4-氨基-6-溴-吡啶-3-甲醛 | 1060809-69-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4-氨基-6-溴-吡啶-3-甲醛
• 英文名称: 4-amino-6-bromopyridine-3-carbaldehyde
• 英文别名: 4-Amino-6-bromonicotinaldehyde
• CAS: 1060809-69-9
• 化学式: C₆H₅BrN₂O
• 分子量: 201.023
• InChiKey: DRJIKOFVEUVPSW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  400.3±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.782±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氨基-6-溴-吡啶-3-甲醛 在 吡啶 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 75.0h， 生成 ethyl 3-{[(benzyloxy)carbonyl]amino}-7-bromo-1,6-naphthyridine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  BICYCLIC AROMATIC CARBOXAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本公开描述了双环芳香羧酰胺衍生物，以及它们的组成物和使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并且在治疗与Pim激酶活性相关的疾病方面具有用处，例如癌症和其他疾病。

  公开号：

  US20140200216A1
• 作为产物：
  描述：

  (4-Amino-6-bromopyridin-3-yl)methanol 在 manganese(IV) oxide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 4-氨基-6-溴-吡啶-3-甲醛
  参考文献：
  名称：

  BICYCLIC AROMATIC CARBOXAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS PIM KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本公开描述了双环芳香羧酰胺衍生物，以及它们的组成物和使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并且在治疗与Pim激酶活性相关的疾病方面具有用处，例如癌症和其他疾病。

  公开号：

  US20140200216A1

文献信息

• Bicyclic aromatic carboxamide compounds useful as Pim kinase inhibitors
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US09278950B2

  公开（公告）日：2016-03-08

  The present disclosure describes bicyclic aromatic carboxamide derivatives, as well as their compositions and methods of use. The compounds inhibit the activity of the Pim kinases, and are useful in the treatment of diseases related to the activity of Pim kinases including, e.g., cancer and other diseases.

  本公开说明描述了双环芳香基甲酰胺衍生物，以及它们的组成物和使用方法。这些化合物抑制Pim激酶的活性，并可用于治疗与Pim激酶活性相关的疾病，例如癌症和其他疾病。
• [EN] COMBINATION OF ANTIBODY-DRUG CONJUGATE AND PARP1 SELECTIVE INHIBITOR<br/>[FR] ASSOCIATION D'UN ANTICORPS CONJUGUÉ ET D'UN INHIBITEUR SÉLECTIF DE LA PARP1
  申请人：ASTRAZENECA UK LTD

  公开号：WO2022074617A1

  公开（公告）日：2022-04-14

  A pharmaceutical product for administration of an anti-HER2 antibody-drug conjugate in combination with a PARP1 selective inhibitor is provided. The anti-HER2 antibody drug conjugate is an antibody-drug conjugate in which a drug-linker represented by the following formula (wherein A represents the connecting position to an antibody) is conjugated to an anti-HER2 antibody via a thioether bond. Also provided is a therapeutic use and method wherein the antibody-drug conjugate and the PARP1 selective inhibitor are administered in combination to a subject: Formula (I).

  提供一种用于给予与PARP1选择性抑制剂结合的抗HER2抗体药物联合物的制药产品。抗HER2抗体药物联合物是一种药物连接剂，通过硫醚键与抗HER2抗体结合，该连接剂的结构式如下（其中A表示连接到抗体的位置）。还提供了一种治疗用途和方法，其中将抗体药物联合物和PARP1选择性抑制剂组合给予受试者：公式（I）。
• Discovery of 5-{4-[(7-Ethyl-6-oxo-5,6-dihydro-1,5-naphthyridin-3-yl)methyl]piperazin-1-yl}-<i>N</i>-methylpyridine-2-carboxamide (AZD5305): A PARP1–DNA Trapper with High Selectivity for PARP1 over PARP2 and Other PARPs
  作者：Jeffrey W. Johannes、Amber Balazs、Derek Barratt、Michal Bista、Matthew D. Chuba、Sabina Cosulich、Susan E. Critchlow、Sébastien L. Degorce、Paolo Di Fruscia、Scott D. Edmondson、Kevin Embrey、Stephen Fawell、Avipsa Ghosh、Sonja J. Gill、Anders Gunnarsson、Sudhir M. Hande、Tom D. Heightman、Paul Hemsley、Giuditta Illuzzi、Jordan Lane、Carrie Larner、Elisabetta Leo、Lina Liu、Andrew Madin、Scott Martin、Lisa McWilliams、Mark J. O’Connor、Jonathan P. Orme、Fiona Pachl、Martin J. Packer、Xiaohui Pei、Andrew Pike、Marianne Schimpl、Hongyao She、Anna D. Staniszewska、Verity Talbot、Elizabeth Underwood、Jeffrey G. Varnes、Lin Xue、Tieguang Yao、Ke Zhang、Andrew X. Zhang、Xiaolan Zheng

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.1c01012

  日期：2021.10.14
• WO2021013735A5
  申请人：——

  公开号：WO2021013735A5

  公开（公告）日：2023-07-26
• US9278950B2
  申请人：——

  公开号：US9278950B2

  公开（公告）日：2016-03-08