N-(4-methoxyphenyl)-N,2,4-trimethylthiazole-5-sulfonamide | 164154-91-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(4-methoxyphenyl)-N,2,4-trimethylthiazole-5-sulfonamide
• 英文别名: N-(4-methoxyphenyl)-N,2,4-trimethyl-1,3-thiazole-5-sulfonamide
• CAS: 164154-91-0
• 化学式: C₁₃H₁₆N₂O₃S₂
• 分子量: 312.414
• InChiKey: AZNIZYFHSHBMGN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  96.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-methoxyphenyl)-N,2,4-trimethylthiazole-5-sulfonamide 、 1,1-二氯甲醚 在 titanium chloride 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 21.5h， 以29%的产率得到2-methoxy-5-[N-methyl-N-(2,4-dimethyl-5-thiazolesulfonyl)amino]benzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Heteroarylamino and heteroarylsulfonamido substituted 3-benzylaminomethyl piperidines and related compounds

  摘要：

  本发明涉及新颖的杂环氨基和杂环磺酰胺取代的3-苄胺甲基哌啶类化合物，具体而言，涉及到式（I）的化合物，其中W、R1、R3、P和A如规范中所定义，并涉及用于合成这类化合物的中间体。式（I）的新化合物在治疗炎症和中枢神经系统疾病以及其他疾病中具有用途。

  公开号：

  EP1209157A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二甲基-1,3-噻唑-5-磺酰氯 、 N-甲基-P-氨基苯甲醚 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 N-(4-methoxyphenyl)-N,2,4-trimethylthiazole-5-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  Heteroarylamino and heteroarylsulfonamido substituted

  摘要：

  本发明涉及公式##STR1##化合物及其药学上可接受的盐，其中A、W、P、R.sup.3、Q和R.sup.1的定义如本文所述。公式I化合物及其药学上可接受的盐是物质P拮抗剂，因此在各种炎症和中枢神经系统疾病的治疗中是有用的。

  公开号：

  US05703065A1

文献信息

• Heteroarylamino and heteroarylsulfonamido substituted
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05703065A1

  公开（公告）日：1997-12-30

  The invention relates to compounds of the formula ##STR1## and to pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, W, P, R.sup.3, Q and R.sup.1 are as defined herein. The compounds of formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are substance P antagonists and as such are useful in the treament of various inflammatory and central nervous system disorders.

  本发明涉及公式##STR1##化合物及其药学上可接受的盐，其中A、W、P、R.sup.3、Q和R.sup.1的定义如本文所述。公式I化合物及其药学上可接受的盐是物质P拮抗剂，因此在各种炎症和中枢神经系统疾病的治疗中是有用的。
• HETEROARYLAMINO AND HETEROARYLSULFONAMIDO SUBSTITUTED 3-BENZYLAMINOMETHYL PIPERIDINES AND RELATED COMPOUNDS
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0719266A1

  公开（公告）日：1996-07-03
• US5703065A
  申请人：——

  公开号：US5703065A

  公开（公告）日：1997-12-30
• [EN] HETEROARYLAMINO AND HETEROARYLSULFONAMIDO SUBSTITUTED 3-BENZYLAMINOMETHYL PIPERIDINES AND RELATED COMPOUNDS<br/>[FR] 3-BENZYLAMINOMETHYL-PIPERIDINES A SUBSTITUTION HETEROARYLAMINO ET HETEROARYLSULFONAMIDO, ET COMPOSES APPARENTES
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：WO1995007908A1

  公开（公告）日：1995-03-23

  (EN) The present invention relates to novel heteroarylamino and heteroarylsulfonamido substituted 3-benzylaminomethylpiperidines and, specifically, to compounds of formula (I), wherein W, R1, R3, P and A are as defined in the specification, and to intermediates used in the synthesis of such compounds. The novel compounds of formula (I) are useful in the treatment of inflammatory and central nervous system disorders, as well as other disorders.(FR) La présente invention se rapporte à de nouveaux 3-benzylaminométhyl-pipéridines à substitution hétéroarylamino et hétéroarylsulfonamido, et, plus particulièrement, à des composés de la formule (I), dans laquelle W, R1, R3, P et A sont tels que définis dans le descriptif, ainsi qu'à des intermédiaires utilisés pour la synthèse de ces composés. Les nouveaux composés de la formule (I) conviennent au traitement de troubles inflammatoires et du système nerveux central, ainsi que d'autres troubles.
• Heteroarylamino and heteroarylsulfonamido substituted 3-benzylaminomethyl piperidines and related compounds
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP1209157A1

  公开（公告）日：2002-05-29

  The present invention relates to novel heteroarylamino and heteroarylsulfonamido substituted 3-benzylaminomethyl piperidines and, specifically, to compounds of formula (I), wherein W, R1, R3, P and A are as defined in the specification, and to intermediates used in the synthesis of such compounds. The novel compounds of formula (I) are useful in the treatment of inflammatory and central nervous system disorders, as well as other disorders.

  本发明涉及新颖的杂环氨基和杂环磺酰胺取代的3-苄胺甲基哌啶类化合物，具体而言，涉及到式（I）的化合物，其中W、R1、R3、P和A如规范中所定义，并涉及用于合成这类化合物的中间体。式（I）的新化合物在治疗炎症和中枢神经系统疾病以及其他疾病中具有用途。