5-氟吡啶-2-磺酰氯 | 1060802-47-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-氟吡啶-2-磺酰氯
• 英文名称: 5-fluoropyridine-2-sulfonyl chloride
• CAS: 1060802-47-2
• 化学式: C₅H₃ClFNO₂S
• 分子量: 195.602
• InChiKey: YPUCBCYWMHYLMA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  279.2±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.583±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险类别：
  8,6.1
• 危险性防范说明：
  P260,P264,P270,P271,P280,P301+P330+P331,P302+P352,P303+P361+P353,P304+P340,P305+P351+P338,P310,P403+P233,P405,P501
• 危险品运输编号：
  2922
• 危险性描述：
  H301,H311,H314,H331
• 包装等级：
  III

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氟吡啶-2-磺酰氯 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以170 mg的产率得到5-fluoropyridine-2-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  WO2020073011A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020073011A5
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-氟吡啶 在 盐酸 、 正丁基锂 作用下， 以 正己烷 、 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 5-氟吡啶-2-磺酰氯
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFONYL PYRIDYL TRP INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE SULFONYLPYRIDYLE TRP

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物：(I)以及其中R1是取代的或未取代的苯基或包含取代的或未取代的苯基的并环双环的 pharmaceutically 可接受的盐。此外，本发明还涉及制造和使用公式I化合物的方法以及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物可能对治疗由TRPA1介导的疾病和状况，如疼痛，是有用的。

  公开号：

  WO2018029288A1

文献信息

• Disarming an Electrophilic Warhead: Retaining Potency in Tyrosine Kinase Inhibitor (TKI)-Resistant CML Lines While Circumventing Pharmacokinetic Liabilities
  作者：Ahmed M. Ali、Rodolfo F. Gómez-Biagi、David A. Rosa、Ping-Shan Lai、William L. Heaton、Ji Sung Park、Anna M. Eiring、Nadeem A. Vellore、Elvin D. de Araujo、Dan P. Ball、Andrew E. Shouksmith、Ami B. Patel、Michael W. Deininger、Thomas O'Hare、Patrick T. Gunning

  DOI：10.1002/cmdc.201600021

  日期：2016.4.19

  transcription 3 (STAT3) in tyrosine kinase inhibitor (TKI)‐resistant chronic myeloid leukemia (CML) cell lines characterized by kinase‐independent resistance was shown to re‐sensitize CML cells to TKI therapy, suggesting that STAT3 inhibitors in combination with TKIs are an effective combinatorial therapeutic for the treatment of CML. Benzoic acid‐ and hydroxamic acid‐based STAT3 inhibitors SH‐4‐054 and SH‐5‐007

  在酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 耐药的慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系中，通过药物阻断信号转导子和转录激活子 3 (STAT3) 的激活，可以使 CML 细胞对 TKI 治疗重新敏感。 ，表明 STAT3 抑制剂与 TKI 联合使用是治疗 CML 的有效组合疗法。我们实验室之前开发的基于苯甲酸和异羟肟酸的 STAT3 抑制剂 SH-4-054 和 SH-5-007 对这些耐药 CML 细胞系表现出良好的活性。然而，小鼠模型（CD-1 小鼠）的药代动力学研究表明，SH-4-054 和 SH-5-007 都容易通过亲核芳香取代 (SN Ar) 在五氟苯基的对位上发生谷胱甘肽缀合。为了确定是否可以调节五氟苯基磺酰胺的亲电性，对 SH-4-054 支架进行了深入的构效关系（SAR）研究。这些研究表明，AM-1-124 具有 2,3,5,6-四氟苯磺酰胺基团，保留了 STAT3 蛋白亲和力 ( K
• SUBSTITUTED OXINDOLE COMPOUNDS
  申请人：Geneste Herve'

  公开号：US20100286165A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  The present invention relates to compounds of the general formula (I) in which A, B, R 1 , R 2 and Het have the meaning given in claim 1; Y is a bivalent group of the formula in which D is C 1 -C 3 -alkylene, where D may have a substituent R 5 ; R 3 is hydrogen, C 1 -C 8 -alkyl or together with R 4 is C 1 -C 3 -alkylene which may have a radical R 5a , or together with R 5 is C 1 -C 3 -alkylene, and R 4 is hydrogen, C 1 -C 8 -alkyl or together with R 3 is C 1 -C 3 -alkylene which may have a radical R 5a , or together with R 5 is C 1 -C 3 -alkylene, where R 5 together with R 5a , where present, are a bond or C 1 -C 3 -alkylene; and where one of the following conditions is satisfied: R 3 together with R 4 is C 1 -C 3 -alkylene which may have a radical R 5a ; or R 3 together with R 5 is C 1 -C 3 -alkylene; or R 4 together with R 5 is C 1 -C 3 -alkylene where the radical A is different from phenyl when the radical B is phenyl or naphthyl; and medicaments which comprise such compounds and the use thereof for the prophylaxis and/or treatment of vasopressin-dependent and/or oxytocin-dependent diseases.

  本发明涉及通式（I）的化合物，其中A、B、R1、R2和Het的含义如权利要求1所述；Y是式中的双价基团，其中D是C1-C3-烷基，D可以具有取代基R5；R3是氢、C1-C8-烷基或与R4一起是C1-C3-烷基，该烷基可以具有基团R5a，或与R5一起是C1-C3-烷基，R4是氢、C1-C8-烷基或与R3一起是C1-C3-烷基，该烷基可以具有基团R5a，或与R5一起是C1-C3-烷基，其中R5和R5a（如存在）一起是键或C1-C3-烷基；并且满足以下条件之一：R3与R4一起是可以具有基团R5a的C1-C3-烷基；或R3与R5一起是C1-C3-烷基；或R4与R5一起是C1-C3-烷基，其中当基团B为苯基或萘基时，基团A与苯基不同；以及包含这种化合物的药物以及其用于预防和/或治疗利尿激素依赖性和/或催产素依赖性疾病的用途。
• [EN] SULFONYLAMIDINE SUBSTITUTED COMPOUNDS AND THEIR USE AS BETA-LACTAMASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE SULFONYLAMIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE BÊTA-LACTAMASE
  申请人：NINGXIA ACADEMY AGRICULTURE & FORESTRY SCIENCES

  公开号：WO2022233181A1

  公开（公告）日：2022-11-10

  Disclosed are β-lactamase inhibitors, for the treatment of bacterial infections in combination with β-lactam antibiotics, including infection caused by drug resistant organisms and especially multi-drug resistant organisms. Disclosed are compounds according to formula (I) : or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein M and R are as defined herein.

  本文披露了β-内酰胺酶抑制剂，用于与β-内酰胺类抗生素联合治疗细菌感染，包括由耐药菌株引起的感染，特别是多重耐药菌株引起的感染。本文披露了公式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐，其中M和R如本文所定义。
• Sulfonyl pyridyl TRP inhibitors
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US10695348B2

  公开（公告）日：2020-06-30

  The invention provides compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof where R1 is a substituted or unsubstituted phenyl or a fused bicyclic comprising a substituted or unsubstituted phenyl. In addition, the present invention relates to methods of manufacturing and methods of using the compounds of formula I as well as pharmaceutical compositions containing such compounds. The compounds may be useful in treating diseases and conditions mediated by TRPA1, such as pain.

  本发明提供了式 I 的化合物： 及其药学上可接受的盐，其中 R1 是取代或未取代的苯基或包含取代或未取代苯基的融合双环。此外，本发明还涉及式 I 化合物的制造方法和使用方法，以及含有此类化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗由 TRPA1 介导的疾病和病症，如疼痛。
• Synergistic Antibacterial Activity of Meropenem and Imipenem in Combination with Diazabicyclooctane Derivatives
  作者：Jian Sun、Lili He、Jingwen Ji、Lijuan Zhai、Jinbo Ji、Xueqin Ma、Dong Tang、Yangxiu Mu、Yuanyu Gao、Lin Wang、Haikang Yang、Zafar Iqbal、Zhixiang Yang

  DOI：10.1134/s1070363222100218

  日期：2022.10