one other nematicide, insecticide and/or fungicide are also disclosed. Also disclosed are methods for protecting a plant from nematodes comprising applying to the plant, or portion, or seed thereof, or to the growing medium of the plant, a nematocidally effective amount of Compound 1 comprising the polymorph Form A.

  本发明公开了8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)咪唑[1,2-a]吡啶-2-羧酰胺（化合物1）的固态形式。公开了制备化合物1的固态形式的方法，以及将化合物1的一种固态形式转化为另一种固态形式的方法。公开了含有化合物1的固态形式的线虫杀虫组合物，其中化合物1的固态形式的量足以杀灭线虫，并且至少包括一种从表面活性剂，固态稀释剂和液体载体组成的附加组分。还公开了包含化合物1的固态形式和至少一种其他线虫杀虫剂，杀虫剂和/或杀菌剂的混合物的组合物。还公开了一种保护植物免受线虫侵害的方法，该方法包括向植物，部分或其种子，或植物的生长介质施加足以杀灭线虫的化合物1的固态形式，该形式为多晶形式A。