代谢型谷
氨酸受体 2 (mGluR2) 是多种神经精神疾病的治疗靶点。正电子发射断层扫描 (PET) 可以揭示 mGluR2 在病因学中的功能。在这方面,5-(2-
氟-4-[ 11 C]
甲氧基苯基)-2,2-二甲基-3,4-二氢-2 H-
吡喃并[2,3 -b ]
吡啶-7-甲酰胺([ 11 C] 13 ,[ 11 C]mG2N001),一种有效的负变构调节剂(N
AM),是为了支持这一努力而开发的。 [ 11 C] 13通过
苯酚24的O -[ 11 C]甲基化合成,具有 212 ± 76 GBq/μmol ( n = 5) 的高摩尔活性和优异的放射
化学纯度 (>99%)。大鼠体内 [ 11 C] 13的 PET 成像显示其卓越的脑异质性,并通过 mGluR2 N
AM、VU6001966 ( 9 ) 和 MNI-137 ( 26 ) 预处理减少了积累,其程度揭示了阻断的时间依赖性药物效应代理。在非人类灵长类动物中,[