2,4-二氨基-6-[(芳基)硫代,亚磺酰基和磺酰基]吡啶并[3,2- d ]嘧啶的合成及抗疟药性能†
摘要:
描述了一系列2,4-二氨基-6-[(芳基)硫代,亚磺酰基和磺酰基]吡啶基-[3,2- d ]嘧啶的合成和抗疟活性。2,6-二氯吡啶的硝化提供了3-硝基衍生物,其被氰化亚铜转化为6-氯-3-硝基-2-吡啶腈(V)。芳基硫醇与V的缩合得到6-芳基硫代吡啶VI,将其在盐酸中用铁还原,再与氯甲am缩合,得到6-芳基硫代吡啶并[3,2 - d ]嘧啶-2,4-二胺X。还原成与氯甲am缩合的胺the,然后用芳硫醇处理所得的6-氯吡啶并[3,2- d ]嘧啶(IX)。X的氧化提供了亚磺酰基和磺酰基类似物。