2-oxa-6-azaspiro[3.3]heptane hydrochloride | 1420294-84-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧杂环丁烷
• 英文名称: 2-oxa-6-azaspiro[3.3]heptane hydrochloride
• 英文别名: 2-Oxa-6-azaspiro[3.3]heptane hydrochloride；2-oxa-6-azaspiro[3.3]heptane;hydrochloride
• CAS: 1420294-84-3
• 化学式: C₅H₉NO*ClH
• 分子量: 135.594
• InChiKey: ZVIPDKHAYDFLBK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.03
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-oxa-6-azaspiro[3.3]heptane hydrochloride 生成 (4S,4aS,5aR,12aS)-9-(2-oxa-6-azaspiro[3.3]heptan-6-ylmethyl)-4,7-bis(dimethylamino)-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,1'-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  9-AMINOMETHYL SUBSTITUTED TETRACYCLINE COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及由式(I)表示的9-氨甲基取代四环素化合物，或其药学上可接受的盐、前药、溶剂化合物或异构体，以及制备这些化合物的方法和包含其的药物组合物。本发明还涉及这些化合物在制备用于治疗和/或预防四环素药物敏感疾病的药物中的用途。其中，R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R7、R8、R9a、R9b、R10、R11、R12、R13a和R13b各自独立地如描述中所定义。

  公开号：

  US20140179638A1
• 作为产物：
  描述：

  三溴新戊醇 在 盐酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium ethanolate 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 20.0~76.0 ℃ 、500.01 kPa 条件下， 反应 40.67h， 生成 2-oxa-6-azaspiro[3.3]heptane hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  2-Oxa-6-azaspiro [3.3]庚烷磺酸盐的合成与性能

  摘要：

  摘要 提出了一种改进的双环螺化合物2-oxa-6-azaspiro [3.3]庚烷的合成。尽管该化合物通常以草酸盐的形式分离，但以磺酸盐的形式分离会产生更稳定和更易溶的产物。通过这些改进的性质，已经能够与螺双环2-氧杂-6-氮杂螺并[3.3]庚烷接触更广泛的反应条件。 提出了一种改进的双环螺化合物2-oxa-6-azaspiro [3.3]庚烷的合成。尽管该化合物通常以草酸盐的形式分离，但以磺酸盐的形式分离会产生更稳定和更易溶的产物。通过这些改进的性质，已经能够与螺双环2-氧杂-6-氮杂螺并[3.3]庚烷接触更广泛的反应条件。

  DOI：

  10.1055/s-0036-1588733

文献信息

• 벤조치오펜 유도체 및 망막 질환의 예방 또는 치료를 위한 이들의 의약 용도
  申请人：J2H Biotech(주) 제이투에이치바이오텍 (주)(120140709000) Corp. No ▼ 134811-0312330BRN ▼143-81-27251

  公开号：KR20210031203A

  公开（公告）日：2021-03-19

  본 발명은 RIPK1 저해 활성을 가지는 신규한 벤조[b]치오펜 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 망막 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 신규한 벤조[b]치오펜 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 RIPK1 (Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1)의 억제 효과가 뛰어나므로, 황반변성을 포함하는 다양한 망막 질환의 치료 또는 예방에 유용하게 사용될 수 있다.

  这项发明涉及一种具有RIPK1抑制活性的新苯并[b]噻唑衍生物，其制备方法以及用作有效成分的药物组合物，用于预防或治疗与视网膜疾病有关的眼科药物。根据本发明，新的苯并[b]噻唑衍生物或其药学上可接受的盐具有出色的RIPK1（受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1）抑制作用，因此可以在治疗或预防包括黄斑变性在内的各种视网膜疾病中发挥有益作用。
• BRD4 inhibitor as well as a preparative method and use thereof
  申请人：HINOVA PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：US20210147419A1

  公开（公告）日：2021-05-20

  The compound of formula (I) has a good inhibitory effect on the proliferation of human prostate cancer cells CWR22RV1 and breast cancer cells; and combined use of the compound with an androgen receptor inhibitor HC-1119 significantly enhances the inhibitory effect on prostate cancer cells, and the inhibitory effect increases with increased concentration. The compound of formula (I) can not only be used independently to prepare an antineoplastic agent but can also be used in combination with other agents having antineoplastic effects, such as an androgen receptor inhibitor, or other targeting drugs etc., to prepare an antineoplastic agent having stronger therapeutic effects, especially an agent for treating prostate cancer and breast cancer.

  公式（I）的化合物对人前列腺癌细胞CWR22RV1和乳腺癌细胞的增殖具有良好的抑制作用；该化合物与雄激素受体抑制剂HC-1119的联合使用显著增强了对前列腺癌细胞的抑制作用，并且随着浓度的增加，抑制作用也增加。公式（I）的化合物不仅可以独立使用以制备抗肿瘤药剂，还可以与其他具有抗肿瘤效果的药剂结合使用，如雄激素受体抑制剂或其他靶向药物等，以制备具有更强治疗效果的抗肿瘤药剂，特别是用于治疗前列腺癌和乳腺癌的药剂。
• [EN] MCL1 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE MCL1 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：CALIFORNIA INST OF TECHN

  公开号：WO2021067827A1

  公开（公告）日：2021-04-08

  The present disclosure provides compounds, such as compounds of Formula I, and compositions that are MCL1 inhibitors.

  本公开提供了化合物，例如式I的化合物，以及作为MCL1抑制剂的组合物。
• ＥＧＦＲ 돌연변이 키나제 성장 억제 효과를 나타내는 피리미딘 유도체 및 이의 의약 용도
  申请人：J2H Biotech(주) 제이투에이치바이오텍 (주)(120140709000) Corp. No ▼ 134811-0312330BRN ▼143-81-27251

  公开号：KR20210032093A

  公开（公告）日：2021-03-24

  본 발명은 암 세포의 성장을 억제하는 신규 피리미딘 유도체 화합물 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 제공한다. 본 발명은 이러한 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 약학 조성물을 제공한다. 본 발명은 또한 이러한 피리미딘 유도체 화합물 및 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 이용하는 것을 특징으로 하는, 폐암의 치료를 위한 의약 용도를 제공한다. 본 발명은 또한 본 발명에 따른 화합물, 이의 염 또는 이들을 포함하는 조성물의 유효한 양을 치료가 필요한 개체에게 투여하는 것을 포함하는 폐암의 치료 방법을 제공한다.

  本发明提供了一种新的嘧啶诱导体化合物，其抑制癌细胞的生长，并提供其药学上可接受的盐。本发明还提供了包含这些化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本发明还提供了一种医药用途，其特征在于利用这些嘧啶诱导体化合物及其药学上可接受的盐作为有效成分，用于治疗肺癌。本发明还提供了一种肺癌治疗方法，包括向需要治疗的个体投与本发明所述化合物、其盐或包含它们的组合物的有效量。
• 9-AMINOMETHYL SUBSTITUTED TETRACYCLINE COMPOUND
  申请人：KBP Biosciences Co., Ltd.

  公开号：EP2738156A1

  公开（公告）日：2014-06-04

  The present invention relates to 9-aminomethyl substituted tetracycline compounds represented by formula (I), or pharmaceutically acceptable salt, prodrug, solvate or isomer thereof, as well as a method for preparing these compounds and a pharmaceutical composition comprising the same. The present invention relates also to a use of these compounds in the preparation of a medicament for the treatment and/or prophylaxis of tetracycline drug-sensitive disease. wherein, R2a, R2b, R3, R4a, R4b, R5, R6a, R6b, R7, R8, R9a, R9b, R10, R11, R12, R13a and R13b are each independently as defined in the description.

  本发明涉及由式(I)代表的9-氨甲基取代的四环素化合物，或其药学上可接受的盐、原药、溶媒或异构体，以及制备这些化合物和包含这些化合物的药物组合物的方法。本发明还涉及这些化合物在制备治疗和/或预防四环素药物敏感性疾病的药物中的用途。 其中，R2a、R2b、R3、R4a、R4b、R5、R6a、R6b、R7、R8、R9a、R9b、R10、R11、R12、R13a 和 R13b 各自独立地如描述中所定义。