2,6-dichloro-4-iodonicotinaldehyde | 1309866-36-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2,6-dichloro-4-iodonicotinaldehyde
• 英文别名: 2,6-dichloro-4-iodo-pyridine-3-carbaldehyde；2,6-Dichloro-4-iodonicotinaldehyde；2,6-dichloro-4-iodopyridine-3-carbaldehyde
• CAS: 1309866-36-1
• 化学式: C₆H₂Cl₂INO
• 分子量: 301.898
• InChiKey: INXWDQLSOMJGLG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  101-103 °C
• 沸点：
  353.7±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.151±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P301+P312,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P330,P332+P313,P337+P313,P362,P403+P233,P405,P501
• 危险性描述：
  H302,H312,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-dichloro-4-iodonicotinaldehyde 在 盐酸 、 sodium chlorite 、 1,3-bis[(diphenylphosphino)propane]dichloronickel(II) 、 叠氮磷酸二苯酯 、 氨基磺酸 、 N,N-二异丙基乙胺 、 锌 、 2-碘酰基苯甲酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 水 、 二甲基亚砜 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 78.0h， 生成 tert-butyl N-(6,8-dichloro-2,7-naphthyridin-3-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  NAPHTHYRIDINES AS INHIBITORS OF HPK1

  摘要：

  萘啶化合物及其作为HPK1抑制剂的用途被描述。这些化合物在治疗HPK1依赖性疾病和增强免疫反应方面很有用。还描述了抑制HPK1的方法、治疗HPK1依赖性疾病的方法、增强免疫反应的方法以及制备萘啶化合物的方法。

  公开号：

  US20180282328A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-dichloro-4-iodonicotinic acid methyl ester 在 二异丁基氢化铝 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成 2,6-dichloro-4-iodonicotinaldehyde
  参考文献：
  名称：

  通过金催化苯并环化反应制备高度官能化喹啉和异喹啉的方法

  摘要：

  AuCl 3 催化的含吡啶氧代炔烃与外部和内部炔烃的苯环化反应在温和条件下进行，并以良好到极好的收率生产各种喹啉和异喹啉衍生物。反应通过形成氮杂-异苯并吡啶鎓金酸盐络合物而进行，这从捕获实验中可以看出。

  DOI：

  10.1055/s-0030-1259555

文献信息

• NAPHTHYRIDINES AS INHIBITORS OF HPK1
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20180282328A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  Naphthyridine compounds and their use as inhibitors of HPK1 are described. The compounds are useful in treating HPK1-dependent disorders and enhancing an immune response. Also described are methods of inhibiting HPK1, methods of treating HPK1-dependent disorders, methods for enhancing an immune response, and methods for preparing the naphthyridine compounds.

  萘啶化合物及其作为HPK1抑制剂的用途被描述。这些化合物在治疗HPK1依赖性疾病和增强免疫反应方面很有用。还描述了抑制HPK1的方法、治疗HPK1依赖性疾病的方法、增强免疫反应的方法以及制备萘啶化合物的方法。
• ANTIVIRAL COMPOUNDS
  申请人：Alios BioPharma, Inc.

  公开号：US20160244460A1

  公开（公告）日：2016-08-25

  Disclosed herein are new antiviral compounds, together with pharmaceutical compositions that include one or more antiviral compounds, and methods of synthesizing the same. Also disclosed herein are methods of ameliorating and/or treating a paramyxovirus viral infection with one or more small molecule compounds. Examples of paramyxovirus infection include an infection caused by human respiratory syncytial virus (RSV).

  本文披露了新的抗病毒化合物，以及包括一个或多个抗病毒化合物的药物组合物，以及合成这些化合物的方法。本文还披露了使用一个或多个小分子化合物改善和/或治疗副粘病毒病毒感染的方法。副粘病毒感染的例子包括由人类呼吸道合胞病毒（RSV）引起的感染。
• [EN] ATR INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'ATR ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：SHANGHAI ANTENGENE CORPORATION LTD

  公开号：WO2022002245A1

  公开（公告）日：2022-01-06

  The present disclosure relates to novel compounds useful as inhibitors of ATR kinase, as well as pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treatment by administration of these compounds or the pharmaceutical compositions.

  本公开涉及作为ATR激酶抑制剂有用的新化合物，以及包含这些化合物的药物组合物和通过给予这些化合物或药物组合物进行治疗的方法。
• Synthesis and Characterization of 5-(2-Fluoro-4-[¹¹C]methoxyphenyl)-2,2-dimethyl-3,4-dihydro-2<i>H</i>-pyrano[2,3-<i>b</i>]pyridine-7-carboxamide as a PET Imaging Ligand for Metabotropic Glutamate Receptor 2
  作者：Gengyang Yuan、Maeva Dhaynaut、Yu Lan、Nicolas J. Guehl、Dalena Huynh、Suhasini M. Iyengar、Sepideh Afshar、Manish Kumar Jain、Julie E. Pickett、Hye Jin Kang、Hao Wang、Sung-Hyun Moon、Mary Jo Ondrechen、Changning Wang、Timothy M. Shoup、Georges El Fakhri、Marc D. Normandin、Anna-Liisa Brownell

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.1c02004

  日期：2022.2.10

  4-dihydro-2H-pyrano[2,3-b]pyridine-7-carboxamide ([11C]13, [11C]mG2N001), a potent negative allosteric modulator (NAM), was developed to support this endeavor. [11C]13 was synthesized via the O-[11C]methylation of phenol 24 with a high molar activity of 212 ± 76 GBq/μmol (n = 5) and excellent radiochemical purity (>99%). PET imaging of [11C]13 in rats demonstrated its superior brain heterogeneity and

  代谢型谷氨酸受体 2 (mGluR2) 是多种神经精神疾病的治疗靶点。正电子发射断层扫描 (PET) 可以揭示 mGluR2 在病因学中的功能。在这方面，5-(2-氟-4-[ 11 C]甲氧基苯基)-2,2-二甲基-3,4-二氢-2 H-吡喃并[2,3 -b ]吡啶-7-甲酰胺([ 11 C] 13 ，[ 11 C]mG2N001），一种有效的负变构调节剂（NAM），是为了支持这一努力而开发的。 [ 11 C] 13通过苯酚24的O -[ 11 C]甲基化合成，具有 212 ± 76 GBq/μmol ( n = 5) 的高摩尔活性和优异的放射化学纯度 (>99%)。大鼠体内 [ 11 C] 13的 PET 成像显示其卓越的脑异质性，并通过 mGluR2 NAM、VU6001966 ( 9 ) 和 MNI-137 ( 26 ) 预处理减少了积累，其程度揭示了阻断的时间依赖性药物效应代理。在非人类灵长类动物中，[
• Antiviral compounds
  申请人：Alios BioPharma, Inc.

  公开号：US10358453B2

  公开（公告）日：2019-07-23

  Disclosed herein are new antiviral compounds, together with pharmaceutical compositions that include one or more antiviral compounds, and methods of synthesizing the same. Also disclosed herein are methods of ameliorating and/or treating a paramyxovirus viral infection with one or more small molecule compounds. Examples of paramyxovirus infection include an infection caused by human respiratory syncytial virus (RSV).

  本文公开了新的抗病毒化合物，以及包括一种或多种抗病毒化合物的药物组合物和合成这些化合物的方法。本文还公开了用一种或多种小分子化合物改善和/或治疗副黏液病毒感染的方法。副粘病毒感染的例子包括由人类呼吸道合胞病毒（RSV）引起的感染。