indolizin-2-ylmethanol | 22320-21-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 英文名称: indolizin-2-ylmethanol
• 英文别名: 2-Hydroxymethyl-indolizin；2-Indolizinemethanol
• CAS: 22320-21-4
• 化学式: C₉H₉NO
• 分子量: 147.177
• InChiKey: ZBLMINPXVVVOEN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  24.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  indolizin-2-ylmethanol 在 草酰氯 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 indolizine-2-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLIZINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF MENTAL DISORDERS OR MENTAL ENHANCEMENT
  [FR] COMPOSÉS D'INDOLIZINE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MENTAUX OU POUR UNE AMÉLIORATION MENTALE

  摘要：

  The present invention discloses a compound, composition, method for modulating central nervous system activity, or method for treating central nervous system disorders, such as post- traumatic stress and adjustment disorders, comprising an indolizine-containing compound having a structure disclosed herein.

  公开号：

  WO2023081306A1
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基-2-亚甲基-3-(吡啶-2-基)丙酸甲酯 在 lithium aluminium tetrahydride 、 乙酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 26.0h， 生成 indolizin-2-ylmethanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLIZINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF MENTAL DISORDERS OR MENTAL ENHANCEMENT
  [FR] COMPOSÉS D'INDOLIZINE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MENTAUX OU POUR UNE AMÉLIORATION MENTALE

  摘要：

  The present invention discloses a compound, composition, method for modulating central nervous system activity, or method for treating central nervous system disorders, such as post- traumatic stress and adjustment disorders, comprising an indolizine-containing compound having a structure disclosed herein.

  公开号：

  WO2023081306A1

文献信息

• INDOLIZINE DERIVATIVES AS PHOSHOINOSITIDE 3-KINASES INHIBITORS
  申请人：CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.

  公开号：US20150361100A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  Compounds of formula (I), defined herein, inhibit phosphoinositide 3-kinases (PI3K) and are useful for the treatment of disorders associated with PI3K enzymes.

  式(I)所定义的化合物抑制磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K），对与PI3K酶相关的疾病的治疗具有用处。
• [DE] NEUE XANTHINDERIVATE, DEREN HERSTELLUNG UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL<br/>[EN] NOVEL XANTHINE DERIVATIVES, THE PRODUCTION AND THE USE THEREOF IN THE FORM OF DRUGS<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES DE XANTHINE, LEUR PRODUCTION ET LEUR UTILISATION COMME MEDICAMENTS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA

  公开号：WO2004041820A1

  公开（公告）日：2004-05-21

  Die vorliegende Erfindung betrifft substituierte Xanthine der allgemeinen Formel (I), in der R1 bis R4 wie in Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Stereoisomere, deren Gemische, deren Prodrugs und deren Salze, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine Hemmwirkung auf die Aktivität des Enzyms Dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

  本发明涉及通式（I）中定义的R1至R4的取代黄嘌呤，其包括其互变异构体、立体异构体、混合物、前药和盐，具有有价值的药理特性，特别是对二肽基肽酶-IV（DPP-IV）酶活性的抑制作用。
• Copper-Catalyzed Asymmetric Propargylation of Indolizines
  作者：Lei Yang、Xiang Pu、Dawen Niu、Zhengyan Fu、Xia Zhang

  DOI：10.1021/acs.orglett.9b03032

  日期：2019.11.1

  Methods to diversify indolizines are valuable for the discovery of medications and fluorescent molecules. The utilization of copper-catalyzed asymmetric propargylation to install a terminal alkyne handle on indolizine heterocycle is reported. This method delivers C3-propargylation products from C2-substituted indolizines or C1-propargylation products from C2,C3-disubstituted indolizines through a stereoconvergent

  使吲哚嗪多样化的方法对于发现药物和荧光分子很有价值。据报道利用铜催化的不对称炔丙基化在吲哚嗪杂环上安装末端炔烃手柄。该方法通过立体收敛途径递送来自C2取代的吲哚嗪的C3炔丙基化产物或来自C2，C3二取代的吲哚嗪的C1炔丙基化产物。
• Xanthine derivatives, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

  公开号：US20040138214A1

  公开（公告）日：2004-07-15

  Disclosed are substituted xanthines of general formula 1 wherein R 1 to R 4 are defined hereinbelow, the tautomers, the stereoisomers, the mixtures thereof, the prodrugs thereof and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

  本发明涉及一般式1的取代黄嘌呤，其中R1至R4的定义如下，其互变异构体、立体异构体、混合物、前药及其盐具有有价值的药理学特性，特别是对二肽基肽酶-IV（DPP-IV）酶活性具有抑制作用。
• XANTHINE DERIVATIVES, THE PREPARATION THEREOF AND THEIR USE AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：HIMMELSBACH Frank

  公开号：US20090093457A1

  公开（公告）日：2009-04-09

  Disclosed are substituted xanthines of general formula wherein R 1 to R 4 are defined hereinbelow, the tautomers, the stereoisomers, the mixtures thereof, the prodrugs thereof and the salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV).

  本发明公开了一种通式为的取代黄嘌呤，其中R1至R4的定义如下，其互变异构体、立体异构体、混合物、前药及其盐具有有价值的药理学特性，特别是对酶二肽基肽酶-IV（DPP-IV）的抑制作用。